芸香科糖基配体橙皮素药理作用

2021-04-16

橙皮素（hesperetin）是芸香科（Rutaceae）柑橘属CitrusL.植物果实中的主要活性成分，橙皮素是橙皮苷（hesperidin）的糖基配体，其结构中含有酮羰基、醚基、甲氧基以及多个酚羟基，使其具有较为广泛的药理作用。橙皮素不会在任何器官中积累，使用安全、无明显副作用。早期对橙皮素的药理作用研究主要集中在抗菌、抗炎、抗氧化、抗病毒、抗变态反应、调血脂、增强免疫及抗癌等方面。近年来，有文献报道橙皮素及其衍生物还具有抗阿尔茨海默病，抗帕金森病，抗高血糖，抗蛇毒血凝酶，抗肺、肾、肝纤维化及对一些新的肿瘤的抑制作用等。

药理作用：

1.抗氧化作用：橙皮素可通过清除过氧亚硝酸根离子，避免过氧化反应带来的危害。

2.抗炎作用：橙皮素可以抑制炎性介质的介导作用，从而间接抑制炎症反应。与橙皮苷相比，橙皮素有更强的抗炎作用，橙皮素C7连接上芸香糖后对其抗炎活性有影响。

3.降血脂作用：橙皮素可以抑制胆固醇的生成酶及酯化酶的作用，从而达到降血脂的作用。

4.心血管的保护作用：橙皮素具有降低血脂及血管渗透性的功效，可以起到预防血栓形成的作用。橙皮素也可以通过刺激某些线粒体酶如琥珀酸脱氢酶等起到保护内皮细胞组织Chemicalbook的缺氧作用，预防由内皮细胞坏死引起的凝血而诱发血栓形成。另外，橙皮素通过抑制PLCγ2的磷酸化及其下游信号传导促进抗血小板凝血活性，可以预防血栓的形成，有利于心血管系统。

5.抗肿瘤作用：橙皮素具有抗氧化作用，从而可避免这些因素引起的基因变化导致的癌变。促进P－糖蛋白介导的药物从肿瘤细胞中流出，类黄酮（橙皮素等）可以改变血脑屏障对vincristine的通透性，且还与其浓度有关。低浓度类黄酮可以降低脑毛细血管内皮细胞对vincristine的摄取；反之高浓度有促进作用。

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