管腔细胞CPI-455细胞实验

2021-04-14

MCF-7是管腔乳腺癌细胞系。 MCF-7在补充有10％胎牛血清（FBS）的MEM中生长，并在37℃和5％CO 2气氛下孵育。对于每种处理条件，将2.5×105个MCF-7细胞接种在T25烧瓶中并使其静置过夜。第二天，吸出培养基并用含有DAC的培养基替换，终浓度为62.5nM。吸入DAC介质并每24小时更换一次，总处理时间为72小时。在DAC处理后，吸出培养基并用补充有2％FBS的培养基替换，所述培养基含有终浓度为9.375μM的KDM5抑制剂（例如，CPI-455）。在KDM5抑制剂处理72小时后收获细胞[1]。

该细胞是从一名69岁的白人女性乳腺癌患者的胸腔积液中分离建立的。该细胞保留了多个分化乳腺上皮的特性，包括：能通过胞质雌激素受体加工雌二醇并能形成隆突结构（domes）；该细胞表达WNT7B癌基因；TNF-α可以抑制MCF-7细胞的生长；抗雌激素处理能调节细胞胰岛素样生长因子结合蛋白（IGFBP）的分泌。

CPI-455介导KDM5抑制，提高H3K4三甲基化（H3K4me3）的全局水平，并减少用标准化学疗法或靶向药物治疗的多种癌细胞系模型中的DTP数量[1]。 CPI-455，对目标KDM5蛋白具有高测量亲和力。在24小时内，以剂量依赖性方式暴露于两种活性化合物CPI-455和CPI-766中的任一种后观察到H3K4me3而非H3K4me2的增加。在3个管腔乳腺癌细胞系MCF-7，T-47和EFM-19中，KDM5抑制剂CPI0455的IC50计算分别为35.4,26.19和16.13μM[2]。

CPI-455简述

CPI-455 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂，对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM，CPI-455 介导 KDM5 抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，并减少用标准化疗或靶向药物治疗的多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。

CPI-455物理数据

密度   1.3±0.1 g/cm3
沸点   488.7±55.0 °C at 760 mmHg
分子式   C16H14N4O
分子量   278.309
LogP   2.46

体外研究

CPI-455对KDM5A的选择性是对KDM4C的200倍。它对KDM5A, KDM5B和KDM5C的抑制程度类似，但对KDM4C和KDM7B的抑制作用大大减弱，对KDM2B，KDM3B或KDM6A没有明显抑制作用。CPI-455所介导的KDM5抑制作用在HeLa细胞中能引起剂量依赖性的H3K4me3增加。CPI-455在细胞中特异性地改变H3K4甲基化，与去甲基化酶活性位点结合。

CPI-455质量控制

当前批次纯度大于98%，产品COA和相关检测报告可提供电子版或随货发出；
所有可选规格：常温运输或根据产品特性加蓝冰运输。

CPI-455英文别名

6-Isopropyl-7-oxo-5-phenyl-4,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carbonitrile
Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carbonitrile, 4,7-dihydro-6-(1-methylethyl)-7-oxo-5-phenyl-
CPI-455

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