美迪紫檀素-P-gp抑制策略：逆转肿瘤多药耐药与化疗增敏的分子机制研究

2025-03-28

中文名称：美迪紫檀素

中文别名：对甲氧基肉桂酸;4-甲氧基肉桂酸;对甲氧基烟酸;对羟基肉桂酸甲酯;4-甲氧基苯丙烯酸;4-Methoxycinnamic Acid 4-甲氧基肉桂酸;4-甲基肉桂酸;反式-对甲氧基肉桂酸

英文名称：Medicarpin

英文别名：3-(4-Methoxyphenyl)acrylic acid;3-(4-methoxyphenyl)-2-propenoic acid;3-(4-METHOXY-PHENYL)-ACRYLIC ACID;4-METHOXYCINNAMIC ACID;AKOS B000181;(E)-3-(4-METHOXYPHENYL)ACRYLIC ACID;METHOXYCINNAMIC ACID,4-;O-METHYL-P-COUMARIC ACID;O-METHYL-P-CUMARIC ACID;PMCA;P-METHOXYCINNAMIC ACID;RARECHEM BK HC T257;TIMTEC-BB SBB005717;TRANS-3-(4-METHOXYPHENYL)ACRYLIC ACID;TRANS-4-METHOXYCINNAMIC ACID;(2E)-3-(4-Methoxyphenyl)-2-propenoic acid;4-Methoxycinnamic Ac;P-Methoxy ciannamic Acid;0034;4-Methoxyciamic acid;4-methoxycinnamate;4-MethoxycinnaMic acid, predoMinantly trans;4-MethylcinnaMic acid, predoMinantly trans;AKOS BB;p-coumaric acid methyl ether;para-methoxycinnamic acid;Cinnamic acid, p-methoxy-;(E)-3-(4-methoxyphenyl)prop-2-enoic acid;(2E)-3-(4-methoxyphenyl)prop-2-enoic acid;(E)-4-METHOXYCINNAMIC ACID;2-Propenoic acid, 3-(4-methoxyphenyl)-;2-Propenoic acid, 3-(4-methoxyphenyl)-, (2E)-;Cinnamic ac

Cas No.：32383-76-9

分子式：C16H14O4

分子量：270.30

一、科研应用领域

肿瘤治疗与多药耐药性调控
美迪紫檀素通过抑制P-糖蛋白（P-gp）介导的多药耐药性，增强化疗药物在白血病、脑胶质瘤等肿瘤中的敏感性。研究表明，其可诱导白血病P388细胞凋亡，并通过抑制PI3K/Akt/mTOR和STAT3信号通路，阻断胶质瘤细胞的增殖和侵袭。

神经精神疾病干预
在抑郁症研究中，美迪紫檀素通过上调杏仁核中的肝脏X受体β（LXRβ），抑制神经炎症（如小胶质细胞M1极化）并促进星形胶质细胞活化，显著改善慢性应激模型小鼠的抑郁样行为。此外，其对缺血性脑损伤的神经保护作用也被证实。

农业病害防治
美迪紫檀素对多种蔬菜病原菌（如黄瓜灰霉病菌、番茄早疫病菌）表现出显著抑菌活性，最佳应用浓度分别为400 μg/mL和200 μg/mL。该发现为其在绿色农业中的应用提供了新方向。

抗菌与抗炎研究
其抗真菌活性已被验证，尤其对植物病原菌具有抑制作用。此外，美迪紫檀素通过调节NF-κB通路，减少炎症因子释放，在骨关节炎等炎症性疾病中表现出潜在疗效。

标准品与药理学研究
作为中药标准品（HPLC≥98%），美迪紫檀素广泛用于含量测定和药物质量控制，支持中药复方（如甘草、槐树提取物）的药效物质基础研究。

二、研究目标与前沿方向

合成生物学与绿色生产
通过酵母异源合成技术构建工程菌株，优化美迪紫檀素的生物合成路径（如关键酶基因2-HIS、IFR的筛选），以解决传统植物提取效率低、成本高的问题。

分子机制深化解析

· 靶点挖掘：探索其在LXRβ、雌激素受体（ERβ）等信号通路中的调控网络，揭示抗抑郁和促骨再生的分子机制。

· 多组学整合：结合代谢组学和转录组学，解析其对肿瘤微环境（如免疫逃逸、血管生成）的影响。

新型递送系统开发
针对其水溶性差的问题，研究纳米载体（如脂质体、金属有机框架）或前药修饰策略，提升生物利用度并实现靶向治疗。

跨学科应用拓展

· 农业应用：开发基于美迪紫檀素的生物农药，替代化学合成杀菌剂。

· 功能食品开发：探索其在抗骨质疏松、抗氧化保健品中的应用潜力。

临床转化与安全性评估
推动其在脑胶质瘤、抑郁症等适应症的临床试验，建立毒理学数据库（如肝肾功能、生殖毒性评估），明确安全剂量范围。

三、总结与展望

美迪紫檀素作为天然活性分子，其研究正从传统中药成分分析向精准医疗和绿色制造延伸。未来需突破合成效率低（如异源合成优化）和机制复杂性（如多靶点调控网络）的瓶颈，同时推动标准化生产（如冻干工艺3）与多学科交叉（如AI驱动的药物设计）。其商业化潜力（如抗肿瘤药物、农业生物制剂）亟待进一步开发。

本文引用地址：https://www.med-life.cn/product/1270713.html

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