熊果酸调控NF-κB信号通路的抗炎机制：从细胞模型到类器官验证

中文名称 ：熊果酸

中文别名：熊果酸;3-羟基-(3β)-乌索12-烯-28-酸;乌苏酸;乌索酸;乌宋酸;果蠟;熊果酸提取物;3-羟基-(3beta)-乌索12-烯-28-酸;木瓜蛋白酶;熊果酸 EP标准品;熊果酸 标准品;熊果酸(P);熊果酸(标准品);熊果酸 植物提取物,标准品,对照品;熊果酸 枇杷叶提取物;熊果酸对照品;熊果酸乌苏酸;3-羟基-(3β)-乌索-12-烯-28-酸;果腊;乌苏酸" ];熊果酸，乌索酸

英文名称：Ursolic acid

英文别名：ursolic acid;(3beta)-urs-12-en-28-oicaci;3-hydroxy-,(3.beta.)-Urs-12-en-28-oicacid;3BETA-HYDROXY-12-URSEN-28-IC ACID;3BETA-HYDROXY-12-URSEN-28-OIC ACID;3B-HYDROXYURS-12-EN-28-OIC ACID;3beta-hydroxyurs-12-en-28-oic acid;(1S,2R,4AS,6AS,6BR,8AR,10S,12AR,12BR,14BS)-10-HYDROXY-1,2,6A,6B,9,9,12A-HEPTAMETHYL-1,2,3,4,4A,5,6,6A,6B,7,8,8A,9,10,11,12,12A,12B,13,14B-ICOSAHYDROPICENE-4A-CARBOXYLIC ACID;MALOL;UROPORPHYRIN I ETHYL ESTER FROM BOVINE PROPHYRIC URINE;Ursolic Acid (NSC 4060,Prunol,NSC 167406, Malol,Maerotaine, Bungeolic Acid);URSOLIC ACID(P);URSOLIC ACID(P) PrintBack;URSOLIC ACID(RG);Ursolic Acid;Bungeolic acid;Masterin;Merotaine;MICROMEROL;Neoage UR;PRUNOL;Ursolic;URSON;3β-Hydroxy-12-ursen-28-oic Acid;3-Hydroxy-12-ursen-28-oic acid;[ "3-Hydroxy-12-ursen-28-oic acid;NSC4060;P3M2575F3F;3-epi-ursolic acid;HNMR;.beta.-Ursolic acid

Cas No.：77-52-1

分子式：C30H48O3

分子量：456.70

一、科研应用领域

药物开发与质量控制
熊果酸作为天然五环三萜类化合物，是多种中药复方的核心成分（如白花蛇舌草、女贞子），其抗肿瘤、抗炎、抗菌等药理活性备受关注。在药物研发中，熊果酸及其衍生物（如乙酰熊果酸）被用于治疗肝癌、皮肤癌、白血病等疾病。此外，熊果酸作为胞磷胆碱钠等药物的关键杂质（如杂质25），需通过HPLC、质谱联用等技术进行精准检测，以保障药物安全性和合规性。

皮肤科学与化妆品开发
熊果酸通过抑制酪氨酸酶活性、阻断黑色素生成，被广泛用于美白护肤品和抗衰老产品。临床研究表明，5%熊果酸霜可显著改善黄褐斑、晒斑等色素沉着问题。其抗氧化性还可减少自由基损伤，保护皮肤屏障功能，成为抗痤疮和抗光老化产品的热门成分。

代谢与炎症调控研究
熊果酸通过调节NF-κB、JAK/STAT等信号通路，抑制炎症因子释放，改善肿瘤微环境。动物实验表明，熊果酸可显著降低肝损伤模型中的SGPT和甘油三酯水平，并促进肝细胞再生。此外，其在糖尿病治疗中通过调节血糖代谢和胰岛素敏感性展现出潜力。

环境与农业应用探索
作为植物源天然产物，熊果酸在农业中被研究用于开发抗菌剂和植物生长调节剂。例如，其衍生物可能通过抑制病原菌（如大肠杆菌）的生长，减少农药使用量。

二、研究目标与前沿方向

提取与检测技术创新

· 目标：优化超临界流体萃取（SFE）、微波辅助萃取等绿色工艺，提升熊果酸产率（当前乙醇提取效率约85-95%）。

· 挑战：开发低成本的膜分离技术或色谱联用方法，解决熊果酸与结构类似物（如齐墩果酸）的分离难题。

药理机制与靶点解析

· 目标：通过分子对接和网络药理学，揭示熊果酸调控凋亡（如Caspase-3/Bcl-2通路）、抗纤维化（如肝星状细胞抑制）的具体分子机制。

· 案例：研究发现熊果酸通过抑制VEGF信号通路，阻断肿瘤血管生成，但其剂量依赖性和体内代谢路径仍需深入验证。

药物递送系统开发

· 目标：针对熊果酸低水溶性和低生物利用度（口服生物利用度＜5%），设计纳米脂质体、聚合物胶束等靶向递送系统，提升其在肿瘤组织中的富集效率。

· 进展：已有研究尝试将熊果酸与脂质体结合，显著提高其皮肤渗透性和稳定性。

安全性评估与标准化建设

· 目标：建立完整的毒理学数据库（如急慢性毒性、致突变性），明确不同剂型（口服、外用）的安全阈值。

· 现状：目前临床应用中局部刺激反应（如红斑、瘙痒）发生率约5-10%，需优化配方以减少副作用。

跨学科应用拓展

· 目标：结合人工智能（AI）筛选熊果酸衍生物库，加速新药发现；利用合成生物学技术实现熊果酸的微生物合成，降低对植物资源的依赖。

· 趋势：探索熊果酸在类器官模型和3D生物打印中的应用，模拟复杂疾病环境下的药效评估。

总结与展望

熊果酸的科研价值源于其多靶点、低毒性的天然属性，未来需通过多学科交叉（如药学-材料学-信息学）突破技术瓶颈。当前研究重点包括：

· 临床转化：推进抗肿瘤、抗糖尿病药物的临床试验，解决生物利用度低的问题；

· 标准化：统一全球提取与检测标准（如HPLC流动相配比、质谱参数）；

· 绿色生产：开发可持续的合成工艺，减少对濒危植物资源的依赖4 6。
其商业化应用（如护肤品、抗癌药物）已初具规模，但需进一步推动基础研究与产业化的深度融合。

本文引用地址：https://www.med-life.cn/product/1268946.html