代谢医学的桥梁：盐酸二甲双胍在肠道菌群与肿瘤免疫中的机制突破

2025-03-14

中文名称：盐酸二甲双胍.

中文别名：4,6-二氢噻吩并[3,4-B]噻吩-2-羧酸;4-[(1,3-二氢-1-羟基-2,1-苯并氧杂硼杂环戊烷-5-基)氧基]苯甲腈;CO1686粉末;CO1686固体状;CO1686中间体;N-[3-[[2-[[4-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺;Rociletinib (CO-1686, AVL-301) 抑制剂;科研实验CO1686;临床实验CO1686;罗乐替尼;医药级CO1686;CO1686

英文名称：Metformin HCl

英文别名：CO 1686;CO-1686 (AVL-301);CO-1686;N-(3-((2-((4-(4-Acetylpiperazin-1-yl)-2-methoxyphenyl)amino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl)amino)phenyl)acrylamide;N-[3-[[2-[4-(4-acetylpiperazin-1-yl)-2-methoxyanilino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide;Pyridostadin;Rociletinib;Rociletinib(CO-1686);(N-(3-(2-(4-(4-acetylpiperazin-1-yl)-2-methoxyphenylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-ylamino)phenyl)acrylamide);AVL-301;CNX-419;N-(3-((2-((4-(4-Acetylpiperazin-1-yl)-2-methoxyphenyl)amino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl)amino)phenyl)prop-2-enamide;S7284,CNX-419,AVL-301;CO-1686(Rociletinib);CO1686;72AH61702G;Rociletinib [USAN:INN];Tube721;Rociletinib (USAN/INN);GTPL7966;SC

Cas No.：1115-70-4

分子式：C4H11N5.HCl

分子量：165.62

一、核心科研应用领域

糖尿病治疗与代谢调控机制
盐酸二甲双胍作为治疗型糖尿病的一线药物，其核心作用机制包括：

· AMPK通路激活：通过激活腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK），促进葡萄糖转运和胰岛素敏感性提升，降低血糖。

· 抑制肝脏糖异生：减少肝脏葡萄糖输出，并抑制胰高血糖素分泌，改善胰岛素抵抗。

· 肠道菌群调节：近年研究发现，二甲双胍可能通过调节肠道微生物平衡影响糖代谢，为糖尿病治疗提供新视角。

抗肿瘤与多疾病治疗潜力

· 肿瘤抑制：研究显示，二甲双胍在禁食状态下可通过抑制PP2A-GSK3β-MCL-1通路显著抑制肿瘤生长，尤其在结肠癌模型中表现出协同化疗的效果。

· 心血管保护：降低心血管事件风险，改善血脂水平（如减少低密度脂蛋白），并抑制血小板聚集，预防动脉粥样硬化。

· 抗衰老与抗纤维化：动物实验表明其可能延缓衰老进程，并抑制心肌纤维化、卵巢纤维化等病理过程。

新型药物制剂开发

· 缓释片技术：通过亲水凝胶骨架技术延长药物释放时间，减少胃肠道副作用，提高患者依从性（如德源药业的缓释片每日仅需服用1次）。

· 纳米递送系统：探索纳米颗粒包封技术以提高生物利用度，实现靶向递送和控释效果，减少全身毒性。

药物相互作用与安全性研究

· 副作用管理：针对常见副作用（如胃肠道反应）和严重风险（乳酸性酸中毒），研究用药剂量、联合用药方案及禁忌症优化策略。

· 长期毒性评估：通过动物模型评估长期用药对肝肾功能的潜在影响，制定安全用药指南。

二、重点研究方向与前沿目标

多疾病治疗机制的深度解析

· 肿瘤代谢调控：探究二甲双胍在低糖微环境中的抗肿瘤机制，如对糖酵解和氧化磷酸化的动态调控。

· 跨器官代谢网络：整合代谢组学与单细胞测序技术，解析其对肝脏、肌肉、肠道等多器官的协同作用。

药物制剂与递送技术创新

· 智能响应型制剂：开发pH或温度敏感型缓释系统，结合患者个体差异实现精准控糖。

· 生物可降解材料应用：探索环保型辅料（如聚乳酸）以减少药物残留和环境负担。

临床转化与产业化突破

· 适应症扩展：推进抗肿瘤、抗衰老等新适应症的临床试验，验证其疗效与安全性（如针对卵巢癌的免疫调节研究）。

· 国产化工艺优化：提升合成工艺纯度（如双氰胺缩合反应的杂质控制），降低生产成本，打破国际垄断。

大数据与AI驱动的精准医疗

· 生物标志物筛选：通过机器学习分析患者基因组、代谢组数据，预测药物响应差异，指导个体化用药。

· 全球市场布局：结合亚太地区糖尿病高发趋势（占全球市场70%以上），优化供应链和区域化临床试验网络。

三、总结与展望

盐酸二甲双胍的科研价值已从传统降糖药物拓展至肿瘤、心血管及抗衰老等跨学科领域。未来研究需聚焦多机制协同效应解析、绿色制剂技术开发及临床转化效率提升，同时结合全球市场需求（预计2029年市场规模达5.32亿美元9）推动产业化进程。随着合成生物学与AI技术的融合，其在精准医疗和代谢疾病综合管理中的作用将进一步凸显。

本文引用地址：https://www.med-life.cn/product/1272645.html

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