普罗帕酮:从离子通道到AI诊疗

2025-03-05

中文名称 :盐酸普罗帕酮

中文别名:心律平;3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羟基丙氧基]-苯基]-1-丙酮盐酸盐;丙胺苯丙酮;盐酸普罗帕酮;心率平;普罗帕酮盐酸盐;4-甲基伞形酮-Β-D-纤维三糖苷;Propafenone Hydrochloride 普罗帕酮盐酸盐;他克莫司;盐酸普罗帕酮 EP标准品;盐酸普罗帕酮 USP标准品;盐酸普罗帕酮 标准品;盐酸普罗帕酮(心律平);盐酸普洛帕酮;苯并酰苯心安盐酸盐基准标准品;1-[2-[2-羟基-3-(丙基氨基)丙氧基]苯基]-3-苯基-1-丙酮盐酸盐

英文名称:1-[2-[2-Hydroxy-3-(Propylamino)Propoxy]Phenyl]-3-Phenylpropan-1-One Hydrochloride

英文别名:Propafenone HCl;1-[2-(2-HYDROXY-3-[PROPYLAMINO]-PROPOXY)PHENYL]-3-PHENYL-1-PROPANONE HYDROCHLORIDE;1-[2-[2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy]phenyl]-3-phenylpropan-1-one hydrochloride;PROPAFENONE HYDROCHLORIDE;1-(2-(2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy)phenyl)-3-phenyl-1-propanonhydroc;2’-(2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy)-3-phenylpropiophenonehydrochloride;2’-(2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy)-3-phenyl-propiophenonhydrochloride;baxarytmon;fenoprain;propafenonhydrochlorid;rhythmonorm;rytmonorm;sa79;wz884;Arythmol;Pronon;Rythmol;Rytmonor;1-Propanone, 1-[2-[2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy]phenyl]-3-phenyl-, hydrochloride (9CI);Propiophenone, 2'-[2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy]-3-phenyl-, hydrochloride (8CI);Propafenone (hydrochloride);Propafenone Hydrochl;Propafenone Hydrochloride (Rythmol SR® ,Rytmonorm®);1-[2-(2-Hydroxy-3-(propylamino)propoxy)phenyl]-3-phenyl-1-propanone hydrochloride;1-[2-[2-Hydroxy-3-(propylamino)propoxy]phenyl]-3-phenyl-1-propanone Hydrochloride;Rythmol SR;Propafenon hydrochlorid;SA 79;Propafenon hydrochlorid [German];WZ 884;1-{2-[2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy]phenyl}-3-phenylpropan-1-one hydrochloride;1-(2-(2-Hydroxy-3-(propylamino)propoxy)phenyl)-3-phenylpropan-1-one hydrochloride;MLS000069682;CH

Cas No.:34183-22-7

分子式:C21H28ClNO3

分子量:377.90

包装储存:

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性 :Propafenone (hydrochloride) (SA-79 (hydrochloride)) is a class of anti-arrhythmic medication, which treats illnesses associated with rapid heart beats such as atrial and ventricular arrhythmias.

性状:Solid

IC50 & Target[1][2]:Sodium Channel.

体内研究(In Vivo):

Propafenone (hydrochloride) (SA-79 (hydrochloride)) is a classic anti-arrhythmic medication, which treats illnesses associated with rapid heartbeats such as atrial and ventricular arrhythmias. According to the Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma (ARIA) treatment guidelines, intranasal anti-histamines are recommended for the first line therapy of mild intermittent, moderate/severe intermittent and mild persistent rhinitis (new classification system for rhinitis). Propafenone works by slowing the influx of sodium ions into the cardiac muscle cells, causing a decrease in excitability of the cells. Propafenone is more selective for cells with a high rate, but also blocks normal cells more than class Ia or Ib. Propafenone differs from the prototypical class Ic antiarrhythmic in that it has additional activity as a beta-adrenergic blocker which can cause bradycardia and bronchospasm.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件:Room temperature or refrigerated transportation.

一、科研应用领域

抗心律失常机制研究

· 作用机制:盐酸普罗帕酮通过抑制钠离子通道(抑制心肌细胞钠内流)和β受体阻滞作用,降低心肌细胞自律性、延长动作电位时程(APD)和有效不应期(ERP),从而抑制房性、室性早搏及心动过速。

· 临床应用验证:广泛用于治疗室上性心动过速、房颤及预激综合征,尤其适用于对其他抗心律失常药物反应不佳的病例。

· 模型研究:在体外细胞模型(如HEK 293细胞)和动物模型中验证其对心脏电生理的影响,结合心电图动态监测评估疗效。

抗心肌缺血与心血管保护

· 冠状动脉扩张:通过扩张冠状动脉改善心肌供血,减少缺血再灌注损伤,降低心肌梗死面积。

· 代谢调控:研究其对心肌能量代谢(如ATP生成)的调节作用,探索其在心力衰竭辅助治疗中的潜力。

抗菌作用与感染性疾病研究

· 靶向细菌代谢:抑制革兰氏阴性菌(如大肠杆菌)的磷脂合成通路(如sn-甘油-3-磷酸转运系统),具有杀菌作用。

· 抗感染治疗潜力:探索其在耐药菌感染中的协同治疗策略,如联合抗生素使用。

其他药理作用拓展

· 抗高血压:通过抑制心肌收缩力和减慢心率间接降低血压,适用于合并心律失常的高血压患者。

· 抗肿瘤研究:初步研究表明,盐酸普罗帕酮可诱导线粒体功能障碍和细胞凋亡,抑制食管癌细胞增殖。

二、研究方向与前沿探索

个体化治疗与精准用药

· 遗传药理学:通过基因多态性分析(如CYP2D6代谢酶变异),预测药物疗效与毒性,优化剂量方案。

· 生物标志物开发:结合代谢组学(UPLC-MS/MS技术)筛选与药物反应相关的生物标志物,指导临床分层治疗。

新型药物递送系统开发

· 缓释剂型:研发口服缓释片、透皮贴剂等,延长药物作用时间,提高患者依从性。

· 靶向递送:利用纳米载体(如脂质体)增强药物在心脏组织的富集,减少全身副作用。

联合用药与协同效应研究

· 多药联用机制:探索与β受体拮抗剂、钙通道阻滞剂的协同作用,提升复杂心律失常的治疗效果。

· 抗肿瘤联合治疗:与化疗药物联用,通过抑制肿瘤细胞离子通道增强疗效。

安全性评估与毒性优化

· 长期毒性研究:评估药物对肝肾功能、电解质平衡的潜在影响,建立风险预警模型。

· 代谢产物分析:通过质谱技术鉴定药物代谢物(如活性代谢物5-羟普罗帕酮),明确其毒性机制。

跨学科技术融合

· AI辅助诊疗:开发基于人工智能的心律监测系统,实时调整用药方案。

· 合成生物学应用:利用工程菌株生产高纯度原料药,降低生产成本。

三、总结与展望

盐酸普罗帕酮作为广谱抗心律失常药物,其科研价值已从传统的心血管领域拓展至抗感染、抗肿瘤等交叉学科。未来研究将聚焦于精准医疗(个体化用药)、智能药物递送(纳米技术)及跨学科技术融合(AI与合成生物学),以应对耐药性、副作用等临床挑战。同时,需加强其在新适应症(如神经性疾病)中的机制探索,推动多维度科研创新。

本文引用地址:https://www.med-life.cn/product/338291.html

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