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中文名称 :Doxorubicin
英文名称:Doxorubicin
Cas No.:23214-92-8
包装储存:4°C, sealed storage, away from moisture and light
生物活性 :Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) hydrochloride, a cytotoxic anthracycline antibiotic, is an anti-cancer chemotherapy agent. Doxorubicin hydrochloride is a potent human DNA topoisomerase I and topoisomerase II inhibitor with IC50s of 0.8 μM and 2.67 μM, respectively. Doxorubicin hydrochloride reduces basal phosphorylation of AMPK and its downstream target acetyl-CoA carboxylase. Doxorubicin hydrochloride induces apoptosis and autophagy.
性状:固体
体外研究(In Vitro):
Doxorubicin hydrochloride (1-8 μM;24 和 48 小时) 以时间和剂量依赖性方式降低 MCF-10F、MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞的活力。
Doxorubicin hydrochloride (1 μM;3 和 24 小时) 导致 Hct-116 人结肠癌细胞在 G0/G1 期减少和在 G2 期积累。
Doxorubicin hydrochloride (MCF-10F 和 MDA-MB-231 细胞为 1 μM,MCF-7 细胞为 4 μM;48 小时) 通过上调 Bax、caspase-8 和 caspase-3 以及下调 Bcl-2 蛋白表达诱导细胞凋亡。
Doxorubicin hydrochloride (5 μM; 10-30 分钟) 在 B16-F10 黑色素瘤细胞系 CRL-6475 细胞中能以时间依赖方式在细胞中积累,且可以通过绿色或红色荧光来进行检测 (绿色荧光的检测灵敏度更高), 最大激发波长 (λex) 和最大发射波长 (λem) 分别为 470 nm 和 560 nm。
注意:
Doxorubicin hydrochloride 适合中性或者弱酸性的溶剂,不建议使用 PBS (PH 7.4) 进行溶解,可能会影响溶解效果。
运输条件:Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
结构分类:Quinones Anthraquinones
参考文献:
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Doxorubicin 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,用于治疗多种癌症。 Doxorubicin 在癌细胞中起作用的可能机制是嵌入 DNA 和破坏 topoisomerase-II 介导的DNA修复。
抗肿瘤机制的研究:
Doxorubicin作为一种化学半合成蒽环霉素类抗肿瘤抗生素,能与细胞DNA嵌插结合,影响DNA合成,从而达到抗肿瘤的目的。科研人员对其抗肿瘤机制进行了深入研究,发现其不仅可以直接与DNA结合,还能通过影响细胞信号传导、诱导细胞凋亡等多种途径发挥抗肿瘤作用。
2.新型制剂的开发:
为了降低Doxorubicin的心脏毒性和骨髓抑制等毒副作用,科研人员致力于开发新型制剂。例如,盐酸多柔比星脂质体注射液作为一种新型制剂,在提高疗效的同时降低了毒副作用。
3.联合用药的研究:
将Doxorubicin与其他药物或治疗手段联合使用也是当前研究的热点之一。通过联合用药,可以增强抗肿瘤效果,同时减轻毒副作用。例如,有研究表明Pictilisib(一种新型强效PI3K抑制剂)可以抑制骨肉瘤的增殖,增强骨肉瘤对Doxorubicin的敏感性。
4.药物递送系统的改进:
随着纳米技术和药物递送系统的不断发展,科研人员正在努力克服Doxorubicin的靶向性差等问题。通过改变给药形式和提高载药量,可以提高药物的疗效和降低毒副作用。
优化治疗方案:
通过深入研究Doxorubicin的抗肿瘤机制和毒副作用,为进一步优化其治疗方案提供理论基础。
2.提高疗效和降低毒副作用:
开发新型制剂和联合用药方案,旨在提高Doxorubicin的抗肿瘤疗效,同时减轻其心脏毒性和骨髓抑制等毒副作用。
3.实现精准医疗:
通过改进药物递送系统,提高Doxorubicin的靶向性,实现精准医疗,减少药物对正常组织的损伤。
4.拓展应用范围:
探索Doxorubicin在更多肿瘤类型中的应用,以及与其他治疗手段(如免疫治疗、基因治疗等)的联合应用,以期实现更好的肿瘤治疗效果。
综上所述,Doxorubicin在科研领域的研究方向和目标旨在深入理解其抗肿瘤机制、开发新型制剂和联合用药方案、改进药物递送系统,以提高疗效、降低毒副作用,并实现精准医疗和拓展应用范围。
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