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巴瑞克替尼磷酸盐（Baricitinib phosphate），CAS号为1187595-84-1，是一种选择性的、可口服的JAK1/JAK2抑制剂。其分子式为C16H20N7O6PS，分子量为469.412。作为一种重要的科研试剂，巴瑞克替尼磷酸盐在生物医学研究中展现出广泛的应用前景。
产品特性
巴瑞克替尼磷酸盐的主要生物活性体现在其对JAK1和JAK2的高效抑制上。研究表明，其对JAK1和JAK2的IC50值分别为5.9 nM和5.7 nM，显示出极强的选择性抑制作用。此外，它还能在一定程度上抑制Tyk2（IC50值为53 nM），但对JAK3的抑制作用较弱（IC50值大于400 nM）。
在基于细胞的测定中，巴瑞克替尼磷酸盐被证明是JAK信号传导和功能的有效抑制剂。它能抑制IL-6刺激的经典底物STAT3（pSTAT3）的磷酸化和随后的趋化因子MCP-1的产生，IC50值分别为44 nM和40 nM。在分离的幼稚T细胞中，它还能抑制IL-23刺激的pSTAT3，IC50值为20 nM。这种抑制作用进一步阻止了Th17细胞产生的两种致病细胞因子IL-17和IL-22，IC50值为50 nM。
科研应用
巴瑞克替尼磷酸盐在多种疾病模型中显示出显著的疗效，特别是在关节炎和斑秃（Alopecia Areata）模型中。在关节炎模型中，巴瑞克替尼磷酸盐以1 mg/kg的剂量在2周治疗期间抑制了50%的后爪体积增加，在3或10 mg/kg的剂量下抑制率超过95%。此外，在斑秃模型中，通过渗透泵给予约0.7 mg/天的巴瑞克替尼磷酸盐，显著改善了小鼠的病情，延长了存活时间。
结论
巴瑞克替尼磷酸盐作为一种高效的选择性JAK1/JAK2抑制剂，在生物医学研究中具有广泛的应用前景。其强大的抑制活性、多样的产品规格以及稳定的储存条件，使其成为科研工作者不可或缺的重要工具。未来，随着对JAK信号传导通路研究的深入，巴瑞克替尼磷酸盐有望在更多疾病的治疗中发挥重要作用。
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