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引言
在生物科学领域,信号转导和转录激活因子(Signal Transducers and Activators of Transcription, STATs)家族蛋白的研究一直是热点之一。其中,STAT5作为该家族的重要成员,在细胞生长、分化、免疫应答及多种癌症的发生发展中扮演着关键角色。STAT5 Inhibitor(STAT5抑制剂),特别是STAT5-IN-1(MDK6314),作为一种有效的选择性STAT5抑制剂,近年来在生物研究中受到了广泛关注。
STAT5 Inhibitor的基本属性
化学信息
STAT5 Inhibitor(CAS号:285986-31-4)的分子式为C16H11N3O3,分子量为293.28。其化学结构稳定,熔点为214-216°C,预测密度为1.33±0.1 g/cm³。该抑制剂在DMSO中的溶解度较高(≥9.58 mg/mL),但不溶于乙醇和水。形态为结晶固体,颜色为白色至浅黄色。
储存条件
为了确保STAT5 Inhibitor的稳定性和活性,其储存条件需严格控制。推荐储存温度为2-8°C,并需避光保存。对于长期保存,建议分装后置于-20℃干燥环境中,避免反复冻融。
生物活性与靶点
生物活性
STAT5-IN-1是一种高效的选择性STAT5抑制剂,其对于STAT5β亚型的IC50值为47 μM。该抑制剂通过与STAT5的SH2结构域结合,阻断STAT5的激活及其下游信号通路,从而抑制细胞生长和分化相关基因的转录。
体外研究
在体外研究中,STAT5-IN-1不仅能够有效抑制STAT5的活性,还能在一定程度上抑制STAT3、STAT1及酪氨酸激酶Lck的SH2结构域功能,但抑制效果较弱(IC50>500 µM)。此外,STAT5-IN-1还能阻断K562核提取物中的STAT5/STAT5 DNA结合,进一步证实了其在细胞信号转导中的抑制作用。
应用领域
癌症研究
由于STAT5在多种癌症中过度活跃,STAT5 Inhibitor在癌症研究中具有广阔的应用前景。通过抑制STAT5的活性,可以阻断癌细胞的生长和扩散,为癌症治疗提供新的策略。
免疫学研究
STAT5在免疫细胞的发育和功能调节中也发挥重要作用。因此,STAT5 Inhibitor在免疫学研究中也具有潜在的应用价值,可用于研究免疫细胞的信号转导机制及免疫应答的调控。
药物研发
基于STAT5 Inhibitor的优异生物活性,该抑制剂已成为药物研发的重要靶点。通过进一步的结构优化和药效学研究,有望开发出具有更高选择性和更强活性的STAT5抑制剂,用于临床治疗。
结论
STAT5 Inhibitor作为一种有效的选择性STAT5抑制剂,在生物研究中具有广泛的应用前景。通过深入研究其生物活性和作用机制,可以为癌症治疗、免疫学研究及药物研发等领域提供新的思路和方法。未来,随着研究的不断深入和技术的不断进步,STAT5 Inhibitor有望在更多领域发挥重要作用。
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