EGFR Inhibitor|抑制剂|ATP 竞争性诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤活性

2023-05-31

简介:EGFR Inhibitor是一种 4,6-二取代的嘧啶,是一种有效的,ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 21 nMEGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R EGFRL861QIC50 分别为 63 nM 4 nMEGFR-IN-12 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
EGFR Inhibitor物理化学性质:

密度

1.5±0.1 g/cm3

沸点

605.9±55.0 °C at 760 mmHg

分子式

C21H18F3N5O

分子量

413.396

闪点

320.2±31.5 °C

精确质量

413.1463

PSA

82.43

LogP

5.71

蒸汽压

0.0±1.7 mmHg at 25°C

折射率

1.682


EGFR Inhibitor详细介绍:

中文名称:

879127-07-8

英文名称:

EGFR Inhibitor

英文别名:

EGFR Inhibitor;EGFR Inhibitor 324674;N-(3-((6-((3-(Trifluoromethyl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)phenyl)cyclopropanecarboxamide;N-[3-[[6-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]cyclopropanecarboxamide;CyclopropanecarboxaMide, N-[3-[[6-[[3-(trifluoroMethyl)phenyl]aMino]-4-pyriMidinyl]aMino]phenyl]-;EGFR?Inhibitor;K00598a;N-{3-[(6-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]amino}pyrimidin-4-yl)amino]phenyl}cyclopropanecarboxamide;GTPL5963

CAS号:

879127-07-8

分子式:

C21H18F3N5O

分子量:

413.40

详细描述

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EGFR抑制剂,EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶,是一种有效的,ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 21 nM。

查询关键词:“879127-07-8EGFR InhibitorPC16172,Medlife,上海现货”。


EGFR Inhibitor参考文献:

[1]. Qiong Zhang, et al. Discovery of EGFR Selective 4,6-disubstituted Pyrimidines From a Combinatorial Kinase-Directed Heterocycle Library. J Am Chem Soc. 2006 Feb 22;128(7):2182-3.

 

[2]. Zhiwei Yu, et al. Novel Irreversible EGFR Tyrosine Kinase Inhibitor 324674 Sensitizes Human Colon Carcinoma HT29 and SW480 Cells to Apoptosis by Blocking the EGFR Pathway. Biochem Biophys Res Commun. 2011 Aug 12;411(4):751-6.
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