在激动剂的群体中Tamibarotene与RARγ哪个选择性更高呢?

2023-05-12

简介:Tamibarotene是视黄酸受体α/β (RARα/β)的激动剂,比RARγ的选择性高。
Tamibarotene物理化学性质:

密度

1.2±0.1 g/cm3

沸点

449.6±45.0 °C at 760 mmHg

熔点

231-232ºC

分子式

C22H25NO3

分子量

351.439

闪点

225.7±28.7 °C

精确质量

351.1834

PSA

66.4

LogP

6.48

外观性状

结晶固体

蒸汽压

0.0±1.2 mmHg at 25°C

折射率

1.593

计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):5.4

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:3

4.可旋转化学键数量:3

5.互变异构体数量:2

6.拓扑分子极性表面积66.4

7.重原子数量:26

8.表面电荷:0

9.复杂度:546

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多

1. 性状:未确定

2. 密度(g/mL,25℃):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4. 熔点(ºC):231-232

5. 沸点(ºC,常压):未确定

6. 沸点(ºC,13mmHg):未确定

7. 折射率(n20/D):未确定

8. 闪点(ºC):未确定

9. 比旋光度(º):未确定

10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11. 蒸气压(mmHg,20ºC):未确定

12. 饱和蒸气压(kPa,25ºC):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(ºC):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 溶解性:未确定


Tamibarotene详细介绍:

中文名称:

他米巴罗汀

中文别名:

他米巴罗汀;4-[(5,5,8,8-四甲基-6,7-二氢萘-2-基)氨基甲酰]苯甲酸

英文名称:

Tamibarotene

英文别名:

4-((5,5,8,8-Tetramethyl-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)carbamoyl)benzoic acid;AM80;4-[(5,5,8,8-Tetramethyl-6,7-dihydronaphthalen-2-yl)carbamoyl]benzoic acid;4-[[(5,6,7,8-Tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-2-naphthalenyl)amino]carbonyl]benzoic Acid;Am 80 (pharmaceutical);Amnolake;NSC 608000;Retinoid AM 80;Tamibarotene;Am-80;TAMIBAROTENE,AM 80,AM-80,AM80;4-[(5,6,7,8-Tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-2-naphthalenyl)carbamoyl]benzoicacid;Am 80;retinobenzoic acid;Tamibaro;Amnoid;4-[(5,5,8,8-tetramethyl-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)carbamoyl]benzoic acid;08V52GZ3H9;NSC608000;4-((5,6,7,8-Tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-2-naphthalenyl)carbamoyl)benzoic acid

CAS号:

94497-51-5

分子式:

C22H25NO3

分子量:

351.44

详细描述

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Tamibarotene参考文献:

[1]. Wang X, et al. Retinoic acid receptor alpha drives cell cycle progression and is associated with increased sensitivity to retinoids in T-cell lymphoma. Oncotarget. 2017 Apr 18;8(16):26245-26255.

 

[2]. Toyama T, et al. Tamibarotene Ameliorates Bleomycin-Induced Dermal Fibrosis by Modulating Phenotypes of Fibroblasts, Endothelial Cells, and Immune Cells. J Invest Dermatol. 2016 Feb;136(2):387-98.

 

[3]. Jin Y, et al. Tamibarotene modulates the local immune response in experimental periodontitis. Int Immunopharmacol. 2014 Dec;23(2):537-45.

 

[4]. Lv XR, et al. Synthetic retinoid Am80 up-regulates apelin expression by promoting interaction of RARα with KLF5 and Sp1 in vascular smooth muscle cells. Biochem J. 2013 Nov 15;456(1):35-46.

 

[5]. Kitaoka K, et al. The retinoic acid receptor agonist Am80 increases hippocampal ADAM10 in aged SAMP8 mice. Neuropharmacology. 2013 Sep;72:58-65.
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