10540-29-1|他莫昔芬|Tamoxifen,技术参数

2022-06-14

简介:他莫昔芬Tamoxifen是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。

他莫昔芬物理化学性质:

密度

1.0±0.1 g/cm3

沸点

482.3±33.0 °C at 760 mmHg

熔点

97-98ºC

分子式

C26H29NO

分子量

371.515

闪点

140.0±27.7 °C

精确质量

371.224915

PSA

12.47

LogP

7.88

外观性状

细灰白色结晶粉末

蒸汽压

0.0±1.2 mmHg at 25°C

折射率

1.582

储存条件

密封于4°C阴凉干燥处。

稳定性

遵照规格使用和储存则不会分解。

靶点

Estrogen receptor[1]

 

他莫昔芬详细介绍:

中文名称:

10540-29-1

英文名称:

Tamoxifen

CAS号:

10540-29-1

详细描述

创赛优选商城提供的[Sigma-Aldrich]Tamoxifen为创赛科技出品,产品稳定,定制速度快,极大地方便了广大科研客户的使用需求。产品包装为5G,安全运输。

属性:

测定:≥99%

mp:97-98 °C (lit.)

溶解性:

H2O: insoluble <0.1% at 20 °C

chloroform: soluble 50 mg/mL, clear, colorless to faintly yellow

2-propanol: soluble

DMSO: soluble

ethanol: soluble

methanol: soluble

propylene glycol: soluble

抗生素抗菌谱:neoplastics

作用机制:enzyme | inhibits

储存温度:2-8°C

SMILES string:CC\C(c1ccccc1)=C(/c2ccccc2)c3ccc(OCCN(C)C)cc3

InChI:1S/C26H29NO/c1-4-25(21-11-7-5-8-12-21)26(22-13-9-6-10-14-22)23-15-17-24(18-16-23)28-20-19-27(2)3/h5-18H,4,19-20H2,1-3H3/b26-25-

InChI key:NKANXQFJJICGDU-QPLCGJKRSA-N

一般描述:

他莫昔芬是一种选择性雌激素反应调节剂(SERM)、蛋白激酶C抑制剂和抗血管生成因子。他莫昔芬是一种前药,可通过细胞色素P450的异构体CYP2D6和CYP3A4代谢成活性代谢产物4-羟基三苯氧胺(4-OHT)和内啡肽。在乳腺癌中,他莫昔芬针对ERBB2的基因阻遏活性依赖于PAX2。在乳腺肿瘤细胞中阻断雌二醇刺激的VEGF的产生。

应用:

他莫昔芬已用于促进ect2flox等位基因在小鼠器官91中的重组。它也用于研究其对脂多糖(LPS)诱导的小胶质细胞激活的影响92。

包装:

1, 5 g in glass bottle

生化/生理作用:

蛋白激酶 C 抑制剂。诱发人类恶性神经胶质瘤细胞系的细胞凋亡。他莫昔芬及其代谢产物 4-羟基他莫昔芬是选择性雌激素反应调节剂 (SERM),在乳腺中用作雌激素拮抗剂。阻止乳腺肿瘤细胞中雌二醇刺激的 VEGF 的产生。

制备说明:

他莫昔芬可以50 mg/ml溶于氯仿并产生一种透明无色至淡黄色的溶液。它还可溶于甲醇、乙醇、2-丙醇和丙二醇。他莫昔芬的储备溶液可按10 mM制备于DMSO中。然而,它几乎不溶于水(溶解度是<0.01%, 20° C)。溶液对紫外光敏感,而DMSO溶液可避光稳定储存在 -20° C。

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他莫昔芬参考文献:

[1]. Osborne CK. Tamoxifen in the treatment of breast cancer. N Engl J Med. 1998 Nov 26;339(22):1609-18.

[2]. Hawariah A, et al. In vitro response of human breast cancer cell lines to the growth-inhibitory effects of styrylpyrone derivative (SPD) and assessment of its antiestrogenicity. Anticancer Res. 1998 Nov-Dec;18(6A):4383-6.

[3]. Jia Y, et al. Cardiomyocyte-Specific Ablation of Med1 Subunit of the Mediator Complex Causes Lethal DilatedCardiomyopathy in Mice. PLoS One. 2016 Aug 22;11(8):e0160755.

[4]. Wang Y, et al. Evaluation of the safety and tolerability of tamoxifen for ischemia-incited renal injury in mice. Am J Transl Res. 2018 Jul 15;10(7):2184-2194. eCollection 2018.