1449228-40-3|Senexin B,技术参数

2022-02-22

Senexin B是有效的，高水溶性，具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂，对 CDK8 和 CDK19 的 Kd 值分别为 140 nM 和 80 nM。

1.Senexin B产品物理参数：

常用名	Senexin B	英文名	Senexin B
CAS号	1449228-40-3	分子量	无资料
密度	无资料	沸点	无资料
分子式	无资料	熔点	无资料
闪点	无资料

2.Senexin B技术资料：

体外研究

Senexin B在低纳摩尔范围内抑制CDK8 / 19 [1]。 Senexin B是Senexin A的新优化衍生物。它对CDK8 / 19具有相同的高选择性，并且比Senexin A更有效.Senexin B强烈减少雌激素非依赖性细胞的出现。 Senexin B显示与MCF7，T47D-ER / Luc和BT474中的氟维司群的协同作用[2]。

体内研究

用Senexin B预处理无肿瘤小鼠显着抑制接种Senexin B后接种到小鼠中的三阴性乳腺癌（TNBC）细胞的生长，表明对正常组织“土壤”的一般化学预防作用。 Senexin B增强阿霉素对已建立的TNBC异种移植物的肿瘤抑制作用;这种作用与抑制NFκB介导的肿瘤促进细胞因子的转录诱导有关。 Senexin B在MDA-MB-468 TNBC细胞的原位异种移植模型中抑制侵入性生长进入肌肉层。在同源小鼠CT26肿瘤的脾 - 肝结肠癌转移模型中，小鼠的Senexin B治疗与肿瘤细胞中的CDK8敲低具有相同的效果：抑制肝脏中的转移性生长而对原发性肿瘤生长没有显着影响。脾[1]。 Senexin B抑制肿瘤生长并增强氟维司群对ER阳性乳腺癌异种移植物的作用[2]。

3.Senexin B同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Angiotensin 1/2 (1-8) amide	Angiotensin 1/2 (1-8) amide	None	1mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Angiotensin 1/2 (1-5)	Angiotensin 1/2 (1-5)	58442-64-1	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Iso-Olomoucine	Iso-Olomoucine	101622-50-8	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Docetaxel Trihydrate	Docetaxel Trihydrate	148408-66-6	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
LY2857785	LY2857785	1619903-54-6	50mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
WHI-P180	WHI-P180	211555-08-7	50mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Angiotensin 1/2 + A (2 - 8)	Angiotensin 1/2 + A (2 - 8)	51833-76-2	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
LY2603618	LY2603618	911222-45-2	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Ryuvidine	Ryuvidine	265312-55-8	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Monastrol	Monastrol	329689-23-8	10mg	≥98%

4.Senexin B生物活性：

描述	Senexin B 是有效的，高水溶性，具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂，对 CDK8 和 CDK19 的 Kd 值分别为 140 nM 和 80 nM。
相关类别	研究领域 >> 癌症
靶点	CDK19:80 nM (Kd)
靶点	CDK8:140 nM (Kd)
体外研究	Senexin B在低纳摩尔范围内抑制CDK8 / 19 [1]。 Senexin B是Senexin A的新优化衍生物。它对CDK8 / 19具有相同的高选择性，并且比Senexin A更有效.Senexin B强烈减少雌激素非依赖性细胞的出现。 Senexin B显示与MCF7，T47D-ER / Luc和BT474中的氟维司群的协同作用[2]。
体内研究	用Senexin B预处理无肿瘤小鼠显着抑制接种Senexin B后接种到小鼠中的三阴性乳腺癌（TNBC）细胞的生长，表明对正常组织“土壤”的一般化学预防作用。 Senexin B增强阿霉素对已建立的TNBC异种移植物的肿瘤抑制作用;这种作用与抑制NFκB介导的肿瘤促进细胞因子的转录诱导有关。 Senexin B在MDA-MB-468 TNBC细胞的原位异种移植模型中抑制侵入性生长进入肌肉层。在同源小鼠CT26肿瘤的脾 - 肝结肠癌转移模型中，小鼠的Senexin B治疗与肿瘤细胞中的CDK8敲低具有相同的效果：抑制肝脏中的转移性生长而对原发性肿瘤生长没有显着影响。脾[1]。 Senexin B抑制肿瘤生长并增强氟维司群对ER阳性乳腺癌异种移植物的作用[2]。
动物实验	小鼠：一旦肿瘤达到100-200mm3体积，用载体，Senexin B dimaleate（100mg / kg;每天两次，在6.25％2-羟丙基-β-环糊精，1％葡萄糖缓冲液中口服管饲）处理4组小鼠。单独或与氟维司群联合使用（5mg /小鼠; sc;一次/周）。每周用卡尺测量肿瘤体积两次，并计算体积。 40天后，对小鼠实施安乐死，切除肿瘤并称重[2]。
参考文献	[1]. Porter D, et al. Abstract PR08: Targeting tumor microenvironment with selective small-molecule inhibitors of CDK8/19. Abstracts: AACR Special Conference on Cellular Heterogeneity in the Tumor Microenvironment; 2014 Feb 26-Mar 1; San Diego, CA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2015;75(1 Suppl):Abstract nr PR08. doi:10.1158/1538-7445.CHTME14-PR08
	[2]. McDermott MS, et al. Inhibition of CDK8 mediator kinase suppresses estrogen dependent transcription and the growth of estrogen receptor positive breast cancer. Oncotarget. 2017 Feb 21;8(8):12558-12575.
	[3]. CDK8-CDK19 selective inhibitors and their use in anti-metastatic and chemopreventative methods for cancer. US 9321737 B2

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A03-A8732	[APExBIO]Senexin B,98% ,1449228-40-3	APExBIO	98%	5mg	¥3150.00
A03-A8732	[APExBIO]Senexin B,98% ,1449228-40-3	APExBIO	98%	25mg	¥8550.00
PA84488	Senexin B,≥99% ,1449228-40-3	PERFEMIKER	≥99%	1mg	¥1426.00
PA84488	Senexin B,≥99% ,1449228-40-3	PERFEMIKER	≥99%	5mg	¥3564.00
MACKLIN-S882327	Senexin B ,1449228-40-3	macklin	≥99%	1mg	¥1300.00
MACKLIN-S882327	Senexin B ,1449228-40-3	macklin	≥99%	5mg	¥3249.00
MACKLIN-S882327	Senexin B ,1449228-40-3	macklin	≥99%	1mg	¥1300.00
MACKLIN-S882327	Senexin B ,1449228-40-3	macklin	≥99%	5mg	¥3249.00
RHAWN-R113545	Senexin B ,1449228-40-3	罗恩	≥99%	1mg	¥1248.00
RHAWN-R113545	Senexin B ,1449228-40-3	罗恩	≥99%	5mg	¥3119.00