1401033-86-0|AMG 925,技术参数

2022-02-22

AMG 925简介：

AMG 925是一种有效的选择性的 FLT3/CDK4 双重抑制剂，IC50 分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。

1.AMG 925产品物理参数：

常用名	AMG 925	英文名	AMG-925
CAS号	1401033-86-0	分子量	471.554
密度	1.5±0.1 g/cm3	沸点	712.3±70.0 °C at 760 mmHg
分子式	C26H29N7O2	熔点	无资料
闪点	384.6±35.7 °C

2.AMG 925技术资料：

体外研究

AMG 925还在激酶测定中抑制CDK6，CDK2和CDK1，IC50分别为8±2nM，375±150nM，1.90±0.51μM。 AMG 925的总体激酶选择性是由KinomScan针对一组442种不同激酶测定的。通过比较其在RB阳性（RB +）和RB阴性（RB-）非急性髓细胞中的生长抑制活性来评估AMG 925的细胞选择性（靶标与脱靶活性）约为50倍。白血病（AML）癌细胞系。 AMG 925有效抑制AML细胞系MOLM13（FLT3-ITD; IC50 =19μM）和Mv4-11（FLT3-ITD; IC50 =18μM）的生长[1]。

体内研究

MOLM13荷瘤小鼠每天两次口服给药，间隔6小时给予12.5,25或37.5mg / kg AMG 925.然后在第一次给药后3,9,12和24小时收集肿瘤，并分析水平P-STAT5和P-RB。在37.5mg / kg剂量的AMG 925下，分别在6小时和12小时达到P-STAT5和P-RB的最大抑制。有趣的是，观察到24小时时P-STAT5的反弹，这可能是由于补偿反馈。 P-STAT5和P-RB抑制的药效学反应与AMG 925的血浆浓度相关.AMG 925抑制AML异种移植肿瘤生长96％至99％而没有显着的体重减轻。 AMG 925的抗肿瘤活性与STAT5和视网膜母细胞瘤蛋白（RB）磷酸化的抑制相关，分别是抑制FLT3和CDK4的药效学标志物。此外，还发现AMG 925抑制对目前FLT3抑制剂（例如AC220和索拉非尼）具有抗性的FLT3突变体（例如，D835Y）[1]。

3.AMG 925同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Aminopurvalanol A	Aminopurvalanol A	220792-57-4	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
RI-1	RI-1	415713-60-9	50mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
KPT-9274	KPT-9274	1643913-93-2	50mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
CVT-313	CVT-313	199986-75-9	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
WHI-P180	WHI-P180	211555-08-7	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Monastrol	Monastrol	329689-23-8	50mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
CCT241533	CCT241533	1262849-73-9	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
CCT244747	CCT244747	1404095-34-6	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
RI-1	RI-1	415713-60-9	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
LY2857785	LY2857785	1619903-54-6	100mg	≥98%

4.AMG 925物理化学性质：

密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	712.3±70.0 °C at 760 mmHg
分子式	C26H29N7O2
分子量	471.554
闪点	384.6±35.7 °C
精确质量	471.238281
PSA	109.06
LogP	1.67
蒸汽压	0.0±2.4 mmHg at 25°C
折射率	1.766

5.AMG 925英文别名：

2-Hydroxy-1-[2-{[9-(trans-4-methylcyclohexyl)-9H-pyrido[4',3':4,5]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-yl]amino}-7,8-dihydro-1,6-naphthyridin-6(5H)-yl]ethanone

2-hydroxy-1-(2-((9-((1r,4r)-4-methylcyclohexyl)-9H-pyrido[4′,3′:4,5]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-yl)amino)-7,8-dihydro-1,6-naphthyridin-6(5H)-yl)ethanone

Ethanone, 1-[7,8-dihydro-2-[[9-(trans-4-methylcyclohexyl)-9H-pyrido[4',3':4,5]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-yl]amino]-1,6-naphthyridin-6(5H)-yl]-2-hydroxy-

2-hydroxy-1-[2-({9-[(1r,4r)-4-methylcyclohexyl]-9H-pyrido[4',3':4,5]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-yl}amino)-7,8-dihydro-1,6-naphthyridin-6(5H)-yl]ethanone

2-hydroxy-1-(2-((9-((1R,4R)-4-methylcyclohexyl)-9H-pyrido[4',3':4,5]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-yl)amino)-7,8-dihydro-1,6-naphthyridin-6(5H)-yl)ethanone

AMG 925

AMG-925

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A03-B3277	[APExBIO]AMG 925,98% ,1401033-86-0	APExBIO	98%	5mg	¥800.00
A03-B3277	[APExBIO]AMG 925,98% ,1401033-86-0	APExBIO	98%	25mg	¥2400.00
A03-B3277	[APExBIO]AMG 925,98% ,1401033-86-0	APExBIO	98%	100mg	¥5400.00
PA04754	AMG 925,99% ,1401033-86-0	PERFEMIKER	99%	5mg	¥1928.00
RHAWN-R111835	AMG 925 ,1401033-86-0	罗恩	99%	5mg	¥739.00