1374639-75-4|LEE011 琥珀酸盐|LEE011 succinate,技术参数

2022-02-22

LEE011 succinate 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

1.LEE011 succinate产品物理参数：

常用名	LEE011 琥珀酸盐	英文名	LEE011 (succinate)
CAS号	1374639-75-4	分子量	552.625
密度	无资料	沸点	无资料
分子式	C27H36N8O5	熔点	无资料
闪点	无资料

2.LEE011 succinate技术资料：

体外研究

用Ribociclib（LEE011）处理一组17个神经母细胞瘤细胞系，跨越4个对数剂量范围（10到10,000nM）。在检查的17种成神经细胞瘤细胞系中，12种神经母细胞瘤细胞系中使用Ribociclib治疗显着抑制底物贴壁生长（平均IC50 = 306±68 nM，仅考虑敏感细胞系，灵敏度定义为IC50小于1μM.Ribociclib治疗两种神经母细胞瘤细胞系（BE2C和IMR5）对CDK4 / 6抑制具有明显的敏感性，导致细胞周期G0 / G1期细胞的剂量依赖性积累。这种G0 / G1停滞在Ribociclib浓度为100时显着增加nM（p = 0.007）和250 nM（p = 0.01），分别为[2]。

体内研究

携带BE2C，NB-1643（MYCN扩增，体外敏感）或EBC1（非扩增，体外抗性）异种移植物的CB17免疫缺陷小鼠每日一次用Ribociclib（LEE011; 200mg / kg）或用车辆控制。该给药策略耐受性良好，因为在任何异种移植模型中均未观察到体重减轻或其他毒性迹象。在携带BE2C或1643异种移植物的小鼠中，肿瘤生长在整个21天内显着延迟（两者，p <0.0001），尽管在治疗后恢复生长[2]。

3.LEE011 succinate同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
ARRY-520 R enantiomer	ARRY-520 R enantiomer	885060-08-2	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Colchicine	Colchicine	64-86-8	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
CGP60474	CGP60474	164658-13-3	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
CDK inhibitor II	CDK inhibitor II	1269815-17-9	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
AT7519 trifluoroacetate	AT7519 trifluoroacetate	1431697-85-6	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
ARQ 621	ARQ 621	1095253-39-6	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Alsterpaullone	Alsterpaullone	237430-03-4	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Arcyriaflavin A	Arcyriaflavin A	118458-54-1	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
CCT244747	CCT244747	1404095-34-6	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Mps1-IN-2	Mps1-IN-2	1228817-38-6	50mg	≥98%

4.LEE011 succinate物理化学性质：

分子式	C27H36N8O5
分子量	552.625
精确质量	552.280884

5.LEE011 succinate英文别名：

MFCD28167746

Succinic acid - 7-cyclopentyl-N,N-dimethyl-2-{[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino}-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide (1:1)

LEE011-BBA

Ribociclib succinate

7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide, 7-cyclopentyl-N,N-dimethyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]-, butanedioate (1:1)

UNII:BG7HLX2919

LEE011 (succinate)

LEE011 succinate

Ribociclib

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A03-B1084	[APExBIO]LEE011 succinate,98% ,1374639-75-4	APExBIO	98%	5mg	¥800.00
A03-B1084	[APExBIO]LEE011 succinate,98% ,1374639-75-4	APExBIO	98%	10mg	¥1260.00
A03-B1084	[APExBIO]LEE011 succinate,98% ,1374639-75-4	APExBIO	98%	25mg	¥2000.00
A03-B1084	[APExBIO]LEE011 succinate,98% ,1374639-75-4	APExBIO	98%	50mg	¥2500.00
PA57820	7-环戊基-N，N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H吡咯并[2，3-d]嘧啶-6-甲酰胺琥珀酸盐,98% ,1374639-75-4	PERFEMIKER	98%	1mg	¥311.00
PA57820	7-环戊基-N，N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H吡咯并[2，3-d]嘧啶-6-甲酰胺琥珀酸盐,98% ,1374639-75-4	PERFEMIKER	98%	5mg	¥911.00
PA57820	7-环戊基-N，N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H吡咯并[2，3-d]嘧啶-6-甲酰胺琥珀酸盐,98% ,1374639-75-4	PERFEMIKER	98%	10mg	¥1089.00
PA57820	7-环戊基-N，N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H吡咯并[2，3-d]嘧啶-6-甲酰胺琥珀酸盐,98% ,1374639-75-4	PERFEMIKER	98%	25mg	¥2178.00
PA57820	7-环戊基-N，N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H吡咯并[2，3-d]嘧啶-6-甲酰胺琥珀酸盐,98% ,1374639-75-4	PERFEMIKER	98%	100mg	¥5801.00
MACKLIN-L897377	7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺琥珀酸盐 ,1374639-75-4	macklin	98%	1mg	¥28.00
MACKLIN-L897377	7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺琥珀酸盐 ,1374639-75-4	macklin	98%	10mg	¥64.00
MACKLIN-L897377	7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺琥珀酸盐 ,1374639-75-4	macklin	98%	25mg	¥87.00
MACKLIN-L897377	7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺琥珀酸盐 ,1374639-75-4	macklin	98%	100mg	¥106.00
MACKLIN-L897377	7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺琥珀酸盐 ,1374639-75-4	macklin	98%	1g	¥380.00
MACKLIN-L897377	7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺琥珀酸盐 ,1374639-75-4	macklin	98%	1mg	¥27.00
MACKLIN-L897377	7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺琥珀酸盐 ,1374639-75-4	macklin	98%	5mg	¥40.00
MACKLIN-L897377	7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺琥珀酸盐 ,1374639-75-4	macklin	98%	1g	¥372.00
MACKLIN-L897377	7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺琥珀酸盐 ,1374639-75-4	macklin	98%	10mg	¥63.00
MACKLIN-L897377	7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺琥珀酸盐 ,1374639-75-4	macklin	98%	100mg	¥104.00
MACKLIN-L897377	7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺琥珀酸盐 ,1374639-75-4	macklin	98%	25mg	¥85.00
MACKLIN-L897377	7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺琥珀酸盐 ,1374639-75-4	麦克林	98%	5mg	¥41.00
RHAWN-R078464	7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺琥珀酸盐 ,1374639-75-4	罗恩	98%	1mg	¥391.00
RHAWN-R078464	7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺琥珀酸盐 ,1374639-75-4	罗恩	98%	5mg	¥1105.00
RHAWN-R078464	7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺琥珀酸盐 ,1374639-75-4	罗恩	98%	10mg	¥1339.00
RHAWN-R078464	7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺琥珀酸盐 ,1374639-75-4	罗恩	98%	25mg	¥2644.00
RHAWN-R078464	7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺琥珀酸盐 ,1374639-75-4	罗恩	98%	50mg	¥5022.00
RHAWN-R078464	7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺琥珀酸盐 ,1374639-75-4	罗恩	98%	100mg	¥152.00
A-L302513	LEE011 succinate ,1374639-75-4	Aladdin阿拉丁	98%	25mg	¥1199.00
A-L302513	LEE011 succinate ,1374639-75-4	Aladdin阿拉丁	98%	100mg	¥2899.00
A-L302513	LEE011 succinate ,1374639-75-4	Aladdin阿拉丁	98%	5mg	¥399.00
A-L302513	LEE011 succinate ,1374639-75-4	Aladdin阿拉丁	98%	500mg	¥5999.00
A-L302513	LEE011 succinate ,1374639-75-4	Aladdin阿拉丁	98%	10mg	¥599.00