普瑞色替简介：
Prexasertib (LY2606368) 是一种有效，选择性， ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂，Ki 和 IC50 分别为 <1 nM 和 0.9 nM。
1.普瑞色替产品物理参数：
| 常用名 | 普瑞色替 | 英文名 | LY2606368 |
| CAS号 | 1234015-52-1 | 分子量 | 365.389 |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 | 沸点 | 608.5±55.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C18H19N7O2 | 熔点 | 无资料 |
| 闪点 | 321.8±31.5 °C |
2.普瑞色替技术资料：
| 体外研究 | Prexasertib（LY2606368）是Chk1的有效和选择性ATP竞争性抑制剂，IC50 <1 nM，并且还抑制CHK2，IC50为8 nM。 Prexasertib通过丝氨酸296的自磷酸化对CHK1活性具有1nM的EC50，对于HT-29CHK2自磷酸化具有<31nM（S516）。 Prexasertib有效消除p53缺陷型HeLa细胞中多柔比星激活的G2-M检查点，EC50为9 nM。然而，100nM Prexasertib不抑制PMA刺激的RSK，而是弱刺激丝氨酸235/236上S6的磷酸化。 Prexasertib广泛抗增殖，对U-2 OS，Calu-6，HT-29，HeLa和NCI-H460细胞系的IC50分别为3 nM，3 nM，10 nM，37 nM和68 nM。 Prexasertib（4 nM）导致细胞周期群体从G1和G2-M向S期发生大的转变，伴随着U-2 OS细胞中H2AX磷酸化的诱导[1]。 Prexasertib（LY2606368;25μM）表现出对抗AGS和MKN1细胞增殖的抑制活性。 Prexasertib（20 nM）抑制HR修复能力DR-GFP细胞。 Prexasertib（5 nM）与PARP抑制剂BMN673联合使用，在胃癌细胞中显示出协同抗癌作用[2]。 |
| 体内研究 | Prexasertib（LY2606368; 15 mg / kg，sc）显着抑制异种移植肿瘤模型中的肿瘤生长，动物体重减轻较少[1]。 Prexasertib（LY2606368; 2 mg / kg，sc）和BMN673组合在胃癌PDX模型中具有协同抗癌作用，其效果高于单独使用一种药物[2]。 |
3.普瑞色替同类产品列表：
| 中文名称 | 英文名称 | CAS | 包装 | 纯度 |
| PD 0332991 (Palbociclib) HCl | PD 0332991 (Palbociclib) HCl | 827022-32-2 | 25mg | ≥98% |
| 中文名称 | 英文名称 | CAS | 包装 | 纯度 |
| SB 772077B dihydrochloride | SB 772077B dihydrochloride | 607373-46-6 | 5mg | ≥98% |
| 中文名称 | 英文名称 | CAS | 包装 | 纯度 |
| RI-2 | RI-2 | 1417162-36-7 | 10mM (in 1mL DMSO) | ≥98% |
| 中文名称 | 英文名称 | CAS | 包装 | 纯度 |
| Angiotensin 1/2 (1-6) | Angiotensin 1/2 (1-6) | 47896-63-9 | 5mg | ≥98% |
| 中文名称 | 英文名称 | CAS | 包装 | 纯度 |
| TAI-1 | TAI-1 | 1334921-03-7 | 5mg | ≥98% |
| 中文名称 | 英文名称 | CAS | 包装 | 纯度 |
| LEE011 succinate | LEE011 succinate | 1374639-75-4 | 10mg | ≥98% |
| 中文名称 | 英文名称 | CAS | 包装 | 纯度 |
| ON123300 | ON123300 | 1357470-29-1 | 25mg | ≥98% |
| 中文名称 | 英文名称 | CAS | 包装 | 纯度 |
| Angiotensin 1/2 (1-8) amide | Angiotensin 1/2 (1-8) amide | None | 1mg | ≥98% |
| 中文名称 | 英文名称 | CAS | 包装 | 纯度 |
| IPA-3 | IPA-3 | 42521-82-4 | 5mg | ≥98% |
| 中文名称 | 英文名称 | CAS | 包装 | 纯度 |
| NSC23766 trihydrochloride | NSC23766 trihydrochloride | 1177865-17-6 | 5mg | ≥98% |
4.普瑞色替物理化学性质：
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
| 沸点 | 608.5±55.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C18H19N7O2 |
| 分子量 | 365.389 |
| 闪点 | 321.8±31.5 °C |
| 精确质量 | 365.160034 |
| PSA | 134.76 |
| LogP | 2.03 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.7 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.655 |
5.普瑞色替英文别名：
| prexasertib |
| 2-Pyrazinecarbonitrile, 5-[[5-[2-(3-aminopropoxy)-6-methoxyphenyl]-1H-pyrazol-3-yl]amino]- |
| ly 2606368 |
| 5-({5-[2-(3-Aminopropoxy)-6-methoxyphenyl]-1H-pyrazol-3-yl}amino)-2-pyrazinecarbonitrile |
| LY2606368 |
| 货号 | 产品名称 | 品牌 | 规格型号 | 包装 | 目录价 | 促销价 | 数量 | 购物车 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| A03-B8313 | [APExBIO]LY2606368 HCl,98% ,1234015-52-1 | APExBIO | 98% | 5mg | ¥2200.00 | ¥2200.00 |
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| A03-B8313 | [APExBIO]LY2606368 HCl,98% ,1234015-52-1 | APExBIO | 98% | 25mg | ¥6600.00 | ¥6600.00 |
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| PA57869 | Prexasertib (LY2606368),98% ,1234015-52-1 | PERFEMIKER | 98% | 10mg | ¥3822.00 | ¥3822.00 |
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| MACKLIN-L910287 | Prexasertib (LY2606368) ,1234015-52-1 | macklin | 98% | 10mg | ¥751.00 | ¥751.00 |
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| MACKLIN-L910287 | Prexasertib (LY2606368) ,1234015-52-1 | macklin | 98% | 25mg | ¥1499.00 | ¥1499.00 |
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| MACKLIN-L910287 | Prexasertib (LY2606368) ,1234015-52-1 | macklin | 98% | 250mg | ¥6511.00 | ¥6511.00 |
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| MACKLIN-L910287 | Prexasertib (LY2606368) ,1234015-52-1 | macklin | 98% | 100mg | ¥3832.00 | ¥3832.00 |
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| RHAWN-R121915 | Prexasertib (LY2606368) ,1234015-52-1 | 罗恩 | 98% | 10mg | ¥721.00 | ¥721.00 |
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沪公网安备31011402010659号
