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1169562-71-3|XL413 hydrochloride,技术参数

2022-02-18

XL413 hydrochloride简介：

XL413(BMS-863233)是强效的选择性的celldivisioncycle7homolog(CDC7)kinase抑Chemicalbook制剂，IC50为3.4nM,其选择性分别超过CK2,Pim-1和pMCM2选择性的63-,12-和35-倍。

1.XL413 hydrochloride产品物理参数：

常用名 XL413盐酸盐 英文名 XL413 (hydrochloride)
CAS号 1169562-71-3 分子量 326.178
密度 无资料 沸点 无资料
分子式 C14H12ClN3O2.xHCl 熔点 无资料
闪点 无资料 　 　

 

2.XL413 hydrochloride技术资料：

体外研究 XL413抑制细胞增殖（IC50 = 2685nM），降低细胞活力（IC50 = 2142nM）并在Colo-205细胞中引发胱天蛋白酶3/7活性（EC50 = 2288nM）。 XL413还显着抑制了软琼脂中colo-205的不依赖贴壁的生长（IC50 = 715 nM）[1]。 XL413显示对肿瘤的细胞毒性作用，HCC1954细胞中IC50为22.9μM，Colo-205细胞中IC50为1.1μM。 XL413在Colo-205细胞中诱导凋亡，但在HCC1954细胞中不诱导凋亡。 XL413是体外有效的DDK抑制剂，IC50为22.7 nM。 XL413在抑制HCC1954细胞中DDK依赖性Mcm2磷酸化方面存在缺陷，但在Colo-205细胞中有效[2]。
体内研究 XL413（100 mg / kg，po）在小鼠中显示出优异的血浆暴露，并具有良好的PK特性。 XL413（10,30或100 mg / kg，口服）在所有剂量下耐受良好，没有明显的体重减轻[1]。
激酶实验 将20ng纯化的人DDK与递增浓度的每种DDK抑制剂一起预孵育5分钟。然后在含有50mM Tris-HCl（pH 7.5），10mM MgCl 2和1mM DTT的缓冲液中加入10μCi（γ）-32P ATP和1.5μM冷ATP，并在30℃温育30分钟。将蛋白质在1X Laemmli缓冲液中于100℃变性，然后在HyBlot CL膜上进行SDS-PAGE和放射自显影。 DDK的自磷酸化用作其激酶活性的指标。使用ImageJ定量32P标记的条带，并使用GraphPad计算IC 50值。

 

3.XL413 hydrochloride同类产品列表：

中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
RI-2 RI-2 1417162-36-7 10mM (in 1mL DMSO) ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
SAR407899 SAR407899 923359-38-0 2mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
10074-G5 10074-G5 413611-93-5 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
CCG-100602 CCG-100602 1207113-88-9 25mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
BS-181 BS-181 1092443-52-1 100mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
GX-674 GX-674 None 25mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
LY2857785 LY2857785 1619903-54-6 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
AT7519 trifluoroacetate AT7519 trifluoroacetate 1431697-85-6 50mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
BI 2536 BI 2536 755038-02-9 50mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5) Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5) 141685-53-2 10mg ≥98%

 

4.XL413 hydrochloride物理化学性质：

分子式 C14H12ClN3O2.xHCl
分子量 326.178
精确质量 325.038483
PSA 71.18
LogP 4.2903

 

5.XL413 hydrochloride英文别名：

Benzofuro[3,2-d]pyrimidin-4(3H)-one, 8-chloro-2-[(2S)-2-pyrrolidinyl]-, hydrochloride (1:1)
Benzofuro(3,2-d)pyrimidin-4(3H)-one,8-chloro-2-((2S)-2-pyrrolidinyl)-,monohydrochloride
(S)-8-chloro-2-(pyrrolidin-2-yl)benzofuro[3,2-d]pyrimidin-4(3H)-one hydrochloride
XL413 hydrochloride
8-Chloro-2-[(2S)-2-pyrrolidinyl][1]benzofuro[3,2-d]pyrimidin-4(1H)-one hydrochloride (1:1)
UNII-JG305JRH1Z
BMS-863233
XL-413
XL413 (hydrochloride)
货号 产品名称 品牌 规格型号 包装 目录价 促销价 数量 购物车
A03-B1015 [APExBIO]XL413 hydrochloride,98% ,1169562-71-3 APExBIO 98% 5mg ¥1050.00
A03-B1015 [APExBIO]XL413 hydrochloride,98% ,1169562-71-3 APExBIO 98% 10mg ¥1650.00
A03-B1015 [APExBIO]XL413 hydrochloride,98% ,1169562-71-3 APExBIO 98% 50mg ¥4700.00
A03-B1015 [APExBIO]XL413 hydrochloride,98% ,1169562-71-3 APExBIO 98% 100mg ¥6800.00
PA93514 XL413 (BMS-863233),99% ,1169562-71-3 PERFEMIKER 99% 5mg ¥1385.00
Sigma-SML1401 [Sigma-Aldrich]8-氯-2-(2S)-2-吡咯烷基苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4(3H)-酮盐酸盐 ,1169562-71-3 Sigma-Aldrich ≥98% (HPLC) 25MG ¥6476.67
Sigma-SML1401 [Sigma-Aldrich]8-氯-2-(2S)-2-吡咯烷基苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4(3H)-酮盐酸盐 ,1169562-71-3 Sigma-Aldrich ≥98% (HPLC) 5MG ¥1966.13
MACKLIN-X873123 XL413 (BMS-863233) ,1169562-71-3 macklin 99% 5mg ¥1263.00
MACKLIN-X873123 XL413 (BMS-863233) ,1169562-71-3 macklin 99% 5mg ¥1263.00
RHAWN-R076880 XL413x盐酸盐 ,1169562-71-3 罗恩 98+% 1mg ¥590.00
RHAWN-R076880 XL413x盐酸盐 ,1169562-71-3 罗恩 98+% 5mg ¥300.00
RHAWN-R076880 XL413x盐酸盐 ,1169562-71-3 罗恩 98+% 10mg ¥510.00
RHAWN-R076880 XL413x盐酸盐 ,1169562-71-3 罗恩 98+% 50mg ¥1734.00
A-X287123 XL 413 hydrochloride ,1169562-71-3 Aladdin阿拉丁 98% 50mg ¥2999.00
A-X287123 XL 413 hydrochloride ,1169562-71-3 Aladdin阿拉丁 98% 2mg ¥299.00
A-X287123 XL 413 hydrochloride ,1169562-71-3 Aladdin阿拉丁 98% 10mg ¥999.00
A-X287123 XL 413 hydrochloride ,1169562-71-3 Aladdin阿拉丁 98% 250mg ¥8999.00