1137868-52-0|TAK960,技术参数

2022-02-17

TAK960简介：

TAK960是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，在 10 μM ATP 的条件下，IC50 值为 0.8 nM；TAK-960 同时对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 值分别为 16.9 和 50.2 nM。

1.TAK960产品物理参数：

常用名	TAK-960	英文名	TAK-960
CAS号	1137868-52-0	分子量	561.599
密度	1.4±0.1 g/cm3	沸点	无资料
分子式	C27H34F3N7O3	熔点	无资料
闪点	无资料

2.TAK960技术资料：

体外研究	TAK-960抑制全长PLK1蛋白，IC50为0.8 nM，比下一个最低IC50值（PLK2：16.9 nM）低20倍。 TAK-960（2-1000nM）导致HT-29细胞中G2-M细胞的积累。 TAK-960抑制多种癌细胞系的增殖，平均EC50值范围为8.4至46.9 nM，但在非分裂正常细胞中则不然[1]。 TAK-960（8nM）导致G2 / M细胞周期停滞，而在HeLa细胞中没有显着的细胞毒性。当提供足够的时间来诱导有丝分裂停滞时，TAK-960不会使癌细胞对辐射敏感。 PLK1突变体PLK1-R136G和T210D的过表达被证实可以消除TAK-960介导的有丝分裂细胞比例的增加，从而消除了TAK-960的放射增敏作用[2]。
体内研究	在MV4-11人白血病模型中，与载体相比，TAK-960（7.5mg / kg，po）显示中值存活率显着增加。 TAK-960（10mg / kg，po）抑制表达MDR1的携带K562ADR的白血病异种移植模型中的肿瘤生长[1]。当在肿瘤异种移植物中与IR结合时，TAK-960（10mg / kg）显着抑制肿瘤生长[2]。
激酶实验	通过TR-FRET（荧光共振能量转移）测定来评估TAK-960的抑制活性，所述测定测量对应于mTOR蛋白（生物素-AGAGTVPESIHSFIGDGLV）的残基2,470至2,488的生物素化的底物肽的ATP依赖性磷酸化。使用HotSpot技术筛选总共288种激酶用于TAK-960抑制（1μM），并测定所选激酶的IC 50值。

3.TAK960同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
CCG-100602	CCG-100602	1207113-88-9	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
CVT-313	CVT-313	199986-75-9	50mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5)	Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5)	141685-53-2	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Angiotensin 1/2 (5-7)	Angiotensin 1/2 (5-7)	None	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
CYT997 (Lexibulin)	CYT997 (Lexibulin)	917111-44-5	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
heparin cofactor II precursor fragment [Homo sapiens]	heparin cofactor II precursor fragment [Homo sapiens]	None	1mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
ON123300	ON123300	1357470-29-1	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Fasudil	Fasudil	103745-39-7	200mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Kenpaullone	Kenpaullone	142273-20-9	50mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Docetaxel Trihydrate	Docetaxel Trihydrate	148408-66-6	100mg	≥98%

4.TAK960物理化学性质：

密度	1.4±0.1 g/cm3
分子式	C27H34F3N7O3
分子量	561.599
精确质量	561.267517
PSA	106.42
LogP	1.33
折射率	1.615

5.TAK960英文别名：

TAK-960

yl)benzamide

4-[(9-Cyclopentyl-7,7-difluoro-5-methyl-6-oxo-6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-2-fluoro-5-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)benzamide

Benzamide, 4-[(9-cyclopentyl-7,7-difluoro-6,7,8,9-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-2-fluoro-5-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-

cc-631

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A03-B5860	[APExBIO]TAK960,98% ,1137868-52-0	APExBIO	98%	10mM	¥1600.00
A03-B5860	[APExBIO]TAK960,98% ,1137868-52-0	APExBIO	98%	5mg	¥1200.00
A03-B5860	[APExBIO]TAK960,98% ,1137868-52-0	APExBIO	98%	10mg	¥1750.00
A03-B5860	[APExBIO]TAK960,98% ,1137868-52-0	APExBIO	98%	50mg	¥5400.00
PA90493	TAK-960,≥97% ,1137868-52-0	PERFEMIKER	≥97%	2mg	¥1029.00
PA90493	TAK-960,≥97% ,1137868-52-0	PERFEMIKER	≥97%	5mg	¥746.00
MACKLIN-T884427	TAK-960 ,1137868-52-0	macklin	≥97%	2mg	¥438.00
MACKLIN-T884427	TAK-960 ,1137868-52-0	macklin	≥97%	5mg	¥648.00
MACKLIN-T884427	TAK-960 ,1137868-52-0	macklin	≥97%	25mg	¥2069.00
MACKLIN-T884427	TAK-960 ,1137868-52-0	macklin	≥97%	5mg	¥583.00
MACKLIN-T884427	TAK-960 ,1137868-52-0	macklin	≥97%	2mg	¥394.00
MACKLIN-T884427	TAK-960 ,1137868-52-0	macklin	≥97%	25mg	¥1861.00
MACKLIN-T884427	TAK-960 ,1137868-52-0	macklin	≥97%	100mg	¥7000.00
A-T172117	TAK-960 ,1137868-52-0	Aladdin阿拉丁	97%	100mg	¥6800.00
A-T172117	TAK-960 ,1137868-52-0	Aladdin阿拉丁	97%	10mg	¥999.00
A-T172117	TAK-960 ,1137868-52-0	Aladdin阿拉丁	97%	50mg	¥3999.00
A-T172117	TAK-960 ,1137868-52-0	Aladdin阿拉丁	97%	5mg	¥629.00
RHAWN-R113990	TAK-960 ,1137868-52-0	罗恩	≥97%	2mg	¥420.00
RHAWN-R113990	TAK-960 ,1137868-52-0	罗恩	≥97%	5mg	¥622.00