923359-38-0|SAR407899,技术参数

2022-02-16

SAR407899是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。

1.SAR407899产品物理参数：

常用名	SAR407899	英文名	SAR-407899
CAS号	923359-38-0	分子量	244.289
密度	1.2±0.1 g/cm3	沸点	517.8±50.0 °C at 760 mmHg
分子式	C14H16N2O2	熔点	无资料
闪点	267.0±30.1 °C

2.SAR407899技术资料：

体外研究

SAR407899是一种有效的ATP竞争性ROCK抑制剂，人和大鼠ROCK-2的Kis分别为36 nM和41 nM。 SAR407899比ROCK-1更好地抑制ROCK-2，在40μMATP存在下IC50分别为102±19nM和276±26nM。 SAR407899也有效抑制PKC-Δ和MSK-1，IC50分别为5.4和3.1μM。 SAR407899（0.1,0.3,1.0和3.0μM）特异性抑制ROCK介导的PHEN刺激的HeLa细胞中MYPTT696的磷酸化，并在原代大鼠主动脉平滑肌细胞中以1μM和10μM显示这种作用。 SAR407899（3μM）完全阻断凝血酶诱导的人脐静脉内皮细胞（HUVEC）收缩和应力纤维形成。 SAR407899浓度依赖性地抑制5-溴脱氧尿苷掺入细胞，IC50为5.0±1.3μM。 SAR407899还有效抑制THP-1迁移，IC50为2.5±1.0μM。 SAR407899在从不同血管床和物种中采集的各种分离动脉中显示出有效的血管舒张活性，IC50值范围在122和280nM之间[1]。 SAR407899剂量依赖性地使苯肾上腺素预收缩平滑肌松弛，IC50分别为0.07和0.05μM[2]。

体内研究

SAR407899（3mg / kg，iv）抑制ROCK介导的自发性高血压大鼠（SHR）的胸主动脉中MYPTT696的磷酸化。 SAR407899（0.01-0.30mg / kg，iv）有效地降低了对大鼠中血管收缩剂的升压反应。 SAR407899（1,3,10和30 mg / kg，po）剂量依赖性地降低高血压SHR的血压[1]。 SAR407899（1-3mg / kg，iv或3,10mg / kg，po）增加健康兔子的阴茎长度。 SAR407899（3-10 mg / kg，po）也剂量依赖性地增加糖尿病兔的阴茎长度[2]。

3.SAR407899同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
TMCB	TMCB	905105-89-7	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5)	Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5)	141685-53-2	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Senexin B	Senexin B	1449228-40-3	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MPI-0479605	MPI-0479605	1246529-32-7	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
LY2857785	LY2857785	1619903-54-6	100mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Phomopsin A	Phomopsin A	64925-80-0	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Senexin B	Senexin B	1449228-40-3	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
BS-181	BS-181	1092443-52-1	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Angiotensin 1/2 (1-8) amide	Angiotensin 1/2 (1-8) amide	None	1mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
D-64131	D-64131	74588-78-6	50mg	≥98%

4.SAR407899物理化学性质：

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	517.8±50.0 °C at 760 mmHg
分子式	C14H16N2O2
分子量	244.289
闪点	267.0±30.1 °C
精确质量	244.121185
PSA	54.12
LogP	1.1
蒸汽压	0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率	1.579

5.SAR407899英文别名：

SAR-407899

1(2H)-Isoquinolinone, 6-(4-piperidinyloxy)-

6-(4-Piperidinyloxy)-1(2H)-isoquinolinone

6-(piperidin-4-yloxy)-2H-isoquinolin-1-one

SAR407899

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A03-B4910	[APExBIO]SAR407899,98% ,923359-38-0	APExBIO	98%	2mg	¥720.00
A03-B4910	[APExBIO]SAR407899,98% ,923359-38-0	APExBIO	98%	5mg	¥1188.00
A03-B4910	[APExBIO]SAR407899,98% ,923359-38-0	APExBIO	98%	10mg	¥2040.00
A03-B4910	[APExBIO]SAR407899,98% ,923359-38-0	APExBIO	98%	50mg	¥7080.00
PA84880	6-(4-哌啶基氧基)-1(2H)-异喹啉酮,≥98% ,923359-38-0	PERFEMIKER	≥98%	10mg	¥1878.00
PA84880	6-(4-哌啶基氧基)-1(2H)-异喹啉酮,≥98% ,923359-38-0	PERFEMIKER	≥98%	25mg	¥3620.00
PA84880	6-(4-哌啶基氧基)-1(2H)-异喹啉酮,≥98% ,923359-38-0	PERFEMIKER	≥98%	5mg	¥1094.00
PA84880	6-(4-哌啶基氧基)-1(2H)-异喹啉酮,≥98% ,923359-38-0	PERFEMIKER	≥98%	1mg	¥413.00
MACKLIN-S890848	6-(4-哌啶基氧基)-1(2H)-异喹啉酮 ,923359-38-0	macklin	≥98%	1mg	¥31.00
MACKLIN-S890848	6-(4-哌啶基氧基)-1(2H)-异喹啉酮 ,923359-38-0	macklin	≥98%	5mg	¥988.00
MACKLIN-S890848	6-(4-哌啶基氧基)-1(2H)-异喹啉酮 ,923359-38-0	macklin	≥98%	10mg	¥1718.00
MACKLIN-S890848	6-(4-哌啶基氧基)-1(2H)-异喹啉酮 ,923359-38-0	macklin	≥98%	25mg	¥3866.00
MACKLIN-S890848	6-(4-哌啶基氧基)-1(2H)-异喹啉酮 ,923359-38-0	macklin	≥98%	10mg	¥1718.00
MACKLIN-S890848	6-(4-哌啶基氧基)-1(2H)-异喹啉酮 ,923359-38-0	macklin	≥98%	25mg	¥3866.00
MACKLIN-S890848	6-(4-哌啶基氧基)-1(2H)-异喹啉酮 ,923359-38-0	macklin	≥98%	5mg	¥988.00
RHAWN-R078539	6-(4-哌啶基氧基)-1(2H)-异喹啉酮 ,923359-38-0	罗恩	98+%	1mg	¥419.00
RHAWN-R078539	6-(4-哌啶基氧基)-1(2H)-异喹啉酮 ,923359-38-0	罗恩	98+%	5mg	¥1105.00
RHAWN-R078539	6-(4-哌啶基氧基)-1(2H)-异喹啉酮 ,923359-38-0	罗恩	98+%	10mg	¥190.00
RHAWN-R078539	6-(4-哌啶基氧基)-1(2H)-异喹啉酮 ,923359-38-0	罗恩	98+%	25mg	¥380.00
RHAWN-R078539	6-(4-哌啶基氧基)-1(2H)-异喹啉酮 ,923359-38-0	罗恩	98+%	50mg	¥646.00