898044-15-0|PF-3758309,技术参数

2022-02-16

PF-3758309是一种口服生物利用的，ATP竞争性的p21-activated kinase (PAK)抑制剂，其作用于PAK4的IC50为1.3 nM。

1.PF-3758309产品物理参数：

常用名	PF-3758309	英文名	PF-3758309
CAS号	898044-15-0	分子量	490.624
密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	647.9±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C25H30N8OS	熔点	无资料
闪点	345.6±31.5 °C

2.PF-3758309技术资料：

体外研究

F-3758309直接与PAK4结合，体外效力为2.7-4.5nM。 PF-3758309具有与其他B组PAKs（PAK5，Ki = 18.1±5.1 nM; PAK6，Ki = 17.1±5.3 nM）和A组PAK1（Ki = 13.7±1.8 nM）的激酶结构域相似的酶效力，但对另外两组A PAK的活性较低（PAK2，IC50 = 190 nM; PAK3，IC50 = 99 nM）。 PAK4在先前表征的丝氨酸残基810上磷酸化GEF-H1并被PF-3758309抑制（IC50 = 1.3±0.5nM）。 PF-3758309还抑制HCT116细胞中内源性pGEF-H1的积累[1]。 PF-3758309在一组92个肿瘤细胞系中的生长抑制活性进行了分析，其中一半的IC50值小于10 nM [2]。用较低剂量（1μM）的PF-3758309处理后，A549细胞的增殖受到影响[3]。

体内研究

PF-3758309（7.5-30mg / kg BID，po）在包括HCT116和A549模型的五种模型中导致统计学上显着的肿瘤生长抑制（TGI）。在第6天，发现PF-3758309（15mg / kg BID，po）在HCT116肿瘤异种移植物中抑制[3H] FLT摄取32.5％.PF-3758309处理显示HCT116肿瘤中凋亡标记物激活的胱天蛋白酶3显着增加[1]。 PF-3758309（25mg / kg，po）对细胞系异种移植物具有抗增殖作用[4]。

3.PF-3758309同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
ON123300	ON123300	1357470-29-1	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
K03861	K03861	853299-07-7	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
XL413	XL413	1169558-38-6	100mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5)	Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5)	141685-53-2	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Monastrol	Monastrol	329689-23-8	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
CCG-100602	CCG-100602	1207113-88-9	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Kif15-IN-2	Kif15-IN-2	672926-33-9	50mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5)	Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5)	141685-53-2	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
THZ1 Hydrochloride(free base)	THZ1 Hydrochloride	1604810-83-4	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Palbociclib (PD0332991) Isethionate	Palbociclib (PD0332991) Isethionate	827022-33-3	50mg	≥98%

4.PF-3758309物理化学性质：

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	647.9±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C25H30N8OS
分子量	490.624
闪点	345.6±31.5 °C
精确质量	490.226318
PSA	137.03
LogP	3.28
蒸汽压	0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率	1.685

5.PF-3758309英文别名：

cs-0773

Pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide, N-[(1S)-2-(dimethylamino)-1-phenylethyl]-4,6-dihydro-6,6-dimethyl-3-[(2-methylthieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)amino]-

N-[(1S)-2-(Dimethylamino)-1-phenylethyl]-6,6-dimethyl-3-[(2-methylthieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)amino]-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide

x4z

PF-3758309

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A03-A3716	[APExBIO]PF-3758309,98% ,898044-15-0	APExBIO	98%	10mM	¥600.00
A03-A3716	[APExBIO]PF-3758309,98% ,898044-15-0	APExBIO	98%	10mg	¥790.00
A03-A3716	[APExBIO]PF-3758309,98% ,898044-15-0	APExBIO	98%	50mg	¥2350.00
PA76160	PF-3758309,99% ,898044-15-0	PERFEMIKER	99%	5mg	¥506.00
MACKLIN-P872636	PF-3758309 ,898044-15-0	macklin	99%	5mg	¥349.00
MACKLIN-P872636	PF-3758309 ,898044-15-0	macklin	99%	5mg	¥349.00
MACKLIN-P872636	PF-3758309 ,898044-15-0	macklin	99%	25mg	¥839.00
MACKLIN-P872636	PF-3758309 ,898044-15-0	macklin	99%	100mg	¥2079.00
RHAWN-R025890	PF-3758309 ,898044-15-0	罗恩	98%	5mg	¥335.00
A-P127086	PF-3758309 ,898044-15-0	Aladdin阿拉丁	98%	100mg	¥4091.00
A-P127086	PF-3758309 ,898044-15-0	Aladdin阿拉丁	98%	25mg	¥1599.00
A-P127086	PF-3758309 ,898044-15-0	Aladdin阿拉丁	98%	5mg	¥392.00
A-P127086	PF-3758309 ,898044-15-0	Aladdin阿拉丁	98%	10mg	¥743.00
A-P127086	PF-3758309 ,898044-15-0	Aladdin阿拉丁	98%	50mg	¥2417.00