845714-00-3|1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮|PHA-767491,技术参数

2022-02-15

PHA-767491是一种有效的，ATP竞争性的，双重Cdc7/CDK9抑制剂，IC50分别为10nM和34nM，比作用于CDChemicalbookK1/2和GSK3-β选择性高20倍左右，比作用于MK2和CDK5选择性高50倍，比作用于PLK1和CHK2选择性高100倍。

1.PHA-767491产品物理参数：

2.PHA-767491技术资料：

体外研究	PHA-767491抑制两种细胞系中的增殖，HCC1954细胞中IC50为0.64μM，Colo-205细胞中IC50为1.3μM。 PHA-767491是体外有效的DDK抑制剂，IC50值为18.6 nM。 PHA-767491（2μM）在HCC1954细胞中完全消除24小时的Mcm2磷酸化[1]。与5-FU组合的PHA-767491表现出更强的细胞毒性并且诱导显着的细胞凋亡，表现为在HCC细胞中显着增加的胱天蛋白酶3活化和聚（ADP-核糖）聚合酶片段化。 PHA-767491直接抵消5-FU诱导的Chk1磷酸化，并降低抗凋亡蛋白髓样白血病细胞1ine的表达[2]。 PHA-767491（0-10μM）以时间和剂量依赖性方式降低胶质母细胞瘤细胞活力，U87-MG和U251-MG细胞的IC50约为2.5μM。 PHA-767491盐酸盐诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡，抑制胶质母细胞瘤细胞增殖，细胞迁移和细胞侵袭[3]。
体内研究	PHA-767491在裸鼠HCC异种移植物切片的肿瘤组织中降低Chk1磷酸化并增加原位细胞凋亡[2]。
激酶实验	将20ng纯化的人DDK与递增浓度的每种DDK抑制剂一起预孵育5分钟。然后在含有50mM Tris-HCl（pH 7.5），10mM MgCl 2和1mM DTT的缓冲液中加入10μCi（γ）-32P ATP和1.5μM冷ATP，并在30℃温育30分钟。将蛋白质在1X Laemmli缓冲液中于100℃变性，然后在HyBlot CL膜上进行SDS-PAGE和放射自显影。 DDK的自磷酸化用作其激酶活性的指标。使用ImageJ定量32P标记的条带，并使用GraphPad计算IC 50值。

3.PHA-767491同类产品列表：

4.PHA-767491物理化学性质：

5.PHA-767491安全信息：

海关编码

2933990090

6.PHA-767491海关：

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

7.PHA-767491英文别名：

2-(4-Pyridinyl)-1,5,6,7-tetrahydro-4H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one hydrochloride (1:1)

PHA-767491

PHA767491

1,5,6,7-tetrahydro-2-(4-pyridinyl)-4H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one

4H-Pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one, 1,5,6,7-tetrahydro-2-(4-pyridinyl)-, hydrochloride (1:1)

2-Pyridin-4-yl-1,5,6,7-tetrahydro-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one

2-(Pyridin-4-yl)-1,5,6,7-tetrahydro-4H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one hydrochloride (1:1)