660868-91-7|GW843682X，技术参数

2022-02-14

GW843682X是一种选择性的，ATP-竞争性的 PLK1 and PLK3 抑制剂，IC50 值分别为 2.2 nM and 9.1 nM，选择性是其他 30 种激酶的 100 多倍。

1.GW843682X产品物理参数：

常用名	GW843682X	英文名	GW843682X
CAS号	660868-91-7	分子量	477.46
密度	1.4±0.1 g/cm3	沸点	629.6±65.0 °C at 760 mmHg
分子式	C22H18F3N3O4S	熔点	无资料
闪点	334.6±34.3 °C

2.GW843682X技术资料：

体外研究

GW843682X（化合物1）对抑制肿瘤细胞生长有效，对于A549，BT474，HeLa，H460和HCT116细胞系，IC50为0.41,0.57,0.11,0.38和0.70μM。 GW843682X剂量依赖性地抑制Ser15-p53的PLK1磷酸化，IC50为0.14μM。 GW843682X（3μM）在处理24,48和72小时后在HDF细胞和H460细胞中引起强烈的G2-M抗体。 GW843682X（5μM）导致H460细胞而非HDF细胞凋亡[1]。 GW843682X抑制U937细胞增殖，EC50为120 nM。 GW843682X（500 nM）与5μMVP-16联合可抑制50％的U937细胞进入有丝分裂[2]。 GW843682X（0.06-1μM）具有抑制急性白血病细胞增殖的活性，并增强长春新碱的抗增殖活性。此外，GW843682X（0.1-1μM）以剂量和时间依赖性方式诱导白血病细胞凋亡。 GW843682X（0.5-1μM）使白血病细胞中的Bcl-x1去磷酸化[3]。

激酶实验

PLK1和PLK3蛋白质由杆状病毒感染的粉纹夜蛾（Trichoplusia ni）细胞制备。 PLK1和PLK3的酶活性测定如下。所有测量均在信号产生随时间和酶线性增加的条件下获得。将测试化合物加入到白色384孔测定板（0.1μL，10μL和一些20μL测定，1μL，对于一些20μL测定）中，在100％DMSO中以可变的已知浓度。 DMSO（1-5％终浓度）和EDTA（65mM）用作对照。反应混合物在22℃下含有下列组分：25mM HEPES（pH7.2）; 15mM MgCl2; 1μMATP; 0.05μCi/孔[γ-33P] ATP（10Ci / mmol）; 1μM底物肽（Biotin-Ahx-SFNDTLDFD）; 0.15 mg / mL牛血清白蛋白; 1 mM DTT;和2nM PLK1激酶结构域或5nM全长PLK3。通过自动液体处理器加入酶后立即将反应混合物（10或20μL）快速加入每个孔中，并在22℃温育1至1.5小时。每孔用50μL终止混合物[50mM EDTA，4.0mg / mL链霉抗生物素蛋白SPA珠粒在Dulbecco PBS（不含Mg 2+和Ca 2+），50μMATP]中终止20μL酶促反应。每孔用10μL终止混合物[50mM EDTA，3.0mg / mL链霉抗生物素蛋白偶联SPA成像Beadsin Dulbecco's PBS（不含Mg 2+和Ca 2+），50μMATP）终止10μL反应。将板密封，以500×g旋转1分钟或静置过夜，并在Packard TopCount中计数30秒/孔或用Viewlux成像仪成像。将高于背景的信号（EDTA对照）转化为相对于在对照（仅DMSO）孔中获得的抑制百分比[1]。

3.GW843682X同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Senexin B	Senexin B	1449228-40-3	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
VO-Ohpic trihydrate	VO-Ohpic trihydrate	476310-60-8	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
(R)-CCG-1423	(R)-CCG-1423	None	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
PYZD-4409	PYZD-4409	423148-78-1	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
SAR407899	SAR407899	923359-38-0	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
LY2857785	LY2857785	1619903-54-6	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
NSC23766 trihydrochloride	NSC23766 trihydrochloride	1177865-17-6	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
LY2857785	LY2857785	1619903-54-6	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
IPA-3	IPA-3	42521-82-4	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
10058-F4	10058-F4	403811-55-2	5mg	≥98%

4.GW843682X物理化学性质：

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	629.6±65.0 °C at 760 mmHg
分子式	C22H18F3N3O4S
分子量	477.46
闪点	334.6±34.3 °C
PSA	116.84
LogP	4.25
蒸汽压	0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率	1.613

5.GW843682X英文别名：

thiophene deriv.,20

Kinome_3462

GW 843682X

5-(5,6-Dimethoxy-1H-benzimidazol-1-yl)-3-{2-[2-(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy}-2-thiophenecarboxamide

2-Thiophenecarboxamide, 5-(5,6-dimethoxy-1H-benzimidazol-1-yl)-3-[2-[2-(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-

GW843682X

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A03-A3456	[APExBIO]GW843682X,98% ,660868-91-7	APExBIO	98%	5mg	¥924.00
A03-A3456	[APExBIO]GW843682X,98% ,660868-91-7	APExBIO	98%	10mg	¥1620.00
A03-A3456	[APExBIO]GW843682X,98% ,660868-91-7	APExBIO	98%	50mg	¥5940.00
PA49830	GW843682X,≥99% ,660868-91-7	PERFEMIKER	≥99%	5mg	¥593.00
PA49830	GW843682X,≥99% ,660868-91-7	PERFEMIKER	≥99%	10mg	¥1604.00
MACKLIN-G877937	GW843682X ,660868-91-7	macklin	≥99%	5mg	¥1369.00
MACKLIN-G877937	GW843682X ,660868-91-7	macklin	≥99%	10mg	¥2524.00
MACKLIN-G877937	GW843682X ,660868-91-7	macklin	≥99%	5mg	¥1232.00
MACKLIN-G877937	GW843682X ,660868-91-7	macklin	≥99%	10mg	¥2272.00
RHAWN-R022891	GW843682X ,660868-91-7	罗恩	98%	5mg	¥805.00
A-G127325	GW843682X ,660868-91-7	Aladdin阿拉丁	≥98%	25mg	¥2399.00
A-G127325	GW843682X ,660868-91-7	Aladdin阿拉丁	≥98%	100mg	¥6699.00
A-G127325	GW843682X ,660868-91-7	Aladdin阿拉丁	≥98%	5mg	¥486.00