118072-93-8|唑来膦酸|Zoledronic Acid,技术参数

2022-02-08

1.Zoledronic Acid产品物理参数:

常用名 唑来膦酸 英文名 Zoledronic acid
CAS号 118072-93-8 分子量 272.09
密度 2.1±0.1 g/cm3 沸点 764.0±70.0 °C at 760 mmHg
分子式 C5H10N2O7P2 熔点 193-2040ºC
闪点 415.8±35.7 °C    

 

2.Zoledronic Acid技术资料:

体外研究 唑来膦酸在0.5μM时诱导HGF和HaCaT细胞凋亡,并导致1-5μM的细胞死亡[1]。在治疗24,48和72小时后,唑来膦酸(50,100μM)在CNE-2Z细胞中引起剂量和时间依赖性细胞凋亡。唑来膦酸(50μM)也可以增加ROS水平,ROS可以介导CNE-2Z细胞中Cl-电流的激活。此外,Zoledronic Acid诱导的细胞凋亡和氯离子电流可以通过敲低ClC-3蛋白表达来阻断[2]。

 

3.Zoledronic Acid同类产品列表:

中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Cevipabulin Cevipabulin 849550-05-6 10mM (in 1mL DMSO) ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
TMCB TMCB 905105-89-7 50mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
CCT244747 CCT244747 1404095-34-6 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
CCT241533 hydrochloride CCT241533 hydrochloride 1431697-96-9 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Vincristine sulfate Vincristine sulfate 2068-78-2 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
BI 2536 BI 2536 755038-02-9 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Angiotensin 1/2 (1-6) Angiotensin 1/2 (1-6) 47896-63-9 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
XL228 XL228 898280-07-4 10mM (in 1mL DMSO) ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Purvalanol B Purvalanol B 212844-54-7 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
BI 2536 BI 2536 755038-02-9 10mM (in 1mL DMSO) ≥98%

 

4.Zoledronic Acid用途:

Zoledronic Acid是第三代含氮二磷酸盐,能够抑制破骨细胞介导的骨吸收,同时具有抗肿瘤的活性。

5.Zoledronic Acid作用:

① 体外活性:
唑来膦酸在浓度为0.1–10 μM时对MDA-MB-231细胞几乎没有影响,然而在100 μM浓度下会导致细胞数量明显减少。10 μM唑来膦酸会导致MCF-7细胞凋亡增加超过四倍,而在100 μM浓度下,诱导细胞凋亡的比例增加6倍。与单独使用唑来膦酸(155.71%)相比,唑来膦酸(10 μM)和紫杉醇(2 μM)导致细胞凋亡增加5倍(对照组为774.8%),比单用紫杉醇增加4倍(189.68%)。10 μM和100 μM唑来膦酸导致MCF-7细胞的比例显著降低(分别为对照的49.54%和23.55%)(P <0.05)。100 μM 唑来膦酸在72小时时会引起MCF-7细胞数减少63.5%,在96小时时,会使其减少87.1%。唑来膦酸诱导的MCF-7乳腺癌细胞凋亡会被甲羟戊酸途径中间体的加入所抑制,这与在破骨细胞,巨噬细胞和骨髓瘤细胞中的情况相一致。唑来膦酸防止糖皮质激素地塞米松对人成骨细胞中OPG mRNA和蛋白质产生的抑制作用。唑来膦酸在人类成骨细胞中分别诱导2倍的I型胶原分泌和4倍的碱性磷酸酶活性。唑来膦酸剂量依赖性增强OPG基因的表达和人类成骨细胞中蛋白质的分泌,在10 nM浓度下,72小时后具有最大效果,这与唑来膦酸更高的生物学效能相一致。

② 体外活性:
唑来膦酸(120 mg/kg,皮下注射)预防5T2 mM小鼠中损伤的形成,防止松质骨损失和骨矿物质密度的丧失,并减少破骨细胞周长,也降低副蛋白浓度和肿瘤负荷,并减少血管生成。

6.Zoledronic Acid物理化学性质:

密度 2.1±0.1 g/cm3
沸点 764.0±70.0 °C at 760 mmHg
熔点 193-2040ºC
分子式 C5H10N2O7P2
分子量 272.09
闪点 415.8±35.7 °C
精确质量 271.996338
PSA 172.73
LogP -2.28
外观性状 白色结晶粉末
蒸汽压 0.0±2.7 mmHg at 25°C
折射率 1.719

 

7.Zoledronic Acid安全信息:

危害码 (欧洲) Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲) R21/22
安全声明 (欧洲) 24/25-36/37/39
海关编码 2933290090

 

8.Zoledronic Acid制备:

咪唑溶于二氯甲烷,加入氢氧化钾水溶液和四乙基溴化铵,搅拌后滴加溴乙酸乙酯,室温反应;过滤,滤液用盐水洗涤,干燥,蒸出溶剂,得咪唑-1-基乙酸乙酯。该产物溶于水,回流水解,减压浓缩,加入甲醇,过滤,干燥,得咪唑-1-基乙酸。水解产物和亚磷酸溶于氯苯,回流下滴加三氯化磷,反应后冷却,倾出氯苯层,加入盐酸酸化,搅拌回流;活性炭脱色,过滤,浓缩至干,加到甲醇中,过滤,加水,再用活性炭脱色;过滤,放置结晶,过滤,干燥,得唑来膦酸。

9.Zoledronic Acid海关:

海关编码 2933290090
中文概述 2933290090. 其他结构含非稠合咪唑环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933290090. other compounds containing an unfused imidazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 

10.Zoledronic Acid英文别名:

zoledronate
Zoledronic acid monohydrate
P,P′-[1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethylidene]bisphosphonic acid monohydrate
acide [1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)éthane-1,1-diyl]bis(phosphonique)
hydrogen [1-hydroxy-2-(1H-imidazol-3-ium-1-yl)-1-phosphonoethyl]phosphonate
[1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)-1,1-ethanediyl]bis(phosphonic acid)
Phosphonic acid, [1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethylidene]bis-
[1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethane-1,1-diyl]bis(phosphonic acid)
Zometa,Zomera,Aclasta and Reclast
MFCD00867791
[1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)-ethylidene]bisphosphonic acid
[1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethan-1,1-diyl]bis(phosphonsäure)
Zoledronic acid
Phosphonic acid (P,P'-[1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethylidene]bis
[1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethylidene]bisphosphonic Acid
(1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethane-1,1-diyl)diphosphonic acid
2-(Imidazol-1-yl)-1-hydroxyethane-1,1-diphosphonic Acid
[1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethane-1,1-diyl]bis(phosphonic acid) monohydrate
货号 产品名称 品牌 规格型号 包装 目录价 促销价 数量 购物车
A03-A1352 [APExBIO]Zoledronic Acid,98% ,118072-93-8 APExBIO 98% 25mg ¥500.00
A03-A1352 [APExBIO]Zoledronic Acid,98% ,118072-93-8 APExBIO 98% 100mg ¥1500.00
PA93831 唑来膦酸,98% ,118072-93-8 PERFEMIKER 98% 25g ¥1861.00
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S41252 [源叶]唑来磷酸 ,118072-93-8 源叶 ≥99% 25mg ¥60.00
S41252 [源叶]唑来磷酸 ,118072-93-8 源叶 ≥99% 100mg ¥180.00
MACKLIN-Z834511 唑来膦酸 ,118072-93-8 macklin 98% 1g ¥325.00
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MACKLIN-Z834511 唑来膦酸 ,118072-93-8 macklin 98% 250mg ¥139.00
MACKLIN-Z834511 唑来膦酸 ,118072-93-8 macklin 98% 1g ¥350.00
MACKLIN-Z834511 唑来膦酸 ,118072-93-8 macklin 98% 250mg ¥139.00
MACKLIN-Z834511 唑来膦酸 ,118072-93-8 macklin 98% 5g ¥1325.00
RHAWN-R002865 唑来膦酸 ,118072-93-8 罗恩 98% 1g ¥312.00
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JK-485482 [J&K]唑来膦酸 ,118072-93-8 J&K 97% 100mg ¥549.00
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JK-485482 [J&K]唑来膦酸 ,118072-93-8 J&K 97% 50mg ¥490.00
A-Z129382 Zoledronic Acid ,118072-93-8 Aladdin阿拉丁 ≥99% 25g ¥5999.00
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