2068-78-2|硫酸长春新碱|Vincristine sulfate,技术参数

2022-01-26

常用名	硫酸长春新碱	英文名	Vincristine Sulfate
CAS号	2068-78-2	分子量	923.036
密度	无资料	沸点	273-281 °C
分子式	C46H58N4O14S	熔点	300 °C
闪点	无资料

2.Vincristine sulfate技术资料：

体外研究

长春新碱抑制稳态微管组装末端微管蛋白二聚体的净添加，Ki为85 nM [1]。长春新碱稳定心轴装置，导致染色体不能分离，导致中期停滞和低浓度的有丝分裂抑制。在较高浓度下，长春新碱可能会破坏并诱导微管的完全解聚[2]。长春新碱诱导肿瘤细胞凋亡，抑制SH-SY5Y细胞增殖，IC50为0.1μM。长春新碱诱导有丝分裂停滞并促进caspase-3和-9和cyclin B的表达，同时降低cyclin D的表达[3]。长春新碱诱导的神经毒性是由于干扰微管功能引起的，导致轴突运输受阻，从而导致轴突变性[4]。

体内研究

长春新碱（3mg / kg，ip）诱导平均生长延迟> 120和> 52天，并且重新填充0.06％和5％的组分，分别在携带双侧皮下异种移植物Rh12或Rh18的小鼠中给药[5]。

3.Vincristine sulfate同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
SAR407899	SAR407899	923359-38-0	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
CCT244747	CCT244747	1404095-34-6	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
coagulation factor II (thrombin) B chain fragment [Homo sapiens]	coagulation factor II (thrombin) B chain fragment [Homo sapiens]	None	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
3-(4-Pyridyl)indole	3-(4-Pyridyl)indole	7272-84-6	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Poloxin	Poloxin	321688-88-4	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Purvalanol A	Purvalanol A	212844-53-6	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
ARRY 520 trifluoroacetate	ARRY 520 trifluoroacetate	885060-09-3	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
CDK9 inhibitor	CDK9 inhibitor	1415559-43-1	100mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Angiotensin 1/2 + A (2 - 8)	Angiotensin 1/2 + A (2 - 8)	51833-76-2	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Vincristine sulfate	Vincristine sulfate	2068-78-2	5mg	≥98%

4.Vincristine sulfate用途：

Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱，抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成，导致中期阶段的分裂细胞停滞。它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。

5.Vincristine sulfate生物活性：

描述	Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱，抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成，导致中期阶段的分裂细胞停滞。它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。
相关类别	信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
	信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
	天然产物 >> 生物碱
	研究领域 >> 癌症
体外研究	长春新碱抑制稳态微管组装末端微管蛋白二聚体的净添加，Ki为85 nM [1]。长春新碱稳定心轴装置，导致染色体不能分离，导致中期停滞和低浓度的有丝分裂抑制。在较高浓度下，长春新碱可能会破坏并诱导微管的完全解聚[2]。长春新碱诱导肿瘤细胞凋亡，抑制SH-SY5Y细胞增殖，IC50为0.1μM。长春新碱诱导有丝分裂停滞并促进caspase-3和-9和cyclin B的表达，同时降低cyclin D的表达[3]。长春新碱诱导的神经毒性是由于干扰微管功能引起的，导致轴突运输受阻，从而导致轴突变性[4]。
体内研究	长春新碱（3mg / kg，ip）诱导平均生长延迟> 120和> 52天，并且重新填充0.06％和5％的组分，分别在携带双侧皮下异种移植物Rh12或Rh18的小鼠中给药[5]。
细胞实验	将细胞以约5×10 4个细胞/ mL的浓度接种在35mm板中的2mL培养基中，并在37℃，5％CO 2和95％空气的气氛中生长24小时。然后用缺乏或含有4nM药物的新鲜培养基替换培养基，并继续增殖3天。在用胰蛋白酶和EDTA分离细胞后，每天在库尔特计数器中进行细胞计数。
参考文献	[1]. Jordan, M.A., et al. Comparison of the effects of vinblastine, vincristine, vindesine, and vinepidine on microtubule dynamics and cell proliferation in vitro. Cancer Res, 1985. 45(6): p. 2741-7.
	[2]. Gidding, C.E., et al, Vincristine revisited. Crit Rev Oncol Hematol, 1999. 29(3): p. 267-87.
	[3]. Donoso, J.A., et al, Action of the vinca alkaloids vincristine, vinblastine, and desacetyl vinblastine amide on axonal fibrillar organelles in vitro. Cancer Res, 1977. 37(5): p. 1401-7.
	[4]. Horton, J.K., et al. Relationships between tumor responsiveness, vincristine pharmacokinetics and arrest of mitosis in human tumor xenografts. Biochem Pharmacol, 1988. 37(20): p. 3995-4000.
	[5]. Baguley, B.C., et al, Inhibition of growth of colon 38 adenocarcinoma by vinblastine and colchicine: evidence for a vascular mechanism. Eur J Cancer, 1991. 27(4): p. 482-7.
	[6]. Zhang D, et al. Co-delivery nanoparticles with characteristics of intracellular precision release drugs for overcoming multidrug resistance. Int J Nanomedicine. 2017 Mar 16;12:2081-2108.

6.Vincristine sulfate物理化学性质：

沸点	273-281 °C
熔点	300 °C
分子式	C46H58N4O14S
分子量	923.036
精确质量	922.367004
PSA	254.15
LogP	4.5222
外观性状	白色结晶粉末
储存条件	充氩气密封于4℃干燥避光保存。
水溶解性	>=1 G/100 ML AT 24 ºC
计算化学	1、疏水参数计算参考值（XlogP）：
	2、氢键供体数量：5
	3、氢键受体数量：16
	4、可旋转化学键数量：10
	5、互变异构体数量：
	6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：246
	7、重原子数量：65
	8、表面电荷：0
	9、复杂度：1830
	10、同位素原子数量：0
	11、确定原子立构中心数量：9
	12、不确定原子立构中心数量：0
	13、确定化学键立构中心数量：0
	14、不确定化学键立构中心数量：0
	15、共价键单元数量：2
更多	1. 性状：晶体状粉末，有恶臭气味。
	2. 密度（g/mL,25/4℃）：未确定
	3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定
	4. 熔点（ºC）：300 ºC
	5. 沸点（ºC,常压）：273-281 ºC
	6. 沸点（ºC,13mmHg）：未确定
	7. 折射率：未确定
	8. 闪点（ºC）：未确定
	9. 比旋光度（º）：未确定
	10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定
	11. 蒸气压（kPa,25ºC）：未确定
	12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定
	13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定
	14. 临界温度（ºC）：未确定
	15. 临界压力（KPa）：未确定
	16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定
	17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定
	18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定
	溶解性： >=1 g/100 mL at 24 ºC 。

7.Vincristine sulfate海关：

海关编码

2942000000

8.Vincristine sulfate英文别名：

(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acétyloxy)-3a-éthyl-9-[(13S,15S,17S)-17-éthyl-17-hydroxy-13-(méthoxycarbonyl)-1,11-diazatétracyclo[13.3.1.0.0]nonadéca-4(12),5,7,9-tétraén-13-yl]-6-formyl-5-hydroxy-8-méthoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate de méthyle sulfate (salt)

oncovin

VCR

Methyl-(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-(methoxycarbonyl)-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.0.0]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-6-form

Vincrisul

(2'b)-22-oxovincaleukoblastine sulfate (1:1)

NovopharM

V5 PEPTIDE

kyocristine

(2'β)-22-Oxovincaleukoblastine sulfate (1:1)

22-Oxovincaleukoblastine Sulfate (1:1) (salt)

22-oxovincaleukoblastine sulfate

Vincristine sulfate salt

onkovin

MFCD00084729

methyl (3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-(methoxycarbonyl)-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.0.0]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-6-formyl-5-hydroxy-8-methoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate sulfate (salt)

vincaleukoblastine, 22-oxo-, (2'b)-, sulfate (1:1)

yl-5-hydroxy-8-methoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate sulfate (salt)

vincristin

methyl (3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-(methoxycarbonyl)-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.0.0]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-6-form

Vincristine sulfate

yl-5-hydroxy-8-methoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazol-5-carboxylatsulfat(salt)

Vincaleukoblastine, 22-oxo-, (2'β)-, sulfate (1:1)

Methyl-(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-(methoxycarbonyl)-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.0.0]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-6-formyl-5-hydroxy-8-methoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazol-5-carboxylatsulfat(salt)

EINECS 218-190-0

(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acétyloxy)-3a-éthyl-9-[(13S,15S,17S)-17-éthyl-17-hydroxy-13-(méthoxycarbonyl)-1,11-diazatétracyclo[13.3.1.0.0]nonadéca-4(12),5,7,9-tétraén-13-yl]-6-formyl-5-hy

Vincristine (sulfate)

Vincristine

vincaleukoblastine, 22-oxo-, (3β,4'β)-, sulfate (1:1)

22-Oxovincaleukoblastine sulfate salt,Leurocristine sulfate salt,VCR

droxy-8-méthoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate de méthyle sulfate (salt)

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A03-A1765	[APExBIO]Vincristine sulfate,98% ,2068-78-2	APExBIO	98%	10mM	¥800.00
A03-A1765	[APExBIO]Vincristine sulfate,98% ,2068-78-2	APExBIO	98%	5mg	¥500.00
A03-A1765	[APExBIO]Vincristine sulfate,98% ,2068-78-2	APExBIO	98%	25mg	¥1000.00
A03-A1765	[APExBIO]Vincristine sulfate,98% ,2068-78-2	APExBIO	98%	100mg	¥2500.00
PA92920	硫酸长春新碱 ,2068-78-2	PERFEMIKER	98%	100mg	¥1012.00
PA92920	硫酸长春新碱 ,2068-78-2	PERFEMIKER	98%	500mg	¥3466.00
PA92920	硫酸长春新碱 ,2068-78-2	PERFEMIKER	98%	25mg	¥417.00
V0129	[TCI]长春新碱硫酸盐 (LC) ,2068-78-2	TCI	≥95%	100mg	¥3990.00
V0129	[TCI]长春新碱硫酸盐 (LC) ,2068-78-2	TCI	≥95%	25mg	¥1390.00
MACKLIN-V820429	硫酸长春新碱 ,2068-78-2	macklin	98%	100mg	¥1012.00
MACKLIN-V820429	硫酸长春新碱 ,2068-78-2	macklin	98%	25mg	¥417.00
MACKLIN-V820429	硫酸长春新碱 ,2068-78-2	macklin	98%	500mg	¥3466.00
MACKLIN-V820429	硫酸长春新碱 ,2068-78-2	macklin	98%	100mg	¥950.00
MACKLIN-V820429	硫酸长春新碱 ,2068-78-2	macklin	98%	25mg	¥380.00
MACKLIN-V820429	硫酸长春新碱 ,2068-78-2	macklin	98%	500mg	¥3206.00
RHAWN-R017661	硫酸长春新碱 ,2068-78-2	罗恩	98%	100mg	¥926.00
RHAWN-R017661	硫酸长春新碱 ,2068-78-2	罗恩	98%	25mg	¥383.00
A-V107236	Vincristine sulfate ,2068-78-2	Aladdin阿拉丁	98%	100mg	¥1065.00
A-V107236	Vincristine sulfate ,2068-78-2	Aladdin阿拉丁	98%	25mg	¥404.00
A-V107236	Vincristine sulfate ,2068-78-2	Aladdin阿拉丁	98%	500mg	¥3467.00
A-V107235	硫酸长春新碱 ,2068-78-2	Aladdin阿拉丁	分析标准品,>99%	10mg	¥528.00