64-86-8|秋水仙碱|Colchicine,技术参数

2022-01-25

1.Colchicine产品物理参数:

常用名 秋水仙碱 英文名 Colchicine
CAS号 64-86-8 分子量 399.437
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 726.0±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C22H25NO6 熔点 150-160 °C (dec.)(lit.)
闪点 392.9±32.9 °C    

 

2.Colchicine技术资料:

体外研究 暴露于1μM秋水仙碱(一种微管破坏剂)在大鼠小脑颗粒细胞(CGC)中引发细胞凋亡。秋水仙碱治疗还会引起Ca2 +对化学去极化反应的改变以及静息细胞内Ca2 +浓度的适度但渐进的增加[1]。秋水仙碱通过与可溶性微管蛋白异二聚体(微管的主要成分)结合而发挥其生物学作用。总结了来自多种来源的微管蛋白结合能力,并深入探讨了秋水仙碱与脑微管蛋白结合的机制。秋水仙素结构与微管蛋白结合活性之间的关系提供了对秋水仙碱的结构特征的了解,其负责与微管蛋白的高亲和力结合,并且对秋水仙碱系列中的类似物进行了综述。根据结合机制描述和评估关联的热力学和动力学方面。秋水仙碱与微管蛋白的结合导致秋水仙碱的低能电子光谱的异常改变。根据秋水仙碱 - 微管蛋白复合物的性质讨论了与微管蛋白结合的秋水仙碱的光谱特征。提出了在微管蛋白上定位高亲和力秋水仙碱结合位点的尝试[2]。秋水仙碱治疗抑制吲哚美辛诱导的小肠损伤86%(1mg / kg)和94%(3mg / kg),如吲哚美辛给药后24小时的病变指数所示。秋水仙碱抑制裂解的caspase-1和成熟IL-1β的蛋白表达,而不影响NLRP3和IL-1β的mRNA表达[3]。
体内研究 在施用吲哚美辛之前30分钟口服施用载体或秋水仙碱(1mg / kg)。在吲哚美辛给药后24小时,在秋水仙碱处理的小鼠中,小肠中伊文思蓝染色的病变小于溶媒处理的小鼠。此外,组织学检查显示,与媒介物处理的小鼠相比,秋水仙碱处理的小鼠具有较少的粘膜炎症和溃疡以及损伤的大小和数量的减少。与媒介物处理相比,秋水仙碱处理在1mg / kg和3mg / kg剂量(分别为86%和94%)下显着降低了病变指数。秋水仙碱处理在1mg / kg和3mg / kg(分别为56%和69%)的剂量下显着抑制成熟IL-1β的蛋白质水平,而不影响pro-IL-1β的那些。秋水仙碱处理还显着抑制切割的半胱天冬酶-1的蛋白质水平,剂量为1 mg / kg和3 mg / kg(分别为26%和39%)而不影响前caspase-1 [3]。

 

3.Colchicine同类产品列表:

中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Angiotensin (1-7) Angiotensin (1-7) 51833-78-4 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
360A iodide 360A iodide 737763-37-0 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Deferasirox Deferasirox 201530-41-8 10mM (in 1mL DMSO) ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Eg5-I Eg5-I 1338701-15-7 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Iso-Olomoucine Iso-Olomoucine 101622-50-8 25mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
TMCB TMCB 905105-89-7 50mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Dolastatin 10 Dolastatin 10 110417-88-4 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
BNP (1-32), human BNP (1-32), human 114471-18-0 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
XL413 XL413 1169558-38-6 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
360A iodide 360A iodide 737763-37-0 25mg ≥98%

 

4.Colchicine用途: 

Colchicine是微管蛋白抑制剂和微管干扰剂。 Colchicine抑制微管聚合的IC50为3 nM。

5.Colchicine生物活性: 

描述 Colchicine是微管蛋白抑制剂和微管干扰剂。 Colchicine抑制微管聚合的IC50为3 nM。
相关类别

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白

信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

天然产物 >> 生物碱

研究领域 >> 癌症

靶点 Microtubule/Tubulin[1]
体外研究 暴露于1μM秋水仙碱(一种微管破坏剂)在大鼠小脑颗粒细胞(CGC)中引发细胞凋亡。秋水仙碱治疗还会引起Ca2 +对化学去极化反应的改变以及静息细胞内Ca2 +浓度的适度但渐进的增加[1]。秋水仙碱通过与可溶性微管蛋白异二聚体(微管的主要成分)结合而发挥其生物学作用。总结了来自多种来源的微管蛋白结合能力,并深入探讨了秋水仙碱与脑微管蛋白结合的机制。秋水仙素结构与微管蛋白结合活性之间的关系提供了对秋水仙碱的结构特征的了解,其负责与微管蛋白的高亲和力结合,并且对秋水仙碱系列中的类似物进行了综述。根据结合机制描述和评估关联的热力学和动力学方面。秋水仙碱与微管蛋白的结合导致秋水仙碱的低能电子光谱的异常改变。根据秋水仙碱 - 微管蛋白复合物的性质讨论了与微管蛋白结合的秋水仙碱的光谱特征。提出了在微管蛋白上定位高亲和力秋水仙碱结合位点的尝试[2]。秋水仙碱治疗抑制吲哚美辛诱导的小肠损伤86%(1mg / kg)和94%(3mg / kg),如吲哚美辛给药后24小时的病变指数所示。秋水仙碱抑制裂解的caspase-1和成熟IL-1β的蛋白表达,而不影响NLRP3和IL-1β的mRNA表达[3]。
体内研究 在施用吲哚美辛之前30分钟口服施用载体或秋水仙碱(1mg / kg)。在吲哚美辛给药后24小时,在秋水仙碱处理的小鼠中,小肠中伊文思蓝染色的病变小于溶媒处理的小鼠。此外,组织学检查显示,与媒介物处理的小鼠相比,秋水仙碱处理的小鼠具有较少的粘膜炎症和溃疡以及损伤的大小和数量的减少。与媒介物处理相比,秋水仙碱处理在1mg / kg和3mg / kg剂量(分别为86%和94%)下显着降低了病变指数。秋水仙碱处理在1mg / kg和3mg / kg(分别为56%和69%)的剂量下显着抑制成熟IL-1β的蛋白质水平,而不影响pro-IL-1β的那些。秋水仙碱处理还显着抑制切割的半胱天冬酶-1的蛋白质水平,剂量为1 mg / kg和3 mg / kg(分别为26%和39%)而不影响前caspase-1 [3]。
动物实验 小鼠[3]使用无特定病原体的8周龄雄性小鼠。使用C57BL / 6背景上的野生型C57BL / 6小鼠和NLRP3 - / - 小鼠。为了检查秋水仙碱对NSAID诱导的小肠损伤的作用,在施用吲哚美辛之前30分钟口服施用载体或秋水仙碱(1或3mg / kg)。在吲哚美辛处理后3小时,小鼠接受腹膜内注射灭菌的磷酸盐缓冲盐水或小鼠重组IL-1β(0.1μg/ kg)。在施用吲哚美辛之前,还向NLRP3 - / - 小鼠施用载体或秋水仙碱(1或3mg / kg)。在给予吲哚美辛后24小时评估病变指数,并在给予吲哚美辛后6小时检查炎性体组分的mRNA和蛋白质表达。
参考文献 [1]. Bonfoco E, et al. Colchicine induces apoptosis in cerebellar granule cells. Exp Cell Res. 1995 May;218(1):189-200.
[2]. Hastie SB. Interactions of colchicine with tubulin. Pharmacol Ther. 1991;51(3):377-401
[3]. Otani K, et al. Colchicine prevents NSAID-induced small intestinal injury by inhibiting activation of the NLRP3 inflammasome. Sci Rep. 2016 Sep 2;6:32587.

 

6.Colchicine物理化学性质: 

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 726.0±60.0 °C at 760 mmHg
熔点 150-160 °C (dec.)(lit.)
分子式 C22H25NO6
分子量 399.437
闪点 392.9±32.9 °C
精确质量 399.168182
PSA 83.09
LogP 0.92
外观性状 黄色粉末
蒸汽压 0.0±2.4 mmHg at 25°C
折射率 1.585
储存条件 棕色玻璃瓶闭光密闭包装。贮存于阴凉干燥处。
水溶解性 45 g/L (20 ºC)
分子结构 1、 摩尔折射率:106.60
2、 摩尔体积(cm3/mol):318.1
3、 等张比容(90.2K):848.1
4、 表面张力(dyne/cm):50.5
5、 极化率(10-24cm3):42.25
计算化学 1.疏水参数计算参考值(XlogP):无
2.氢键供体数量:1
3.氢键受体数量:6
4.可旋转化学键数量:5
5.互变异构体数量:2
6.拓扑分子极性表面积83.1
7.重原子数量:29
8.表面电荷:0
9.复杂度:740
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:1
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多 1. 性状:为淡黄色针状结晶或结晶粉末。 2. 密度(g/mL,25/4℃):不确定
3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):不确定
4. 熔点(ºC):155-157(dec.)(lit.)
5. 沸点(ºC,常压):不确定
6. 沸点(ºC, 5.2kPa):不确定
7. 折射率:不确定
8. 闪点(ºC):不确定
9. 比旋光度(º):-250 º (c=1, alcohol)
10. 自燃点或引燃温度(ºC):不确定
11. 蒸气压(kPa,25ºC):不确定
12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):不确定
13. 燃烧热(KJ/mol):不确定
14. 临界温度(ºC):不确定
15. 临界压力(KPa):不确定
16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:不确定
17. 爆炸上限(%,V/V):不确定
18. 爆炸下限(%,V/V):不确定
19. 溶解性:微溶于水(1g可溶于22ml水)和乙醚(1g可溶于220ml乙醚)。易溶于乙醇和氯仿。

 

7.Colchicine急救措施:

① 必要的急救措施描述
一般的建议:请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入:如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触:用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触:用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入:切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
② 主要症状和影响,急性和迟发效应
呕吐, 腹泻, 据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
③ 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示

8.Colchicine消防措施:

① 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
② 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
③ 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。

9.Colchicine泄露应急处理:

① 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
戴呼吸罩。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 人员疏散到安全区域。
避免吸入粉尘。
② 环境保护措施
如能确保安全,可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
③ 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。

10.Colchicine操作处置与储存:

① 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。避免曝露:使用前需要获得专门的指导。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
② 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭,储存在干燥通风处。
对光线敏感

11.Colchicine制备:

 

以山慈姑为原料可以提取秋水仙碱。

将山慈姑粉碎成40~80目粉末,每缸投料60~70kg,加85%~95%乙醇180~210L,加热回流4h,抽滤,再加乙醇回流提取,共3次,第三次抽滤母液套用,第一、二次抽滤液减压浓缩,回收乙醇。将蒸馏残渣加入3~5倍量水,搅匀后放置,等胶质沉淀后用布袋过滤,胶质用水洗涤3次,洗液与滤液合并。滤液用10%硫酸调至pH=2,加氯仿振摇提取至氯仿提取液无色为止,合并氯仿液用5%氢氧化钠溶液约300ml洗涤1次,分取氯仿层,用无水硫酸钠脱水,蒸馏氯仿至近干,得胶状物。取所得胶状物加入5倍量乙酸乙酯中,加热溶解后过滤,放置结晶,抽滤,粗品在低于60℃下干燥得秋水仙碱粗品。秋水仙碱粗品加2倍氯仿,加热溶解后过滤,滤液回收1/2氯仿,放置过夜,抽滤至干,先挥除残留氯仿,再于低温干燥,得秋水仙碱盐结晶。然后再加入5倍量乙酸乙酯,加热溶解,放置结晶,过滤,结晶在低于60℃下干燥,得秋水仙碱成品。

12.Colchicine英文别名:

 

Colchineos
(S)-colchicine
N-[(7S)-1,2,3,10-Tetramethoxy-9-oxo-5,6,7,9-tetrahydrobenzo[a]heptalen-7-yl]acetamide
Colchicin
Condylon
EINECS 200-598-5
Colchicina
Ethanimidic acid, N-[(7S)-5,6,7,9-tetrahydro-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxobenzo[a]heptalen-7-yl]-, (1E)-
colchicinum
(1E)-N-[(7S)-1,2,3,10-Tetramethoxy-9-oxo-5,6,7,9-tetrahydrobenzo[a]heptalen-7-yl]ethanimidic acid
Acetamide, N-[(7S)-5,6,7,9-tetrahydro-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxobenzo[a]heptalen-7-yl]-
Colcin
Colchisol
MFCD00078484
(-)-N-[(7S,12a5)-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxo-5,6,7,9-tetrahydrobenzo[a]heptalen-7-yl]-acetamide
Acetamide, N-(5,6,7,9-tetrahydro-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxobenzo(a)heptalen-7-yl)-, (S)-
Colchicine
(S)-N-(5,6,7,9-tetrahydro-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxobenzo[a]heptalen-7-yl) acetamide
[3H]-Colchicine
Colsaloid
货号 产品名称 品牌 规格型号 包装 目录价 促销价 数量 购物车
Alfa-A13240 [Alfa Aesar]秋水仙碱,95%(干重), ,64-86-8 Alfa Aesar 1g ¥897.00
Alfa-A13240 [Alfa Aesar]秋水仙碱,95%(干重), ,64-86-8 Alfa Aesar 5g ¥3308.00
Alfa-A13240 [Alfa Aesar]秋水仙碱,95%(干重), ,64-86-8 Alfa Aesar 25g ¥13011.00
A03-A3324 [APExBIO]Colchicine,98% ,64-86-8 APExBIO 98% 10mM ¥550.00
A03-A3324 [APExBIO]Colchicine,98% ,64-86-8 APExBIO 98% 250mg ¥500.00
A03-A3324 [APExBIO]Colchicine,98% ,64-86-8 APExBIO 98% 500mg ¥650.00
A03-A3324 [APExBIO]Colchicine,98% ,64-86-8 APExBIO 98% 1g ¥780.00
PA20308 Colchicine ,64-86-8 PERFEMIKER 98% 100mg ¥77.00
PA20308 Colchicine ,64-86-8 PERFEMIKER 98% 500mg ¥213.00
PA20308 Colchicine ,64-86-8 PERFEMIKER 98% 1g ¥391.00
PA20308 Colchicine ,64-86-8 PERFEMIKER 98% 5g ¥1566.00
PA20308 Colchicine ,64-86-8 PERFEMIKER 98% 25g ¥5856.00
PA20308 Colchicine ,64-86-8 PERFEMIKER 98% 100g ¥19207.00
Sigma-C3915 [Sigma-Aldrich]秋水仙素 ,64-86-8 Sigma-Aldrich ≥95% (HPLC) 1G ¥3722.22
Sigma-C3915 [Sigma-Aldrich]秋水仙素 ,64-86-8 Sigma-Aldrich ≥95% (HPLC) 500MG ¥2066.77
Sigma-C3915 [Sigma-Aldrich]秋水仙素 ,64-86-8 Sigma-Aldrich ≥95% (HPLC) 5G ¥9747.38
011378442 [Adamas]秋水仙素 ,64-86-8 Adamas 98% 25g ¥5470.00
C0380 [TCI]秋水仙素 (含≤5%的乙酸乙酯)(LC) ,64-86-8 TCI ≥97% 500mg ¥520.00
C0380 [TCI]秋水仙素 (含≤5%的乙酸乙酯)(LC) ,64-86-8 TCI ≥97% 5g ¥3220.00
C11693400 [DR.E]秋水仙素 ,64-86-8 Dr.E 纯品型 100mg ¥1037.00
MACKLIN-C804812 Colchicine ,64-86-8 macklin 98% 5g ¥1598.00
MACKLIN-C804812 Colchicine ,64-86-8 macklin 98% 500mg ¥217.00
MACKLIN-C804812 Colchicine ,64-86-8 macklin 98% 1g ¥398.00
MACKLIN-C804812 Colchicine ,64-86-8 macklin 98% 100mg ¥78.00
MACKLIN-C804812 Colchicine ,64-86-8 macklin 98% 25g ¥5975.00
MACKLIN-C804812 Colchicine ,64-86-8 macklin 98% 100g ¥19599.00
MACKLIN-C804812 Colchicine ,64-86-8 macklin 98% 1g ¥398.00
MACKLIN-C804812 Colchicine ,64-86-8 macklin 98% 5g ¥1598.00
MACKLIN-C804812 Colchicine ,64-86-8 macklin 98% 25g ¥5975.00
MACKLIN-C804812 Colchicine ,64-86-8 macklin 98% 100mg ¥78.00
MACKLIN-C804812 Colchicine ,64-86-8 macklin 98% 500mg ¥217.00
RHAWN-R097261 秋水仙碱 ,64-86-8 罗恩 分析对照品,≥99%(HPLC) 20mg ¥105.00
RHAWN-R097261 秋水仙碱 ,64-86-8 罗恩 分析对照品,≥99%(HPLC) 100mg ¥342.00
JK-479478 [J&K]秋水仙素 ,64-86-8 J&K 97% 5g ¥2784.00
JK-479478 [J&K]秋水仙素 ,64-86-8 J&K 97% 1g ¥776.00
JK-479478 [J&K]秋水仙素 ,64-86-8 J&K 97% 500mg ¥428.00
A-C294476 秋水仙碱溶液 ,64-86-8 Aladdin阿拉丁 1 mg/mL in acetonitrile, certified reference material, ampule of 1 mL 1ml 1ml ¥1299.00