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1883545-60-5|CRT0066101二盐酸盐|CRT0066101 dihydrochloride,技术参数

2022-01-18

1.CRT0066101二盐酸盐产品物理参数：

常用名 CRT0066101二盐酸盐 英文名 CRT0066101 dihydrochloride
CAS号 1883545-60-5 分子量 374.87
密度 无资料 沸点 无资料
分子式 C18H23ClN6O 熔点 无资料
闪点 无资料 　 　

 

2.CRT0066101二盐酸盐技术资料：

体外研究 CRT0066101特异性阻断PKD1 / 2活性，并且不抑制多种癌细胞类型中的PKCα/PKCβ/PKCε活性，包括A549（肺）和MiaPaCa-2（胰腺）。 CRT0066101显着抑制Panc-1细胞增殖，IC50值为1μM。用CRT0066101处理导致Panc-1细胞中6-10倍的细胞凋亡诱导。 CRT0066101显着降低Colo357，Panc-1，MiaPaCa-2和AsPC-1细胞的细胞增殖，但在Capan-2细胞中具有适度作用。 CRT0066101（5μM）阻断Panc-1和Panc-28细胞中的基础和NT诱导的pS916-PKD1 / 2（活化的PKD1 / 2）。 CRT0066101减少Panc-1中PKD依赖性NF-κB活化和NF-κB依赖性基因表达[1]。
体内研究 在口服该药物后6小时可检测到CRT0066101的最佳治疗浓度（8μM）。口服（80mg / kg /天）28天的CRT0066101显着消除Panc-1皮下异种移植模型中的PaCa生长。在口服给药后2小时内达到的CRT0066101峰值肿瘤浓度（12μM）显着抑制了经处理的肿瘤外植体中活化的PKD1 / 2表达。此外，在Panc-1原位模型中口服给药（80mg / kg /天）21天的CRT0066101有效阻断体内肿瘤生长。 CRT0066101显着降低Ki-67 +增殖指数，增加TUNEL +凋亡细胞（p <0.05），并消除NF-κB依赖性蛋白的表达，包括细胞周期蛋白D1，生存素和cIAP-1 [1]。

 

3.CRT0066101二盐酸盐同类产品列表：

中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
PhiKan 083 PhiKan 083 880813-36-5 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 RG7112 939981-39-2 100mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
(S)-5-[1-(2-methoxymethylpyrrolidinyl)sulfonyl]isatin Caspase-3/7 Inhibitor I 220509-74-0 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
(S)-5-[1-(2-methoxymethylpyrrolidinyl)sulfonyl]isatin Caspase-3/7 Inhibitor I 220509-74-0 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
YM-155盐酸盐 YM-155 hydrochloride 355406-09-6 25mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
MDK83190 Apoptosis Activator 2 79183-19-0 50mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
N1,N1,N2,N2-四[(6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)甲基]-1,2-乙二胺 NSC348884 81624-55-7 100mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
PRIMA-1 PRIMA-1 5608-24-2 10mM (in 1mL DMSO) ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Arylquin 1 Arylquin 1 1630743-73-5 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
CRT0066101二盐酸盐 CRT 0066101 1883545-60-5 10mg ≥98%

 

4.CRT0066101二盐酸盐用途：

CRT0066101 dihydrochloride是有效，选择性的 PKD 抑制剂，对PKD1，2和3的IC50值分别为1，2.5和2 nM。

5.CRT0066101二盐酸盐生物活性：

描述 CRT0066101 dihydrochloride是有效，选择性的 PKD 抑制剂，对PKD1，2和3的IC50值分别为1，2.5和2 nM。
相关类别

信号通路 >> 细胞凋亡 >> PKD

研究领域 >> 癌症
靶点 PKD1:1 nM (IC50)
PKD3:2 nM (IC50)
PKD2:2.5 nM (IC50)
体外研究 CRT0066101特异性阻断PKD1 / 2活性，并且不抑制多种癌细胞类型中的PKCα/PKCβ/PKCε活性，包括A549（肺）和MiaPaCa-2（胰腺）。 CRT0066101显着抑制Panc-1细胞增殖，IC50值为1μM。用CRT0066101处理导致Panc-1细胞中6-10倍的细胞凋亡诱导。 CRT0066101显着降低Colo357，Panc-1，MiaPaCa-2和AsPC-1细胞的细胞增殖，但在Capan-2细胞中具有适度作用。 CRT0066101（5μM）阻断Panc-1和Panc-28细胞中的基础和NT诱导的pS916-PKD1 / 2（活化的PKD1 / 2）。 CRT0066101减少Panc-1中PKD依赖性NF-κB活化和NF-κB依赖性基因表达[1]。
体内研究 在口服该药物后6小时可检测到CRT0066101的最佳治疗浓度（8μM）。口服（80mg / kg /天）28天的CRT0066101显着消除Panc-1皮下异种移植模型中的PaCa生长。在口服给药后2小时内达到的CRT0066101峰值肿瘤浓度（12μM）显着抑制了经处理的肿瘤外植体中活化的PKD1 / 2表达。此外，在Panc-1原位模型中口服给药（80mg / kg /天）21天的CRT0066101有效阻断体内肿瘤生长。 CRT0066101显着降低Ki-67 +增殖指数，增加TUNEL +凋亡细胞（p <0.05），并消除NF-κB依赖性蛋白的表达，包括细胞周期蛋白D1，生存素和cIAP-1 [1]。
动物实验 小鼠：植入Panc-1细胞后19天，肿瘤面积平均为0.3cm2，随机分为以下组（每组n = 8只小鼠）:( a）载体（对照）通过口服强饲法给予5％右旋糖每天一次和（b）80mg / kg CRT0066101溶解于5％葡萄糖中，通过口服强饲法每日一次。通过卡尺每2至3天以2维测量肿瘤，并通过将长度乘以宽度来计算面积。给予治疗直至肿瘤达到其指定的大小限度（1.44cm 2）或直至CRT0066101治疗组的第24天。最后的肿瘤区域使用Student's t检验和Fisher精确检验进行组间比较，p <0.05 [1]。
参考文献 [1]. Harikumar KB, et al. A novel small-molecule inhibitor of protein kinase D blocks pancreatic cancer growth in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2010 May;9(5):1136-46.

 

6.CRT0066101二盐酸盐物理化学性质：

分子式 C18H23ClN6O
分子量 374.87

 

7.CRT0066101二盐酸盐英文别名：

Phenol, 2-[4-[[(2R)-2-aminobutyl]amino]-2-pyrimidinyl]-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-, hydrochloride (1:2)
2-(4-{[(2R)-2-Aminobutyl]amino}-2-pyrimidinyl)-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenol dihydrochloride
货号 产品名称 品牌 规格型号 包装 目录价 促销价 数量 购物车
A03-A8679 [APExBIO]CRT 0066101,98% ,1883545-60-5 APExBIO 98% 10mM ¥1800.00
A03-A8679 [APExBIO]CRT 0066101,98% ,1883545-60-5 APExBIO 98% 10mg ¥1500.00
A03-A8679 [APExBIO]CRT 0066101,98% ,1883545-60-5 APExBIO 98% 25mg ¥3000.00
PA24750 CRT0066101,99% ,1883545-60-5 PERFEMIKER 99% 5mg ¥2055.00
MACKLIN-C872791 CRT0066101 ,1883545-60-5 macklin 99% 5mg ¥633.00
MACKLIN-C872791 CRT0066101 ,1883545-60-5 macklin 99% 5mg ¥633.00
RHAWN-R111845 CRT0066101 ,1883545-60-5 罗恩 99% 5mg ¥608.00