1430844-80-6|A-1331852,技术参数

2022-01-14

1.A-1331852产品物理参数：

常用名	A-1331852	英文名	A-1331852
CAS号	1430844-80-6	分子量	658.812
密度	1.5±0.1 g/cm3	沸点	无资料
分子式	C38H38N6O3S	熔点	无资料

2.A-1331852技术资料：

体外研究	A-1331852选择性地破坏BCL-XL-BIM复合物并诱导BCL-XL依赖性Molt-4细胞凋亡的标志，IC50在低纳摩尔范围内，但不影响缺乏BAK或BAX的MEF细胞。在CellTiter-Glo细胞活力测定中，A-1331852抑制NCI-H847，NCI-H1417，SET-2，HEL，OCI-M2，EC50值为3,7,80,120和100nM [1]。
体内研究	A-1331852在Molt-4异种移植模型中显示出抗肿瘤功效，诱导肿瘤消退作为单一药剂。此外，A-1331852与venetoclax结合，重现了navicoclax在SCLC的NCI-H1963.FP5异种移植模型中的功效。 A-1331852显着抑制实体瘤的七种皮下异种移植模型中的肿瘤生长，包括乳腺癌，NSCLC和卵巢癌[1]。

3.A-1331852同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
2-[3-(1,3-二氧代-1H,3H-苯并[de]异喹啉-2-基)-丙基磺酰基]-苯甲酸	GRI 977143	325850-81-5	10mg	≥98%
芸苔素内酯	Brassinolide	72962-43-7	10mg	≥98%
NQDI-1	NQDI 1	175026-96-7	50mg	≥98%
Z-Asp(OMe)-Gln-Met-Asp(OMe) fluoromethyl ketone	Z-DQMD-FMK	767287-99-0	25mg	≥98%
methyl 5-fluoro-3-[2-[[2-[[4-methoxy-2-[[3-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]propanoylamino]-4-oxopentanoate	Z-VDVAD-FMK	210344-92-6	1mg	≥98%
泊马度胺	Pomalidomide (CC-4047)	19171-19-8	10mg	≥98%
2-[3-(1,3-二氧代-1H,3H-苯并[de]异喹啉-2-基)-丙基磺酰基]-苯甲酸	GRI 977143	325850-81-5	10mg	≥98%
4-[[2-[2-(乙酰基氧基)乙基]-2,3-二氢-4-甲基-1,3-二氧-1H-吡咯并[3,4-c]喹啉-8-基]磺酰基]-吗啉	Ivachtin	745046-84-8	1mg	≥98%
2-[3-(1,3-二氧代-1H,3H-苯并[de]异喹啉-2-基)-丙基磺酰基]-苯甲酸	GRI 977143	325850-81-5	50mg	≥98%

4.A-1331852用途：

A-1331852是具有口服活性的BCL-XL选择性抑制剂，Ki值小于10 pM。

5.A-1331852生物活性：

描述	A-1331852是具有口服活性的BCL-XL选择性抑制剂，Ki值小于10 pM。
相关类别	信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
相关类别	研究领域 >> 癌症
靶点	Bcl-xL:0.01 nM (Ki)
	Bcl-W:4 nM (Ki)
	Bcl-2:6 nM (Ki)
	Mcl-1:142 nM (Ki)
体外研究	A-1331852选择性地破坏BCL-XL-BIM复合物并诱导BCL-XL依赖性Molt-4细胞凋亡的标志，IC50在低纳摩尔范围内，但不影响缺乏BAK或BAX的MEF细胞。在CellTiter-Glo细胞活力测定中，A-1331852抑制NCI-H847，NCI-H1417，SET-2，HEL，OCI-M2，EC50值为3,7,80,120和100nM [1]。
体内研究	A-1331852在Molt-4异种移植模型中显示出抗肿瘤功效，诱导肿瘤消退作为单一药剂。此外，A-1331852与venetoclax结合，重现了navicoclax在SCLC的NCI-H1963.FP5异种移植模型中的功效。 A-1331852显着抑制实体瘤的七种皮下异种移植模型中的肿瘤生长，包括乳腺癌，NSCLC和卵巢癌[1]。
细胞实验	在评估细胞活力之前，将SCLC和AML细胞系与递增浓度的navitoclax，venetoclax或A-1155463一起孵育48小时。计算细胞杀伤EC50值[1]。
动物实验	小鼠：研究SCID-bg小鼠中已建立的肿瘤的生长抑制。 A-1331852以25mg / kg每天口服给药14天，并且以7.5mg / kg静脉内给药多西紫杉醇。每天监测肿瘤体积的变化[1]。
参考文献	[1]. Leverson JD, et al. Exploiting selective BCL-2 family inhibitors to dissect cell survival dependencies and define improved strategies for cancer therapy. Sci Transl Med. 2015 Mar 18;7(279):279ra40.

6.A-1331852物理化学性质：

密度	1.5±0.1 g/cm3
分子式	C38H38N6O3S
分子量	658.812
精确质量	658.272583
LogP	6.67
折射率	1.792

7.A-1331852英文别名：

2-Pyridinecarboxylic acid, 6-[8-[(2-benzothiazolylamino)carbonyl]-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl]-3-[5-methyl-1-(tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylmethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-

3-[1-(Adamantan-1-ylmethyl)-5-methyl-1H-pyrazol-4-yl]-6-[8-(1,3-benzothiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl]-2-pyridinecarboxylic acid

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A03-B6164	[APExBIO]A-1331852,98% ,1430844-80-6	APExBIO	98%	5mg	¥1300.00
A03-B6164	[APExBIO]A-1331852,98% ,1430844-80-6	APExBIO	98%	10mg	¥2100.00
A03-B6164	[APExBIO]A-1331852,98% ,1430844-80-6	APExBIO	98%	25mg	¥4400.00
A03-B6164	[APExBIO]A-1331852,98% ,1430844-80-6	APExBIO	98%	50mg	¥7900.00
A03-B6164	[APExBIO]A-1331852,98% ,1430844-80-6	APExBIO	98%	100mg	¥14000.00
PA04785	A-1331852,99% ,1430844-80-6	PERFEMIKER	99%	5mg	¥2825.00
MACKLIN-A873067	A-1331852 ,1430844-80-6	macklin	99%	5mg	¥512.00
MACKLIN-A873067	A-1331852 ,1430844-80-6	macklin	99%	5mg	¥512.00
MACKLIN-A873067	A-1331852 ,1430844-80-6	macklin	99%	100mg	¥3867.00
MACKLIN-A873067	A-1331852 ,1430844-80-6	macklin	99%	25mg	¥1339.00
MACKLIN-A873067	A-1331852 ,1430844-80-6	麦克林	99%	100mg	¥3867.00
MACKLIN-A873067	A-1331852 ,1430844-80-6	麦克林	99%	25mg	¥1339.00
A-A275493	A-1331852 ,1430844-80-6	Aladdin阿拉丁	98%	50mg	¥7119.00
A-A275493	A-1331852 ,1430844-80-6	Aladdin阿拉丁	98%	100mg	¥12599.00
A-A275493	A-1331852 ,1430844-80-6	Aladdin阿拉丁	98%	25mg	¥3959.00
A-A275493	A-1331852 ,1430844-80-6	Aladdin阿拉丁	98%	10mg	¥1889.00
A-A275493	A-1331852 ,1430844-80-6	Aladdin阿拉丁	98%	5mg	¥2160.00
RHAWN-R111915	A-1331852 ,1430844-80-6	罗恩	99%	5mg	¥492.00