1235034-55-5|醋酸艾塞那肽|A-1155463,技术参数

2022-01-14

1.醋酸艾塞那肽产品物理参数：

常用名	醋酸艾塞那肽	英文名	A-1155463
CAS号	1235034-55-5	分子量	669.788
密度	1.5±0.1 g/cm3	沸点	无资料
分子式	C35H32FN5O4S2	熔点	无资料
闪点	无资料

2.醋酸艾塞那肽技术资料：

体外研究	A-1155463显示对BCL-XL的皮摩尔结合亲和力（Ki <0.01nM），与BCL-2（Ki = 80nM）和相关蛋白BCL-W（Ki = 19nM）和MCL-的结合弱> 1000倍。 1（Ki> 440 nM）[2]。 A-1155463显示超过一半的结肠直肠细胞系的强生长抑制，如在10％FBS存在下EC50值≤0.5μM所定义的[3]。
体内研究	A-1155463在小鼠中引起基于机制的和可逆的血小板减少症并且在多次剂量后抑制体内H146小细胞肺癌异种移植肿瘤生长[2]。

3.醋酸艾塞那肽同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
NQDI-1	NQDI 1	175026-96-7	50mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
SM-164	SM-164	957135-43-2	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
来那度胺半水合物	Lenalidomide hemihydrate	847871-99-2	1g	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
3-[6-Amino-5-(6-ethoxy-2-naphthyl)-3-pyridinyl]-N-[2-(dimethylamino)ethyl]benzamide	CRT5	1034297-58-9	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Necrostatin 2	Necrostatin 2	852391-19-6	1mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
WEHI-539盐酸盐	WEHI-539 hydrochloride	2070018-33-4	50mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Z-DEVD-FMK	Z-DEVD-FMK	210344-95-9	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
依达奴林	RG7388	1229705-06-9	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
NSC319726	NSC 319726	71555-25-4	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
C75反式	C 75	191282-48-1	50mg	≥98%

4.醋酸艾塞那肽用途：

A-1155463是高效选择性的 BCL-XL 抑制剂，在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。

5.醋酸艾塞那肽生物活性：

描述	A-1155463是高效选择性的 BCL-XL 抑制剂，在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。
相关类别	信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
相关类别	研究领域 >> 癌症
靶点	Bcl-xL:0.01 nM (Ki)
靶点	Bcl-2:80 nM (Ki)
体外研究	A-1155463显示对BCL-XL的皮摩尔结合亲和力（Ki <0.01nM），与BCL-2（Ki = 80nM）和相关蛋白BCL-W（Ki = 19nM）和MCL-的结合弱> 1000倍。 1（Ki> 440 nM）[2]。 A-1155463显示超过一半的结肠直肠细胞系的强生长抑制，如在10％FBS存在下EC50值≤0.5μM所定义的[3]。
体内研究	A-1155463在小鼠中引起基于机制的和可逆的血小板减少症并且在多次剂量后抑制体内H146小细胞肺癌异种移植肿瘤生长[2]。
动物实验	小鼠：在携带SCID-Beige小鼠的非肿瘤中单次5mg / kg IP剂量的A-1155463后，血小板计数在给药后6小时测量显着下降，然后在72小时内反弹至正常水平。然后将A-1155463给予已用BCL-XL依赖性H146肿瘤细胞接种的SCID-Beige小鼠，每日剂量为5mg / kg IP，持续14天[2]。
参考文献	[1]. Leverson JD, et al. Exploiting selective BCL-2 family inhibitors to dissect cell survival dependencies and define improved strategies for cancer therapy. Sci Transl Med.?2015 Mar 18;7(279):279
	[2]. Tao ZF, et al. Discovery of a Potent and Selective BCL-XL Inhibitor with in Vivo Activity. ACS Med Chem Lett. 2014 Aug 26;5(10):1088-93.
	[3]. Zhang H, et al. Genomic analysis and selective small molecule inhibition identifies BCL-X(L) as a critical survival factor in a subset of colorectal cancer. Mol Cancer. 2015 Jul 2;14:126.

6.醋酸艾塞那肽物理化学性质：

密度	1.5±0.1 g/cm3
分子式	C35H32FN5O4S2
分子量	669.788
精确质量	669.187988
LogP	6.61
折射率	1.716

7.醋酸艾塞那肽英文别名：

2-[8-(1,3-Benzothiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl]-5-(3-{4-[3-(dimethylamino)-1-propyn-1-yl]-2-fluorophenoxy}propyl)-1,3-thiazole-4-carboxylic acid

4-Thiazolecarboxylic acid, 2-[8-[(2-benzothiazolylamino)carbonyl]-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl]-5-[3-[4-[3-(dimethylamino)-1-propyn-1-yl]-2-fluorophenoxy]propyl]-

A1155463

A-1155463

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A03-B6163	[APExBIO]A-1155463,98% ,1235034-55-5	APExBIO	98%	5mg	¥1100.00
A03-B6163	[APExBIO]A-1155463,98% ,1235034-55-5	APExBIO	98%	25mg	¥4040.00
PA04784	A-1155463,97% ,1235034-55-5	PERFEMIKER	97%	5mg	¥2338.00
MACKLIN-A873066	A-1155463 ,1235034-55-5	macklin	97%	1mg	¥212.00
MACKLIN-A873066	A-1155463 ,1235034-55-5	macklin	97%	5mg	¥831.00
MACKLIN-A873066	A-1155463 ,1235034-55-5	macklin	97%	1mg	¥212.00
MACKLIN-A873066	A-1155463 ,1235034-55-5	macklin	97%	25mg	¥2311.00
MACKLIN-A873066	A-1155463 ,1235034-55-5	麦克林	97%	5mg	¥831.00
MACKLIN-A873066	A-1155463 ,1235034-55-5	麦克林	97%	25mg	¥2311.00
RHAWN-R078448	2-(8-(苯并[d]噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-5-(3-(4-(3-(二甲基氨基)丙-1-炔 -1-基)-2-氟苯氧基)丙基)噻唑-4-羧酸 ,1235034-55-5	罗恩	98+%	2mg	¥949.00
RHAWN-R078448	2-(8-(苯并[d]噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-5-(3-(4-(3-(二甲基氨基)丙-1-炔 -1-基)-2-氟苯氧基)丙基)噻唑-4-羧酸 ,1235034-55-5	罗恩	98+%	5mg	¥941.00
RHAWN-R078448	2-(8-(苯并[d]噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-5-(3-(4-(3-(二甲基氨基)丙-1-炔 -1-基)-2-氟苯氧基)丙基)噻唑-4-羧酸 ,1235034-55-5	罗恩	98+%	10mg	¥1600.00
RHAWN-R078448	2-(8-(苯并[d]噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-5-(3-(4-(3-(二甲基氨基)丙-1-炔 -1-基)-2-氟苯氧基)丙基)噻唑-4-羧酸 ,1235034-55-5	罗恩	98+%	25mg	¥3198.00
A-A276431	A-1155463 ,1235034-55-5	Aladdin阿拉丁	≥97%	5mg	¥1710.00