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939981-39-2|[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮,技术参数

2022-01-13

1.[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮产品物理参数：

常用名 [(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 英文名 RG-7112
CAS号 939981-39-2 分子量 727.783
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 790.4±70.0 °C at 760 mmHg
分子式 C38H48Cl2N4O4S 熔点 无资料
闪点 431.8±35.7 °C 　 　

 

2.[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮技术资料：

体外研究 RG7112（2.5μM）对脂肪肉瘤细胞的增殖具有更高的活性，尤其是那些具有野生型p53的细胞。用Nutlin-3A或RG7112处理细胞诱导p53-WT细胞系93T449中的细胞周期停滞和凋亡。在HT-1080，SW684,93T449和SW872细胞中，RG7112处理比Nutlin-3A降低细胞活力[1]。 RG7112显示针对一组实体瘤细胞系的有效抗肿瘤活性。用RG7112处理表达野生型p53的癌细胞激活p53途径，导致细胞周期停滞和细胞凋亡[2]。
体内研究 RG7112与LNCaP异种移植肿瘤中的雄激素剥夺高度协同。对于处于非毒性浓度的携带异种移植物的小鼠，RG7112（25-200mg / kg，po）引起增殖/凋亡生物标志物的剂量依赖性变化以及肿瘤抑制和消退[2]。

 

3.[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮同类产品列表：

中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
3,4-二氢-9-羟基-[1]苯并噻吩并[2,3-F]-1,4-硫氮杂卓-5(2H)-酮 kb NB 142-70 1233533-04-4 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Bax抑制肽V5 Bax inhibitor peptide V5 579492-81-2 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
沙利度胺 Thalidomide 50-35-1 200mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
NSC 19630 MIRA-1 72835-26-8 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
泊马度胺 Pomalidomide (CC-4047) 19171-19-8 200mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
吡噻硫酮 Oltipraz 64224-21-1 200mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
2-chloro-N-(4-methoxyphenyl)-N-methylquinazolin-4-amine MPI-0441138 827030-33-1 25mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
芸苔素内酯 Brassinolide 72962-43-7 10mM (in 1mL DMSO) ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
TIC10 ONC201 1616632-77-9 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
来那度胺半水合物 Lenalidomide hemihydrate 847871-99-2 50mg ≥98%

 

4.[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮生物活性：

描述 RG7112 是临床上第一个可口服的 MDM-2/p53 抑制剂，Kd 值为 11 nM。
相关类别

信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53

研究领域 >> 癌症
靶点 Kd: 11 nM (MDM2)[1]
体外研究 RG7112（2.5μM）对脂肪肉瘤细胞的增殖具有更高的活性，尤其是那些具有野生型p53的细胞。用Nutlin-3A或RG7112处理细胞诱导p53-WT细胞系93T449中的细胞周期停滞和凋亡。在HT-1080，SW684,93T449和SW872细胞中，RG7112处理比Nutlin-3A降低细胞活力[1]。 RG7112显示针对一组实体瘤细胞系的有效抗肿瘤活性。用RG7112处理表达野生型p53的癌细胞激活p53途径，导致细胞周期停滞和细胞凋亡[2]。
体内研究 RG7112与LNCaP异种移植肿瘤中的雄激素剥夺高度协同。对于处于非毒性浓度的携带异种移植物的小鼠，RG7112（25-200mg / kg，po）引起增殖/凋亡生物标志物的剂量依赖性变化以及肿瘤抑制和消退[2]。
细胞实验 将肉瘤细胞接种在具有整合传感器电极阵列的96孔E板中。 24小时后，用不同的RG7112浓度处理细胞，并使用xCELLigence实时细胞分析仪无创地，无标记地监测细胞增殖长达72小时。与xCELLigence系统一起使用的96孔E板在其底部表面上具有金电极，用作由贴壁细胞的数量和细胞状态（包括细胞活力，形态和粘附）修饰的交流电传感器。称为细胞指数（CI）的无量纲参数被推导为测量的电阻抗的相对变化以表示细胞状态。归一化到中等转换/治疗时间的CI在xCELLigence记录中呈现。
动物实验 对于使用激素依赖性LNCaP异种移植物的研究，阉割的雄性Balb / c裸体在皮下接种前5天植入12.5mg缓释睾酮丸，悬浮于0.2mL Matrigel：PBS中的1×10 7个细胞。当平均肿瘤体积达到约150至400mm 3时，将小鼠随机分入治疗组（每组n = 10）。小鼠接受载体（1％Klucel LF / 0.1％吐温80）或RG7112，以指定剂量（25-200mg / kg）作为口服混悬液给药。为了评估在携带LNCaP异种移植物的小鼠中与RG7112组合的雄激素消融治疗，在氯胺酮/甲苯噻嗪麻醉下除去睾酮小丸。通过卡尺测量监测肿瘤体积，并且每周记录体重2至3次。
参考文献 [1]. Obrador-Hevia A, et al. RG7112, a small-molecule inhibitor of MDM2, enhances trabectedin response in soft tissue sarcomas. Cancer Invest. 2015;33(9):440-50.
[2]. Tovar C, et al. MDM2 small-molecule antagonist RG7112 activates p53 signaling and regresses human tumors in preclinical cancer models. Cancer Res. 2013 Apr 15;73(8):2587-97.
[3]. Verreault M, et al. Preclinical Efficacy of the MDM2 Inhibitor RG7112 in MDM2-Amplified and TP53 Wild-type Glioblastomas. Clin Cancer Res. 2016 Mar 1;22(5):1185-96.
[4]. Makii C, et al. MDM2 is a potential therapeutic target and prognostic factor for ovarian clear cell carcinomas with wild type TP53. Oncotarget. 2016 Nov 15;7(46):75328-75338.

 

5.[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮物理化学性质：

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 790.4±70.0 °C at 760 mmHg
分子式 C38H48Cl2N4O4S
分子量 727.783
闪点 431.8±35.7 °C
精确质量 726.277344
PSA 90.9
LogP 6.67
蒸汽压 0.0±2.8 mmHg at 25°C
折射率 1.598

 

6.[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮英文别名：

{(4R,5S)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-[2-ethoxy-4-(2-methyl-2-propanyl)phenyl]-4,5-dimethyl-4,5-dihydro-1H-imidazol-1-yl}{4-[3-(methylsulfonyl)propyl]-1-piperazinyl}methanone
(4S,5R)-1-[[4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-[4-(tert-butyl)-2-ethoxy-phenyl]-4,5-dimethyl-4,5-dihydro-1H-imidazol-1-yl]-carbonyl]-4-[3-(methylsulfonyl)-propyl]-piperazine
{(4S,5R)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-[2-ethoxy-4-(2-methyl-2-propanyl)phenyl]-4,5-dimethyl-4,5-dihydro-1H-imidazol-1-yl}{4-[3-(methylsulfonyl)propyl]-1-piperazinyl}methanone
Methanone, [(4R,5S)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-[4-(1,1-dimethylethyl)-2-ethoxyphenyl]-4,5-dihydro-4,5-dimethyl-1H-imidazol-1-yl][4-[3-(methylsulfonyl)propyl]-1-piperazinyl]-
UNII-Q8MI0X869M
Methanone, [(4S,5R)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-[4-(1,1-dimethylethyl)-2-ethoxyphenyl]-4,5-dihydro-4,5-dimethyl-1H-imidazol-1-yl][4-[3-(methylsulfonyl)propyl]-1-piperazinyl]-
CS-0330
[(4S,5R)-2-(4-tert-butyl-2-ethoxyphenyl)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dimethyl-4,5-dihydroimidazol-1-yl][4-(3-methanesulfonylpropyl)piperazin-1-yl]methanone
(4S,5R)-1-[4-[[4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-[4-(tert-butyl)-2-ethoxy-phenyl]-4,5-dimethyl-4,5-dihydro-1H-imidazol-1-yl]]-carbonyl]-4-[3-(methylsulfonyl)propyl]-piperazine
RG7112
RG-7112
货号 产品名称 品牌 规格型号 包装 目录价 促销价 数量 购物车
A03-A3762 [APExBIO]RG7112,98% ,939981-39-2 APExBIO 98% 10mM ¥1800.00
A03-A3762 [APExBIO]RG7112,98% ,939981-39-2 APExBIO 98% 10mg ¥2100.00
A03-A3762 [APExBIO]RG7112,98% ,939981-39-2 APExBIO 98% 100mg ¥9500.00
PA80186 RG-7112,≥98% ,939981-39-2 PERFEMIKER ≥98% 5mg ¥1484.00
MACKLIN-R873160 RG-7112 ,939981-39-2 macklin ≥98% 5mg ¥646.00
MACKLIN-R873160 RG-7112 ,939981-39-2 macklin ≥98% 5mg ¥646.00
MACKLIN-R873160 RG-7112 ,939981-39-2 macklin ≥98% 25mg ¥1110.00
MACKLIN-R873160 RG-7112 ,939981-39-2 macklin ≥98% 100mg ¥3222.00
RHAWN-R021565 RG7112 ,939981-39-2 罗恩 98+% 100mg ¥2537.00
RHAWN-R021565 RG7112 ,939981-39-2 罗恩 98+% 50mg ¥1493.00
RHAWN-R021565 RG7112 ,939981-39-2 罗恩 98+% 25mg ¥879.00