880813-36-5|PhiKan 083,技术参数

2022-01-12

1.PhiKan 083产品物理参数：

2.PhiKan 083技术资料：

体外研究	PhiKan 083是一种咔唑衍生物，它与表面腔结合并稳定Y220C（p53突变体），通过NMR [1]测得的Kd为167μM，显示Ln229中p53Y220C的相对结合亲和力（Kd）为150μM细胞[3]。 PhiKan083降低其热变性率[2]。 PhiKan 083（125μM）降低Ln229细胞的工程化变体的细胞活力。与多柔比星（1μM）结合的PhiKan 083（100μM）增强了Ln229细胞（p535，p53Y220C，p53G245S，p53R282W）的所有变体中的促细胞凋亡活性[3]。

3.PhiKan 083同类产品列表：

4.PhiKan 083用途：

PhiKan 083 是一种咔唑衍生物，可以稳定 p53 的突变体 Y220C，用 NMR 技术测量的 Kd 值为 167 μM[1]，在 Ln229 细胞中，相对亲和力 (Kd) 为 150 μM[3]；PhiKan 083 可用于癌症研究[1]。

5.PhiKan 083生物活性：

描述	PhiKan 083 是一种咔唑衍生物，可以稳定 p53 的突变体 Y220C，用 NMR 技术测量的 Kd 值为 167 μM[1]，在 Ln229 细胞中，相对亲和力 (Kd) 为 150 μM[3]；PhiKan 083 可用于癌症研究[1]。
相关类别	信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
相关类别	研究领域 >> 癌症
靶点	Kd: 167 μM (p53-Y220C)[1], 150 μM (p53Y220C, in Ln229 cells)[3]
体外研究	PhiKan 083是一种咔唑衍生物，它与表面腔结合并稳定Y220C（p53突变体），通过NMR [1]测得的Kd为167μM，显示Ln229中p53Y220C的相对结合亲和力（Kd）为150μM细胞[3]。 PhiKan083降低其热变性率[2]。 PhiKan 083（125μM）降低Ln229细胞的工程化变体的细胞活力。与多柔比星（1μM）结合的PhiKan 083（100μM）增强了Ln229细胞（p535，p53Y220C，p53G245S，p53R282W）的所有变体中的促细胞凋亡活性[3]。
参考文献	[1]. Boeckler FM, et al. Targeted rescue of a destabilized mutant of p53 by an in silico screened drug. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 Jul 29;105(30):10360-5.
	[2]. Rauf SM, et al. Effect of Y220C mutation on p53 and its rescue mechanism: a computer chemistry approach. Protein J. 2013 Jan;32(1):68-74.
	[3]. Paulmurugan R, et al. A protein folding molecular imaging biosensor monitors the effects of drugs that restore mutant p53 structure and its downstream function in glioblastoma cells. Oncotarget. 2018 Apr 20;9(30):21495-21511.

6.PhiKan 083物理化学性质：

7.PhiKan 083英文别名：

PhiKan 083