269730-03-2|RPI-1,技术参数

2022-01-10

1.RPI-1产品物理参数：

常用名	RPI-1	英文名	RPI-1
CAS号	269730-03-2	分子量	297.305
密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	533.6±50.0 °C at 760 mmHg
分子式	C17H15NO4	熔点	无资料
闪点	276.5±30.1 °C

2.RPI-1同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮	RG7112	939981-39-2	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
兰雪醌	Plumbagin	481-42-5	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
(-)-棉子素	AT-101	90141-22-3	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
PhiKan 083	PhiKan 083	880813-36-5	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
依达奴林	RG7388	1229705-06-9	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Ac-Asp-Glu-Val-Asp-chloromethylketone trifluoroacetate salt	Ac-DEVD-CMK	285570-60-7	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
3-[6-Amino-5-(6-ethoxy-2-naphthyl)-3-pyridinyl]-N-[2-(dimethylamino)ethyl]benzamide	CRT5	1034297-58-9	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Tenovin-3	Tenovin-3	1011301-27-1	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
3,3'-二吲哚甲烷	3,3'-Diindolylmethane	1968-05-4	100mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
變棉子酚	(+)-Apogossypol	66389-74-0	10mg	≥98%

3.RPI-1生物活性：

描述	RPI-1是一种特异的口服2-吲哚啉酮Ret酪氨酸激酶抑制剂。RPI-1抑制人甲状腺髓样癌TT细胞的增殖、Ret酪氨酸磷酸化、Ret蛋白表达以及PLCgamma、ERKs和AKT的激活。抗肿瘤活性[1]。
相关类别	研究领域 >> 癌症
体外研究	治疗72小时后，TPC-1细胞对RPI-1的生长抑制作用敏感，IC50为5.1μM。RPI-1（7.5-60µM）抑制TPC-1细胞中的Ret/Ptc1自磷酸化。TPC-1细胞培养条件下的RPI-1抑制效应导致JNK2和AKT相关通路的抑制[1]。在表达Ret突变体的NIH3T3细胞中，细胞增殖的RPI-1 IC50值为3.6µM，而在未转染的NIH3T3细胞中，RPI-1 IC50值为16µM；在软琼脂中，表达Ret突变体的NIH3T3细胞和转染H-RAS的NIH3T3细胞中，集落形成的RPI-1 IC50值分别为2.4µM和26µM。在表达Ret突变体的NIH3T3细胞中，RPI-1处理24小时后，检测不到Ret蛋白和酪氨酸磷酸化。在TT细胞中，RPI-1抑制增殖、Ret酪氨酸磷酸化、Ret蛋白表达以及PLCgamma、ERKs和AKT的激活[2]。
体内研究	RPI-1（50,100 mg/kg；p、 o。；每天两次，持续10天）抑制TT异种移植物的肿瘤生长81%[2]。动物模型：8-11周龄雌性裸鼠CD-1（含TT细胞）[2]剂量：50100mg/kg给药：P.o。；每天两次，持续10天结果：观察到对肿瘤生长的剂量依赖性影响，治疗10天后，250 mg/kg/天的剂量比2100 mg/kg/天的剂量对肿瘤重量的抑制作用更小。
参考文献	[1]. Lanzi C, et al. Inactivation of Ret/Ptc1 oncoprotein and inhibition of papillary thyroid carcinoma cell proliferation by indolinone RPI-1. Cell Mol Life Sci. 2003;60(7):1449-1459.
参考文献	[2]. Cuccuru G, et al. Cellular effects and antitumor activity of RET inhibitor RPI-1 on MEN2A-associated medullary thyroid carcinoma. J Natl Cancer Inst. 2004;96(13):1006-1014.

4.RPI-1用途：

RPI-1是一种特异的口服2-吲哚啉酮Ret酪氨酸激酶抑制剂。RPI-1抑制人甲状腺髓样癌TT细胞的增殖、Ret酪氨酸磷酸化、Ret蛋白表达以及PLCgamma、ERKs和AKT的激活。抗肿瘤活性。

5.RPI-1物理化学性质：

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	533.6±50.0 °C at 760 mmHg
分子式	C17H15NO4
分子量	297.305
闪点	276.5±30.1 °C
精确质量	297.100098
PSA	67.79
LogP	3.08
蒸汽压	0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率	1.66

6.RPI-1英文别名：

(3Z)-3-(4-Hydroxybenzylidene)-5,6-dimethoxy-1,3-dihydro-2H-indol-2-one

1,3-dihydro-5,6-dimethoxy-3-((4-hydroxyphenyl)methylene)-2H-indol-2-one

2H-Indol-2-one, 1,3-dihydro-3-[(4-hydroxyphenyl)methylene]-5,6-dimethoxy-, (3Z)-

RPI-1

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A02-C4239	[APExBIO]RPI-1,98% ,269730-03-2	APExBIO	98%	5mg	¥1724.00
A02-C4239	[APExBIO]RPI-1,98% ,269730-03-2	APExBIO	98%	10mg	¥3183.00
A02-C4239	[APExBIO]RPI-1,98% ,269730-03-2	APExBIO	98%	25mg	¥7294.00
PA80088	RPI1,≥95% ,269730-03-2	PERFEMIKER	≥95%	10mg	¥876.00
Y56802	[源叶]RPI-1 ,269730-03-2	源叶	>95.0%(HPLC)	10mg	¥1090.00
Y56802	[源叶]RPI-1 ,269730-03-2	源叶	>95.0%(HPLC)	50mg	¥3290.00
R0202	[TCI]RPI 1 (LC) ,269730-03-2	TCI	≥95%	10mg	¥940.00
R0202	[TCI]RPI 1 (LC) ,269730-03-2	TCI	≥95%	50mg	¥2840.00
MACKLIN-R868424	RPI1 ,269730-03-2	macklin	≥95%	10mg	¥518.00
MACKLIN-R868424	RPI1 ,269730-03-2	macklin	≥95%	10mg	¥518.00