64984-31-2|2-苯基乙炔磺酰胺|Pifithrin-µ,技术参数

2022-01-06

常用名	2-苯基乙炔磺酰胺	英文名	Pifithrin-µ
CAS号	64984-31-2	分子量	181.212
密度	1.4±0.1 g/cm3	沸点	351.7±25.0 °C at 760 mmHg
分子式	C8H7NO2S	熔点	135.0 to 139.0 °C
闪点	166.5±23.2 °C

2.2-苯基乙炔磺酰胺技术资料：

体外研究

Pifithrin-μ（10μM）是一种p53抑制剂，通过降低其对抗细胞凋亡蛋白Bcl-xL和Bcl-2的亲和力来抑制p53与线粒体的结合，但对p53依赖的反式激活，caspase的活性没有影响2,8,9 10，无细胞系统，或NF-κB依赖性转录[1]。 Pifithrin-μ（PES）时间和剂量依赖性地降低A549细胞的活力，在24小时和48小时时IC50分别为44.9和25.7μM。 Pifithrin-μ（20μM）抑制细胞迁移，诱导A549和H460细胞的细胞周期停滞和细胞凋亡。 Pifithrin-μ（10或20μM）抑制A549和H460细胞中AKT，ERK和Hsp70的活性。 Pifithrin-μ（20μM）使A549和H460细胞系对TRAIL诱导的细胞增殖抑制和凋亡敏感[2]。

体内研究

Pifithrin-μ（40 mg / kg，ip）对小鼠引起胃肠道综合征的辐射剂量没有保护作用[1]。 Pifithrin-μ（PES，10 mg / kg）对携带A549细胞的小鼠显示出抗肿瘤作用[2]。 Pifithrin-μ在啮齿动物模型中心脏骤停后表现出P53抑制剂pifithrin-μ的神经保护作用[3]。

3.2-苯基乙炔磺酰胺同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
5-(2-氯苯基)-7-氟-1,2-二氢-8-甲氧基-3-甲基吡唑并[3,4-B][1,4]苯并二氮杂卓	R1530	882531-87-5	50mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
甲基茉莉酮酸酯	(±)-Jasmonic Acid methyl ester	39924-52-2	25g	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Z-VEID-FMK	Z-VEID-FMK	None	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
D609钾盐	D609	83373-60-8	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
1,1-(9-(2-(异丙基氨基)乙基)-9h-咔唑-3,6-二基)二乙酮	CBL0137	1197996-80-7	1mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Z-VEID-FMK	Z-VEID-FMK	None	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Z-VEID-FMK	Z-VEID-FMK	None	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
1-[6-[((17Β)-3-METHOXYESTRA-1,3,5[10]-TRIEN-17-YL)AMINO]HEXYL]-2,5-PYRROLIDINEDIONE	U 73343	142878-12-4	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
PASE-1 INHIBITOR V	Z-Asp-CH2-DCB	153088-73-4	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
4-[[2-[2-(乙酰基氧基)乙基]-2,3-二氢-4-甲基-1,3-二氧-1H-吡咯并[3,4-c]喹啉-8-基]磺酰基]-吗啉	Ivachtin	745046-84-8	10mg	≥98%

4.2-苯基乙炔磺酰胺生物活性：

描述	Pifithrin-μ 是一种 p53 和 HSP70 的抑制剂，具有抗肿瘤和神经保护作用。
相关类别	信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
	研究领域 >> 癌症
	研究领域 >> 神经疾病
靶点	HSP70
靶点	MDM-2/p53
体外研究	Pifithrin-μ（10μM）是一种p53抑制剂，通过降低其对抗细胞凋亡蛋白Bcl-xL和Bcl-2的亲和力来抑制p53与线粒体的结合，但对p53依赖的反式激活，caspase的活性没有影响2,8,9 10，无细胞系统，或NF-κB依赖性转录[1]。 Pifithrin-μ（PES）时间和剂量依赖性地降低A549细胞的活力，在24小时和48小时时IC50分别为44.9和25.7μM。 Pifithrin-μ（20μM）抑制细胞迁移，诱导A549和H460细胞的细胞周期停滞和细胞凋亡。 Pifithrin-μ（10或20μM）抑制A549和H460细胞中AKT，ERK和Hsp70的活性。 Pifithrin-μ（20μM）使A549和H460细胞系对TRAIL诱导的细胞增殖抑制和凋亡敏感[2]。
体内研究	Pifithrin-μ（40 mg / kg，ip）对小鼠引起胃肠道综合征的辐射剂量没有保护作用[1]。 Pifithrin-μ（PES，10 mg / kg）对携带A549细胞的小鼠显示出抗肿瘤作用[2]。 Pifithrin-μ在啮齿动物模型中心脏骤停后表现出P53抑制剂pifithrin-μ的神经保护作用[3]。
细胞实验	通过细胞计数试剂盒-8测定法测定细胞活力。简而言之，将A549和H460细胞在96孔板中以5×103 /100μL培养基的密度温育过夜。在用指定浓度的Pifithrin-μ处理24和48小时后，将10μL四唑鎓底物加入到板的每个孔中。在37℃温育1小时后，使用酶标仪在450nm波长下记录吸光度。每个实验一式三份测定并重复至少三次[2]。
动物实验	将小鼠[2] A549细胞（1×107）悬浮于基质胶中并皮下接种到小鼠体内。将具有明显肿瘤的12只小鼠任意分配至PBS对照组和Pifithrin-μ治疗组（每组6只小鼠）。当肿瘤达到~5×5mm 2的大小时，每两天用一次腹膜内注射Pifithrin-μ（20mg / kg）或PBS治疗小鼠。处理3周后，用二氧化碳使小鼠安乐死。通过测量体重，肿瘤重量和肿瘤体积来评估肿瘤负荷。肿瘤体积确定为0.5×长×宽2。收集肿瘤样品并固定在10％中性缓冲福尔马林中。测量苏木精和伊红染色和免疫组织化学对肿瘤样品的组织学分析[2]。
参考文献	[1]. Strom E, et al. Small-molecule inhibitor of p53 binding to mitochondria protects mice from gamma radiation. Nat Chem Biol. 2006 Sep;2(9):474-9. Epub 2006 Jul 23.
	[2]. Zhou Y, et al. Pifithrin-μ is efficacious against non-small cell lung cancer via inhibition of heat shock protein 70. Oncol Rep. 2017 Jan;37(1):313-322.
	[3]. Glas M, et al. Neuroprotection with the P53-Inhibitor Pifithrin-μ after Cardiac Arrest in a Rodent Model. Shock. 2018 Feb;49(2):229-234.

5.2-苯基乙炔磺酰胺物理化学性质：

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	351.7±25.0 °C at 760 mmHg
熔点	135.0 to 139.0 °C
分子式	C8H7NO2S
分子量	181.212
闪点	166.5±23.2 °C
精确质量	181.019745
PSA	68.54
LogP	2
蒸汽压	0.0±0.8 mmHg at 25°C
折射率	1.634
储存条件	2-8°C
水溶解性	DMSO: soluble >10mg/mL, clear

6.2-苯基乙炔磺酰胺急救措施：

① 必要的急救措施描述
一般的建议：请教医生。出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
如果吸入：如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如果停止了呼吸,给于人工呼吸。请教医生。
在皮肤接触的情况下：用肥皂和大量的水冲洗。请教医生。
在眼睛接触的情况下：用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
如果误服：切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。用水漱口。请教医生。
② 最重要的症状和影响，急性的和滞后的
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
③ 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示

7.2-苯基乙炔磺酰胺消防措施：

① 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
② 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物
③ 救火人员的预防
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。

8.2-苯基乙炔磺酰胺泄露应急处理：

① 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。防止粉尘的生成。防止吸入蒸汽、气雾或气体。保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。避免吸入粉尘。
② 环境预防措施
不要让产物进入下水道。
③ 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。扫掉和铲掉。存放在合适的封闭的处理容器内。

9.2-苯基乙炔磺酰胺操作处置与储存：

① 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
② 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
干燥剂保存。

10.2-苯基乙炔磺酰胺海关：

海关编码	2935009090
中文概述	2935009090 其他磺（酰）胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%

11.2-苯基乙炔磺酰胺英文别名：

2-Phenylethynesulfonamide

Pifithrin-mu

2-Phenylacetylenesulfonamide

Phenyl-ethynesulfonic acid amide

Ethynesulfonamide, 2-phenyl-

Phenylethynsulfonic acid amide

PFTmu

Pifithrin-μ

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A03-A4482	[APExBIO]Pifithrin-μ,98% ,64984-31-2	APExBIO	98%	10mM	¥600.00
A03-A4482	[APExBIO]Pifithrin-μ,98% ,64984-31-2	APExBIO	98%	10mg	¥550.00
A03-A4482	[APExBIO]Pifithrin-μ,98% ,64984-31-2	APExBIO	98%	50mg	¥1900.00
PA76012	抑制剂-μ,≥98% ,64984-31-2	PERFEMIKER	≥98%	10mg	¥742.00
Sigma-P0122	[Sigma-Aldrich]2-苯基乙炔磺酰胺 ,64984-31-2	Sigma-Aldrich	≥97% (HPLC)	10MG	¥1827.35
Sigma-P0122	[Sigma-Aldrich]2-苯基乙炔磺酰胺 ,64984-31-2	Sigma-Aldrich	≥97% (HPLC)	5MG	¥1255.34
Sigma-P0122	[Sigma-Aldrich]2-苯基乙炔磺酰胺 ,64984-31-2	Sigma-Aldrich	>=97% (HPLC)	5MG	¥1161.61
Sigma-P0122	[Sigma-Aldrich]2-苯基乙炔磺酰胺 ,64984-31-2	Sigma-Aldrich	>=97% (HPLC)	10MG	¥2110.42
P2048	[TCI]抑制剂-μ (LC&N) ,64984-31-2	TCI	≥98%	100mg	¥4610.00
P2048	[TCI]抑制剂-μ (LC&N) ,64984-31-2	TCI	≥98%	10mg	¥750.00
MACKLIN-P868363	抑制剂-μ ,64984-31-2	macklin	≥98%	10mg	¥807.00
MACKLIN-P868363	抑制剂-μ ,64984-31-2	macklin	≥98%	10mg	¥807.00
RHAWN-R088529	抑制剂-μ ,64984-31-2	罗恩	>98.0%(HPLC)(N)	10mg	¥1360.00