14653-77-1|氨磷汀硫醇|WR-1065 dihydrochloride,技术参数

2022-01-04

1.氨磷汀硫醇产品物理参数:

常用名 氨磷汀硫醇 英文名 WR-1065 dihydrochloride
CAS号 14653-77-1 分子量 207.16
密度 0.975g/cm3 沸点 218.6ºC at 760 mmHg
分子式 C5H16Cl2N2S 熔点 无资料
闪点 86ºC    

 

2.氨磷汀硫醇技术资料:

体外研究 在WR-1065二盐酸盐(WR-1065)浓度依赖性方式中,DNA结合活性增加。用1mM WR-1065二盐酸盐处理24小时的细胞显示所有分析的p53诱导的基因在WR-1065二盐酸盐处理后以p53依赖性方式反式激活。值得注意的是,用WR-1065二盐酸盐处理导致AP-1驱动的荧光素酶表达增加3倍,当这种报告基因被NF-κB驱动时增加5倍,当这些值被归一化到水平时共转染的β-半乳糖苷酶基因[2]。
体内研究 结果显示,与6-OHDA损伤的大鼠相比,wR-1065二盐酸盐(WR-1065)减弱了6-OHDA诱导的强直性昏厥的严重程度(P <0.001)。还观察到WR-1065二盐酸盐以剂量依赖性方式改善僵住症(P <0.001)。在施用6-OHDA之前,用三种不同剂量的WR-1065二盐酸盐(20,40和80μg/2μL/大鼠)预处理3天,显着(P <0.001)提高SOD活性并将其恢复至正常范围与6 -OHDA损伤的大鼠[3]。
激酶实验 对于Western分析,用1mM WR-1065二盐酸盐(WR-1065)处理细胞24小时,收获细胞的亚汇合培养物并在补充有蛋白酶抑制剂的RIPA缓冲液中裂解。蛋白质浓度通过与洗涤剂相容的测定来确定。阻断Western印迹并在PBS / 0.2%Tween 20/5%脱脂奶粉中的抗体中温育。将印迹与1μg/ mL抗体在室温下孵育1小时,然后在PBS / 0.2%吐温20中洗涤并在过氧化物酶缀合的二抗中孵育并进行化学发光检测[2]。

 

3.氨磷汀硫醇同类产品列表:

中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
SJ-172550 SJ 172550 431979-47-4 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
芸苔素内酯 Brassinolide 72962-43-7 10mM (in 1mL DMSO) ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
芸苔素内酯 Brassinolide 72962-43-7 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
环状抑制剂-α氢溴酸盐 Cyclic Pifithrin-α hydrobromide 511296-88-1 50mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
變棉子酚 (+)-Apogossypol 66389-74-0 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
SM-164 SM-164 957135-43-2 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
gn25 GN25 1227401-27-5 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
N-{4-[(4-Chloro-1-piperidinyl)sulfonyl]phenyl}-5-nitro-2-furamide ML-291 1523437-16-2 25mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Pyridoclax Pyridoclax None 50mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
奥马索龙 Omaveloxolone (RTA-408) 1474034-05-3 25mg ≥98%

 

4.氨磷汀硫醇用途:

WR-1065 dihydrochloride 可以保护正常组织免受某些癌症药物的毒性作用,并通过 JNK 依赖性信号通路激活。

5.氨磷汀硫醇生物活性:

描述 WR-1065 dihydrochloride 可以保护正常组织免受某些癌症药物的毒性作用,并通过 JNK 依赖性信号通路激活 p53。
相关类别

信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53

研究领域 >> 癌症

靶点 p53[1]
体外研究 在WR-1065二盐酸盐(WR-1065)浓度依赖性方式中,DNA结合活性增加。用1mM WR-1065二盐酸盐处理24小时的细胞显示所有分析的p53诱导的基因在WR-1065二盐酸盐处理后以p53依赖性方式反式激活。值得注意的是,用WR-1065二盐酸盐处理导致AP-1驱动的荧光素酶表达增加3倍,当这种报告基因被NF-κB驱动时增加5倍,当这些值被归一化到水平时共转染的β-半乳糖苷酶基因[2]。
体内研究 结果显示,与6-OHDA损伤的大鼠相比,wR-1065二盐酸盐(WR-1065)减弱了6-OHDA诱导的强直性昏厥的严重程度(P <0.001)。还观察到WR-1065二盐酸盐以剂量依赖性方式改善僵住症(P <0.001)。在施用6-OHDA之前,用三种不同剂量的WR-1065二盐酸盐(20,40和80μg/2μL/大鼠)预处理3天,显着(P <0.001)提高SOD活性并将其恢复至正常范围与6 -OHDA损伤的大鼠[3]。
激酶实验 对于Western分析,用1mM WR-1065二盐酸盐(WR-1065)处理细胞24小时,收获细胞的亚汇合培养物并在补充有蛋白酶抑制剂的RIPA缓冲液中裂解。蛋白质浓度通过与洗涤剂相容的测定来确定。阻断Western印迹并在PBS / 0.2%Tween 20/5%脱脂奶粉中的抗体中温育。将印迹与1μg/ mL抗体在室温下孵育1小时,然后在PBS / 0.2%吐温20中洗涤并在过氧化物酶缀合的二抗中孵育并进行化学发光检测[2]。
细胞实验 为了测试紫杉醇在WR-1065二盐酸盐(WR-1065)存在或不存在下对细胞生长的影响,将细胞以20%汇合接种于96孔组织培养皿中并使其附着并恢复至少24小时。 。然后将紫杉醇单独或与用1mM WR-1065二盐酸盐预处理60分钟组合的不同组合加入每个孔中,并将板再温育48小时或72小时。通过染色确定存活细胞的数量。紫杉醇和/或WR-1065二盐酸盐杀死细胞的百分比计算为与对照细胞相比磺酰罗丹明B结合的降低百分比[2]。
动物实验 将72只大鼠随机分成9个相等的组:1)对照组不接受注射,并且作为完整动物在整个实验期间不进行处理; 2)假手术组仅接受外科手术; 3)载体(盐水)处理组接受2μL盐水(SNc内); 4)损伤组接受6-羟基多巴胺; 5)载体+ 6OHDA组在6-OHDA注射前每天一次(2μL/大鼠)接受盐水作为载体; 6至8)在6-OHDA注射前3天,用SNc内注射WR-1065二盐酸盐(WR-1065)(20,40和80μg/2μL/大鼠)预处理这些组中的大鼠; 9)未损伤的动物接受SNc内注射WR-1065二盐酸盐(80μg/2μL/大鼠)3天[3]。
参考文献 [1]. Pluquet O, et al. The cytoprotective aminothiol WR1065 activates p53 through a non-genotoxic signaling pathway involving c-Jun N-terminal kinase. J Biol Chem. 2003 Apr 4;278(14):11879-87.
[2]. Shen H, et al. Binding of the aminothiol WR-1065 to transcription factors influences cellular response to anticancer drugs. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Jun;297(3):1067-73.
[3]. Afshin Kheradmand, et al. Effect of WR-1065 on 6-hydroxydopamine-induced catalepsy and IL-6 level in rats. Iran J Basic Med Sci. 2016 May; 19(5): 490-496.

 

6.氨磷汀硫醇物理化学性质:

密度 0.975g/cm3
沸点 218.6ºC at 760 mmHg
分子式 C5H16Cl2N2S
分子量 207.16
闪点 86ºC
PSA 76.85
LogP 1.7478
蒸汽压 0.124mmHg at 25°C
折射率 1.496

 

7.氨磷汀硫醇急救措施:

① 必要的急救措施描述
一般的建议:请教医生。向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入:如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如呼吸停止,进行人工呼吸。请教医生。
皮肤接触:用肥皂和大量的水冲洗。请教医生。
眼睛接触:用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入:切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
② 主要症状和影响,急性和迟发效应
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
③ 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示

8.氨磷汀硫醇消防措施:

① 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
② 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物, 氯化氢气体
③ 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。

9.氨磷汀硫醇泄露应急处理:

① 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。
人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。
② 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
③ 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。

10.氨磷汀硫醇操作处置与储存:

① 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
② 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭,储存在干燥通风处。
建议的贮存温度: -20 °C 干燥剂保存。

11.氨磷汀硫醇英文别名:

Ethanethiol, 2-[(3-aminopropyl)amino]-, hydrochloride (1:1)
2-(3-aminopropylamino)ethanethiol,dihydrochloride
2-[(3-Aminopropyl)amino]ethanethiol hydrochloride (1:1)
2-[(3-Aminopropyl)amino]ethanethiol dihydrochloride WR-1065 dihydrochloride
WR-1065 dihydrochloride
货号 产品名称 品牌 规格型号 包装 目录价 促销价 数量 购物车
A03-A4487 [APExBIO]WR 1065,98% ,14653-77-1 APExBIO 98% 5mg ¥660.00
A03-A4487 [APExBIO]WR 1065,98% ,14653-77-1 APExBIO 98% 10mg ¥1140.00
PA93395 WR-1065 dihydrochloride,≥98% ,14653-77-1 PERFEMIKER ≥98% 10mg ¥751.00
PA93395 WR-1065 dihydrochloride,≥98% ,14653-77-1 PERFEMIKER ≥98% 5mg ¥653.00
Sigma-W2020 [Sigma-Aldrich]2-((3-氨基丙基)氨基)乙硫醇二盐酸盐 ,14653-77-1 Sigma-Aldrich ≥98% (HPLC) 50MG ¥3839.74
Sigma-W2020 [Sigma-Aldrich]2-((3-氨基丙基)氨基)乙硫醇二盐酸盐 ,14653-77-1 Sigma-Aldrich ≥98% (HPLC) 10MG ¥987.69
Y26544 [源叶]硫代乙基氨基乙基胺盐酸盐 ,14653-77-1 源叶 ≥96%(HPLC) 10mg ¥1020.00
Y26544 [源叶]硫代乙基氨基乙基胺盐酸盐 ,14653-77-1 源叶 ≥96%(HPLC) 50mg ¥3900.00