5291-32-7|PRIMA-1Met|UNII-Z41TGB4080,技术参数

2022-01-04

1.PRIMA-1Met产品物理参数：

常用名	PRIMA-1Met	英文名	PRIMA-1Met
CAS号	5291-32-7	分子量	199.247
密度	1.2±0.1 g/cm3	沸点	313.8±17.0 °C at 760 mmHg
分子式	C10H17NO3	熔点	无资料
闪点	143.6±20.9 °C

2.PRIMA-1Met技术资料：

体外研究

APR-246在体外抑制重组TrxR1和在细胞中抑制TrxR1。无论p53状态如何，APR-246均抑制细胞TrxR1活性。 APR-246可通过靶向TrxR1直接影响细胞氧化还原状态。已经显示几种小分子恢复突变型p53的野生型活性，包括CP-31398，PRIMA-1和APR-246（PRIMA-1MET），MIRA，STIMA，PhiKan-083和NSC319726。 PRIMA-1及其甲基化类似物APR-246促进突变体p53的正确折叠，通过细胞凋亡诱导细胞死亡，并抑制小鼠中的肿瘤生长。 APR-246也被证明可以重新激活与p53具有高度结构同源性的p63和p73蛋白的突变形式[1]。 PRIMA-1MET是一种强大的细胞凋亡诱导剂。与p53无效亲代细胞相比，PRIMA-1MET可以增强携带突变型p53的细胞的凋亡。大多数p53突变体与Hsp70蛋白复合。 PRIMA-1MET治疗增加Hsp70表达和核仁易位，与诱导突变型p53的核仁积累平行。几个证据表明PRIMA-1MET也可以独立于细胞的p53状态起作用。它可以用突变或野生型p53和p53 - / - 细胞对前列腺癌细胞系进行放射增敏。将突变型p53（p53ser249或p53gln248）导入p53 - / - 肝癌细胞可增加对PRIMA-1MET的敏感性，而不会诱导p53靶基因。 PRIMA-1MET经常诱导突变型p53表达细胞凋亡[2]。

激酶实验

将细胞以15000个细胞/ cm 2的密度接种在六孔板中。第二天，用不同浓度的APR-246（0,25,50,75和100μM）处理细胞，并在4,12和24小时后收获细胞。裂解细胞，澄清的上清液用于分析TrxR酶活性或蛋白质印迹。用Bradford试剂盒测定总蛋白质浓度。使用适用于微孔板的Trx依赖性终点胰岛素还原测定来测量细胞TrxR活性[1]。

3.PRIMA-1Met同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
3,4-二氢-9-羟基-[1]苯并噻吩并[2,3-F]-1,4-硫氮杂卓-5(2H)-酮	kb NB 142-70	1233533-04-4	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
2-Amino-3-[2-(4-nitrophenyl)-2-oxoethyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazol-3-ium bromide	p-nitro-Pifithrin-α	389850-21-9	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Q-VD(OMe)-OPh	Q-VD(OMe)-OPh	None	1mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
2-甲氧基雌二醇	2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)	362-07-2	300mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic	p-nitro-Cyclic Pifithrin-α	60477-38-5	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
RETRA	RETRA hydrochloride	1036069-26-7	50mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
NSC319726	NSC 319726	71555-25-4	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
PRIMA-1	PRIMA-1	5608-24-2	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
methyl 5-fluoro-3-[2-[[2-[[4-methoxy-2-[[3-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]propanoylamino]-4-oxopentanoate	Z-VDVAD-FMK	210344-92-6	1mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Z-Asp(OMe)-Gln-Met-Asp(OMe) fluoromethyl ketone	Z-DQMD-FMK	767287-99-0	1mg	≥98%

4.PRIMA-1Met生物活性：

描述	PRIMA-1MET 是一种突变型 p53 复活剂，可恢复突变型 p53 的野生型构象和功能，并引发肿瘤细胞凋亡。PRIMA-1MET 还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)。
相关类别	信号通路 >> 自噬 >> 自噬
	信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
	研究领域 >> 癌症
靶点	p53 activator[1] TrxR1 inhibitor[1]
体外研究	APR-246在体外抑制重组TrxR1和在细胞中抑制TrxR1。无论p53状态如何，APR-246均抑制细胞TrxR1活性。 APR-246可通过靶向TrxR1直接影响细胞氧化还原状态。已经显示几种小分子恢复突变型p53的野生型活性，包括CP-31398，PRIMA-1和APR-246（PRIMA-1MET），MIRA，STIMA，PhiKan-083和NSC319726。 PRIMA-1及其甲基化类似物APR-246促进突变体p53的正确折叠，通过细胞凋亡诱导细胞死亡，并抑制小鼠中的肿瘤生长。 APR-246也被证明可以重新激活与p53具有高度结构同源性的p63和p73蛋白的突变形式[1]。 PRIMA-1MET是一种强大的细胞凋亡诱导剂。与p53无效亲代细胞相比，PRIMA-1MET可以增强携带突变型p53的细胞的凋亡。大多数p53突变体与Hsp70蛋白复合。 PRIMA-1MET治疗增加Hsp70表达和核仁易位，与诱导突变型p53的核仁积累平行。几个证据表明PRIMA-1MET也可以独立于细胞的p53状态起作用。它可以用突变或野生型p53和p53 - / - 细胞对前列腺癌细胞系进行放射增敏。将突变型p53（p53ser249或p53gln248）导入p53 - / - 肝癌细胞可增加对PRIMA-1MET的敏感性，而不会诱导p53靶基因。 PRIMA-1MET经常诱导突变型p53表达细胞凋亡[2]。
激酶实验	将细胞以15000个细胞/ cm 2的密度接种在六孔板中。第二天，用不同浓度的APR-246（0,25,50,75和100μM）处理细胞，并在4,12和24小时后收获细胞。裂解细胞，澄清的上清液用于分析TrxR酶活性或蛋白质印迹。用Bradford试剂盒测定总蛋白质浓度。使用适用于微孔板的Trx依赖性终点胰岛素还原测定来测量细胞TrxR活性[1]。
参考文献	[1]. Peng X, et al. APR-246/PRIMA-1MET inhibits thioredoxin reductase 1 and converts the enzyme to a dedicated NADPH oxidase. Cell Death Dis. 2013 Oct 24;4:e881.
参考文献	[2]. Stuber G, et al. PRIMA-1MET induces nucleolar translocation of Epstein-Barr virus-encoded EBNA-5 protein. Mol Cancer. 2009 Mar 26;8:23.

5.PRIMA-1Met物理化学性质：

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	313.8±17.0 °C at 760 mmHg
分子式	C10H17NO3
分子量	199.247
闪点	143.6±20.9 °C
精确质量	199.12085
PSA	49.77
LogP	0.61
蒸汽压	0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率	1.537

6.PRIMA-1Met安全信息：

海关编码

2933990090

7.PRIMA-1Met海关：

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

8.PRIMA-1Met英文别名：

1-Azabicyclo[2.2.2]octan-3-one, 2-(hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-

2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)quinuclidin-3-one

UNII-Z41TGB4080

3-Quinuclidinone,2-(hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)

2-Methoxymethyl-2-methylol-3-chinuclidinon

APR-246

2-hydroxymethyl-2-methoxymethyl-1-aza-bicyclo[2.2.2]octan-3-one

UNII:Z41TGB4080

Prima 1MET

PRIMA-1Met

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A03-A4484	[APExBIO]PRIMA-1MET,98% ,5291-32-7	APExBIO	98%	10mM	¥600.00
A03-A4484	[APExBIO]PRIMA-1MET,98% ,5291-32-7	APExBIO	98%	10mg	¥980.00
PA04846	APR-246 (PRIMA-1MET),99% ,5291-32-7	PERFEMIKER	99%	1mg	¥392.00
Sigma-SML1789	[Sigma-Aldrich]2-(羟甲基)-2-(甲氧基甲基)奎宁-3-酮 ,5291-32-7	Sigma-Aldrich	≥98% (HPLC)	5MG	¥1164.07
Sigma-SML1789	[Sigma-Aldrich]2-(羟甲基)-2-(甲氧基甲基)奎宁-3-酮 ,5291-32-7	Sigma-Aldrich	≥98% (HPLC)	25MG	¥4653.87
Sigma-SML1789	[Sigma-Aldrich]2-(羟甲基)-2-(甲氧基甲基)奎宁-3-酮 ,5291-32-7	Sigma-Aldrich	≥98% (HPLC)	1EA	¥1562.86
RHAWN-R077617	2-(羟甲基)-2-(甲氧基甲基)奎宁-3-酮 ,5291-32-7	罗恩	97%	1mg	¥522.00
RHAWN-R077617	2-(羟甲基)-2-(甲氧基甲基)奎宁-3-酮 ,5291-32-7	罗恩	97%	5mg	¥198.00
RHAWN-R077617	2-(羟甲基)-2-(甲氧基甲基)奎宁-3-酮 ,5291-32-7	罗恩	97%	10mg	¥335.00
RHAWN-R077617	2-(羟甲基)-2-(甲氧基甲基)奎宁-3-酮 ,5291-32-7	罗恩	97%	25mg	¥671.00
RHAWN-R077617	2-(羟甲基)-2-(甲氧基甲基)奎宁-3-酮 ,5291-32-7	罗恩	97%	50mg	¥1138.00