2752-65-0|藤黄酸|Gambogic Acid,技术参数

2022-01-04

1.藤黄酸产品物理参数：

常用名	藤黄酸	英文名	Gambogic Acid
CAS号	2752-65-0	分子量	628.751
密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	808.9±65.0 °C at 760 mmHg
分子式	C38H44O8	熔点	88.5°C
闪点	251.4±27.8 °C

2.藤黄酸技术资料：

体外研究

藤黄酸（Gambogic Acid）是一种药用化合物，来自树木的藤黄树（Garcinia hanburyi）。藤黄酸已经记录了培养中针对肿瘤细胞系的细胞毒活性，其中杀死50％细胞所需的浓度（LD50为~1μM）。使用FPA对抗藤黄酸对6种人抗凋亡Bcl-2家族蛋白的活性。藤黄酸取代不同程度的FITC-BH3肽与所有6种蛋白结合，Bcl-XL的IC50为1.47μM，Bcl-2为1.21μM，Bcl-W为2.02μM，Bcl-B为0.66μM，1.06μM为Bfl-1，Mcl-1为[0.79μM] [1]。在暴露48小时后通过MTT测定评估藤黄酸（GA）或顺铂（CDDP）对A549，NCI-H460和NCI-H1299细胞的生长抑制作用。用Gambogic Acid和CDDP观察到细胞生长的浓度依赖性抑制，A549细胞的IC50为3.56±0.36和21.88±3.21μM，NCI-H460细胞的IC50为4.05±0.51和25.76±4.03μM，和1.12±0.31μM NCI-H1299细胞为25.21±4.38μM[2]。

体内研究

为了进一步研究藤黄酸是否协同CDDP对抗体内肿瘤生长，将A549肿瘤植入SCID小鼠中。当用CDDP联合藤黄酸处理小鼠时，肿瘤抑制率为69.3％，而单独用CDDP和GA处理的小鼠的肿瘤抑制率分别为57.2％和29.0％[2]。

3.藤黄酸同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
CBL0137盐酸盐	CBL0137 (hydrochloride)	1197397-89-9	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
(3S)-3-[[叔丁氧羰基]氨基]-5-氟-4-氧代-戊酸甲酯	Boc-D-FMK	187389-53-3	1mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
1-[6-[((17Β)-3-METHOXYESTRA-1,3,5[10]-TRIEN-17-YL)AMINO]HEXYL]-2,5-PYRROLIDINEDIONE	U 73343	142878-12-4	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
白桦脂酸	Betulinic acid	472-15-1	100mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
5,7-二羟基色原酮	5,7-dihydroxychromone	31721-94-5	20mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
2-[(2,6-dioxocyclohexyl)methyl]cyclohexane-1,3-dione	Apoptosis Inhibitor	54135-60-3	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
3,4-二氢-9-羟基-[1]苯并噻吩并[2,3-F]-1,4-硫氮杂卓-5(2H)-酮	kb NB 142-70	1233533-04-4	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
苍术苷二钾盐	Atractyloside Dipotassium Salt	102130-43-8	1mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
CP-31398 dihydrochloride	CP 31398 dihydrochloride	1217195-61-3	50mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
2-HBA	2-HBA	131359-24-5	50mg	≥98%

4.藤黄酸用途：

Gambogic acid 来自 Garcinia hanburyi 树的藤黄树脂。Gambogic acid 抑制 Bcl-XL，Bcl-2，Bcl-W，Bcl-B，Bfl-1 和 Mcl-1，IC50 分别为 1.47 μM，1.21 μM，2.02 μM，0.66 μM，1.06 μM 和 0.79 μM。

5.藤黄酸生物活性：

描述	Gambogic acid 来自 Garcinia hanburyi 树的藤黄树脂。Gambogic acid 抑制 Bcl-XL，Bcl-2，Bcl-W，Bcl-B，Bfl-1 和 Mcl-1，IC50 分别为 1.47 μM，1.21 μM，2.02 μM，0.66 μM，1.06 μM 和 0.79 μM。
相关类别	信号通路 >> 自噬 >> 自噬
	信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
	研究领域 >> 癌症
	天然产物 >> 其他
靶点	Bcl-B:0.66 μM (IC50)
	Mcl-1:0.79 μM (IC50)
	Bfl-1:1.06 μM (IC50)
	Bcl-2:1.21 μM (IC50)
	Bcl-xL:1.47 μM (IC50)
	Bcl-W:2.02 μM (IC50)
	Autophagy
体外研究	藤黄酸（Gambogic Acid）是一种药用化合物，来自树木的藤黄树（Garcinia hanburyi）。藤黄酸已经记录了培养中针对肿瘤细胞系的细胞毒活性，其中杀死50％细胞所需的浓度（LD50为~1μM）。使用FPA对抗藤黄酸对6种人抗凋亡Bcl-2家族蛋白的活性。藤黄酸取代不同程度的FITC-BH3肽与所有6种蛋白结合，Bcl-XL的IC50为1.47μM，Bcl-2为1.21μM，Bcl-W为2.02μM，Bcl-B为0.66μM，1.06μM为Bfl-1，Mcl-1为[0.79μM] [1]。在暴露48小时后通过MTT测定评估藤黄酸（GA）或顺铂（CDDP）对A549，NCI-H460和NCI-H1299细胞的生长抑制作用。用Gambogic Acid和CDDP观察到细胞生长的浓度依赖性抑制，A549细胞的IC50为3.56±0.36和21.88±3.21μM，NCI-H460细胞的IC50为4.05±0.51和25.76±4.03μM，和1.12±0.31μM NCI-H1299细胞为25.21±4.38μM[2]。
体内研究	为了进一步研究藤黄酸是否协同CDDP对抗体内肿瘤生长，将A549肿瘤植入SCID小鼠中。当用CDDP联合藤黄酸处理小鼠时，肿瘤抑制率为69.3％，而单独用CDDP和GA处理的小鼠的肿瘤抑制率分别为57.2％和29.0％[2]。
细胞实验	通过MTT测定确定藤黄酸，单独的CDDP或组合处理的体外细胞活力效应。将细胞（2×10 4个细胞/ mL）接种到96孔培养板中。孵育过夜后，用藤黄酸（0.44,0.88,1.75,3.5,7,10.5和14μM）处理A549细胞;用藤黄酸（0.5,1,2,4,8,12和16μM）处理NCI-H460细胞;用藤黄酸（0.125,0.25,0.5,1,2和4μM）处理NCI-H1299细胞。对于在NSCLC细胞中的组合治疗，测试三种序列：（a）将藤黄酸随后将CDDP细胞暴露于藤黄酸48小时，然后在冲洗出藤黄酸后，用CDDP处理细胞另外48小时; （b）将CDDP接着将藤黄酸细胞暴露于CDDP 48小时，然后在冲洗掉CDDP后，将细胞用藤黄酸处理另外48小时; （c）同时处理细胞暴露于藤黄酸和ADM两小时48小时。通过使用组合指数（CI）[2]分析药物相互作用的性质。
动物实验	小鼠[2]为了确定藤黄酸与CDDP结合的体内抗肿瘤活性，将活A549细胞（每只小鼠5×106 /100μLPBS）皮下注射到7-8周龄雄性SCID的右侧腹部。老鼠。当平均肿瘤体积达到100 mm3时，将小鼠随机分为4个治疗组，包括对照组（仅生理盐水，n = 5），藤黄酸（每2天3.0 mg / kg，静脉注射; n = 6），CDDP（每周4mg / kg，静脉内; n = 6），和顺序组合（在藤黄酸处理前一天进行CDDP处理，n = 6）。 CDDP（4mg / kg，每周）通常以小于最大耐受剂量的剂量施用，以试图允许更容易检测与铂基试剂和藤黄酸的组合治疗的任何累加效应。用calipre每2天测量一次肿瘤大小。每2天记录一次体重。 14天后，杀死小鼠并切除肿瘤并储存在-80℃直至进一步分析。
参考文献	[1]. Zhai D, et al. Gambogic acid is an antagonist of antiapoptotic Bcl-2 family proteins. Mol Cancer Ther. 2008 Jun;7(6):1639-46.
参考文献	[2]. Wang LH, et al. Gambogic acid synergistically potentiates cisplatin-induced apoptosis in non-small-cell lung cancer through suppressing NF-κB and MAPK/HO-1 signalling. Br J Cancer. 2014 Jan 21;110(2):341-52.

6.藤黄酸物理化学性质：

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	808.9±65.0 °C at 760 mmHg
熔点	88.5°C
分子式	C38H44O8
分子量	628.751
闪点	251.4±27.8 °C
精确质量	628.303589
PSA	119.36
LogP	10.3
蒸汽压	0.0±3.0 mmHg at 25°C
折射率	1.627
储存条件	库房通风低温干燥,与食品原料分开储运

7.藤黄酸急救措施：

① 必要的急救措施描述
一般的建议：请教医生。向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入：如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如呼吸停止，进行人工呼吸。请教医生。
皮肤接触：用肥皂和大量的水冲洗。立即将患者送往医院。请教医生。
眼睛接触：用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入：切勿给失去知觉者喂食任何东西。用水漱口。请教医生。
② 主要症状和影响，急性和迟发效应
③ 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示

8.藤黄酸消防措施：

① 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾，耐醇泡沫，干粉或二氧化碳灭火。
② 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物
③ 给消防员的建议
如有必要，佩戴自给式呼吸器进行消防作业。

9.藤黄酸泄露应急处理：

① 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
戴呼吸罩。避免粉尘生成。避免吸入蒸气、气雾或气体。保证充分的通风。将人员疏散到安全区域。
避免吸入粉尘。
② 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。不要让产品进入下水道。
③ 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。扫掉和铲掉。放入合适的封闭的容器中待处理。

10.藤黄酸操作处置与储存：

① 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
② 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度 -20 °C

11.藤黄酸海关：

海关编码

2942000000

12.藤黄酸英文别名：

GUTTIC ACID

(2E)-4-[(2S,17S)-12-Hydroxy-8,21,21-trimethyl-5-(3-methyl-2-buten-1-yl)-8-(4-methyl-3-penten-1-yl)-14,18-dioxo-3,7,20-trioxahexacyclo[15.4.1.0.0.0.0]docosa-4(13),5,9,11,15-pent aen-19-yl]-2-methyl-2-butenoic acid

GUTTATIC ACID

cambogicacid

(2E)-4-[(5S,14aS)-8-hydroxy-3,3,11-trimethyl-13-(3-methylbut-2-en-1-yl)-11-(4-methylpent-3-en-1-yl)-7,15-dioxo-3a,4,5,7-tetrahydro-3H,11H-1,5-methanofuro[3,4-g]pyrano[3,2-b]xanthen-1-yl]-2-methylbut-2-enoic acid

2-Butenoic acid, 2-methyl-4-[(5S,14aS)-3a,4,5,7-tetrahydro-8-hydroxy-3,3,11-trimethyl-13-(3-methyl-2-buten-1-yl)-11-(4-methyl-3-penten-1-yl)-7,15-dioxo-1,5-methano-1H,3H,11H-furo[3,4-g]pyrano[3,2-b]xanthen-1-yl]-, (2E)-

Gambogic acid

(2E)-4-[(2S,17S)-12-Hydroxy-8,21,21-trimethyl-5-(3-methylbut-2-en-1-yl)-8-(4-methylpent-3-en-1-yl)-14,18-dioxo-3,7,20-trioxahexacyclo[15.4.1.0.0.0.0]docosa-4(13),5,9,11,15-pentaen-19-yl]-2-methylbut-2-enoic acid

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A03-A3424	[APExBIO]Gambogic Acid,98% ,2752-65-0	APExBIO	98%	10mM	¥900.00
A03-A3424	[APExBIO]Gambogic Acid,98% ,2752-65-0	APExBIO	98%	5mg	¥650.00
A03-A3424	[APExBIO]Gambogic Acid,98% ,2752-65-0	APExBIO	98%	10mg	¥950.00
A03-A3424	[APExBIO]Gambogic Acid,98% ,2752-65-0	APExBIO	98%	25mg	¥1450.00
PA49199	藤黄酸,97%(HPLC) ,2752-65-0	PERFEMIKER	97%(HPLC)	5mg	¥210.00
PA49199	藤黄酸,97%(HPLC) ,2752-65-0	PERFEMIKER	97%(HPLC)	20mg	¥721.00
PA49199	藤黄酸,97%(HPLC) ,2752-65-0	PERFEMIKER	97%(HPLC)	100mg	¥2594.00
B21241	[源叶]藤黄酸 ,2752-65-0	源叶	HPLC≥98%	20mg	¥800.00
RHAWN-R096930	藤黄酸 ,2752-65-0	罗恩	分析对照品, ≥98%(HPLC)	5mg	¥259.00