1051487-82-1|AC-264613|(3R,4S)-N-[(E)-1-(3-bromophenyl)ethylideneamino]-2-oxo-4-phenylpyrrolidine-3-carboxamide,技术参数

2021-12-30

1.AC-264613产品物理参数：

2.AC-264613技术资料：

体外研究	AC-264613（10μM；持续6小时）导致IRF5表达降低，也显著降低巨噬细胞中p53蛋白的表达[2]。Western印迹分析[2]细胞系：粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF）依赖性巨噬细胞浓度：10μM孵育时间：6h结果：IRF5表达显著降低，p53蛋白水平降低。
体内研究	AC-264613在雄性Sprague-Dawley大鼠静脉注射（10 mg/kg）后表现出中度消除半衰期（T1/2=2.5±2.0 h）[3]。

3.AC-264613同类产品列表：

4.AC-264613用途：

AC-264613是一种具有选择性的蛋白酶激活受体（PAR-2）激动剂，其PEC50为7.5（1）。

5.AC-264613生物活性：

描述	AC-264613是一种具有选择性的蛋白酶激活受体（PAR-2）激动剂，其PEC50为7.5（1）。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 蛋白酶激活受体(PAR)
相关类别	研究领域 >> 炎症/免疫
靶点	pEC50: 7.5 (PAR-2)[1]
体外研究	AC-264613（10μM；持续6小时）导致IRF5表达降低，也显著降低巨噬细胞中p53蛋白的表达[2]。Western印迹分析[2]细胞系：粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF）依赖性巨噬细胞浓度：10μM孵育时间：6h结果：IRF5表达显著降低，p53蛋白水平降低。
体内研究	AC-264613在雄性Sprague-Dawley大鼠静脉注射（10 mg/kg）后表现出中度消除半衰期（T1/2=2.5±2.0 h）[3]。
参考文献	[1]. Jimmi Gerner Seitzberg, et al. Discovery of potent and selective small-molecule PAR-2 agonists. J Med Chem. 2008 Sep 25;51(18):5490-3.
	[2]. Rui Yamaguchi, et al. A protease-activated receptor 2 agonist (AC-264613) suppresses interferon regulatory factor 5 and decreases interleukin-12p40 production by lipopolysaccharide-stimulated macrophages: Role of p53. Cell Biol Int. 2016 Jun;40(6):629-41.
	[3]. Luis R Gardell, et al. Identification and characterization of novel small-molecule protease-activated receptor 2 agonists. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):799-808.

6.AC-264613物理化学性质：

7.AC-264613英文别名：

UNII-1ST2P4BE17

3-Pyrrolidinecarboxylic acid,2-oxo-4-phenyl-,2-(1-(3-bromophenyl)ethylidene)hydrazide,(3R,4S)-rel

AC 264613