197794-83-5|血酶受体|(Thr1)-PAR-1 (1-5) amide (human) trifluoroacetate salt,技术参数

2021-12-29

1.血酶受体产品物理参数：

常用名	血酶受体	英文名	(Thr1)-PAR-1 (1-5) amide (human) trifluoroacetate salt
CAS号	197794-83-5	分子量	647.809
密度	无资料	沸点	无资料
分子式	C31H53N9O6	熔点	无资料
闪点	无资料

2.血酶受体技术资料：

体外研究

PAR1激动剂刺激[Ca2 +] i和神经元比例的浓度依赖性增加。当50-80％的鉴定神经元响应时，检测到10μFTF-NH2（峰值196.5±20.4 nM，n = 25）时[Ca2 +] i在基础上的最大增加[1]。在TFLLR-NH2活化的血小板的上清液中培养的SW620细胞上调E-钙粘蛋白表达并下调波形蛋白表达。在体外血小板培养系统中，在上清液中检测到分泌的TGF-β1的TFLLR-NH2剂量依赖性增加[2]。

体内研究

向大鼠爪中注射TF-NH2刺激显着且持续的水肿。 NK1R拮抗剂和用辣椒素消融感觉神经在1小时内完全抑制水肿44％，并在5小时内完全消除水肿。在野生型但不是PAR1 - / - 小鼠中，TF-NH2刺激膀胱，食道，胃，肠和胰腺中的伊文思蓝外渗2-8倍。 NK1R拮抗剂可以消除膀胱，食道和胃的外渗[1]。在没有apamin的情况下，TFp-NH2在3-50μM时产生显着的收缩并且在0.3-50μM时松弛。当TFp-NH2诱导的松弛被0.1μM的apamin阻断时，TFp-NH2诱导的收缩的浓度 - 响应曲线显着左移[3]。

3.血酶受体同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
PAR-4激动剂肽,酰胺	AY-NH2	352017-71-1	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
西仑吉肽	Cilengitide	188968-51-6	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
{4-[4-(4-Carbamimidoylphenyl)-1-piperazinyl]-1-piperidinyl}acetic acid trihydrochloride	GR 144053 trihydrochloride	1215333-48-4	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
SB273005 INTEGRIN抑制剂	SB273005	205678-31-5	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
依鲁替尼N-1	Btk inhibitor 1 R enantiomer	1022150-12-4	50mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Firategrast	Firategrast	402567-16-2	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MNS	MNS	1485-00-3	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
2,5-己酮可可碱	DMXAA (Vadimezan)	117570-53-3	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
凝血酶受体激动剂肽-14	Thrombin Receptor Agonist Peptide	137339-65-2	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
依鲁替尼N-1	Btk inhibitor 1 R enantiomer	1022150-12-4	5mg	≥98%

4.血酶受体用途：

TFLLR-NH2是选择性的PAR1激动剂，EC50值为1.9 μM。

5.血酶受体生物活性：

描述	TFLLR-NH2是选择性的PAR1激动剂，EC50值为1.9 μM。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 蛋白酶激活受体(PAR)
	研究领域 >> 心血管疾病
	多肽产品
靶点	EC50: 1.9 μM (PAR1)[1]
体外研究	PAR1激动剂刺激[Ca2 +] i和神经元比例的浓度依赖性增加。当50-80％的鉴定神经元响应时，检测到10μFTF-NH2（峰值196.5±20.4 nM，n = 25）时[Ca2 +] i在基础上的最大增加[1]。在TFLLR-NH2活化的血小板的上清液中培养的SW620细胞上调E-钙粘蛋白表达并下调波形蛋白表达。在体外血小板培养系统中，在上清液中检测到分泌的TGF-β1的TFLLR-NH2剂量依赖性增加[2]。
体内研究	向大鼠爪中注射TF-NH2刺激显着且持续的水肿。 NK1R拮抗剂和用辣椒素消融感觉神经在1小时内完全抑制水肿44％，并在5小时内完全消除水肿。在野生型但不是PAR1 - / - 小鼠中，TF-NH2刺激膀胱，食道，胃，肠和胰腺中的伊文思蓝外渗2-8倍。 NK1R拮抗剂可以消除膀胱，食道和胃的外渗[1]。在没有apamin的情况下，TFp-NH2在3-50μM时产生显着的收缩并且在0.3-50μM时松弛。当TFp-NH2诱导的松弛被0.1μM的apamin阻断时，TFp-NH2诱导的收缩的浓度 - 响应曲线显着左移[3]。
动物实验	小鼠：用异氟烷麻醉小鼠，并将盐水或TF-NH2（在25μL生理盐水中3μmol/ kg）注射到侧尾静脉中。将伊文思蓝（在50μL盐水中33.3mg / kg）与肽共注射。在给予TF-NH2与含有20u / mL肝素的生理盐水，压力为80-100mmHg的情况下，在10分钟后经心脏灌注小鼠2-3分钟。将切除的组织在1mL甲酰胺中孵育48小时，并且在650nm处通过分光光度法测量伊文思蓝含量[1]。
参考文献	[1]. de Garavilla L, et al. Agonists of proteinase-activated receptor 1 induce plasma extravasation by a neurogenic mechanism. Br J Pharmacol. 2001 Aug;133(7):975-87.
	[2]. Kawabata A, et al. Characterization of the protease-activated receptor-1-mediated contraction and relaxation in the rat duodenal smooth muscle.
	[3]. Jia Y, et al. Activation of platelet protease-activated receptor-1 induces epithelial-mesenchymal transition and chemotaxis of colon cancer cell line SW620. Oncol Rep. 2015 Jun;33(6):2681-8.

6.血酶受体物理化学性质：

分子式	C31H53N9O6
分子量	647.809
精确质量	647.412
PSA	267.64
LogP	2.8723
计算化学	1.疏水参数计算参考值（XlogP）:1.8
	2.氢键供体数量:0
	3.氢键受体数量:4
	4.可旋转化学键数量:2
	5.互变异构体数量:2
	6.拓扑分子极性表面积52.6
	7.重原子数量:16
	8.表面电荷:0
	9.复杂度:345
	10.同位素原子数量:0
	11.确定原子立构中心数量:0
	12.不确定原子立构中心数量:0
	13.确定化学键立构中心数量:0
	14.不确定化学键立构中心数量:0
	15.共价键单元数量:1

6.血酶受体英文别名：

H-THR-PHE-LEU-LEU-ARG-NH2

TFLLR-AMIDE

THR-PHE-LEU-LEU-ARG-NH2

REF DUPL: H-Thr-Phe-Leu-Leu-Arg-NH2

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A03-A8666	[APExBIO]TFLLR-NH2,98% ,197794-83-5	APExBIO	98%	1mg	¥3450.00
PA76243	TFLLR-NH2,≥98% ,197794-83-5	PERFEMIKER	≥98%	1mg	¥415.00
PA76243	TFLLR-NH2,≥98% ,197794-83-5	PERFEMIKER	≥98%	5mg	¥1663.00