116649-85-5|BAY u3405技术资料

2021-05-18

1、Ramatroban物理参数：

常用名	雷马曲班	英文名	Ramatroban
CAS号	116649-85-5	分子量	416.466
密度	1.4±0.1 g/cm3	沸点	654.7±65.0 °C at 760 mmHg
分子式	C21H21FN2O4S	熔点	无资料
闪点	349.7±34.3 °C

2、Ramatroban物理化学性质：

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	654.7±65.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₂₁H₂₁FN₂O₄S
分子量	416.466
闪点	349.7±34.3 °C
精确质量	416.120605
PSA	96.78000
LogP	4.09
外观性状	结晶固体
蒸汽压	0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率	1.664
储存条件	Desiccate at -20°C

3、Ramatroban技术资料：

体外研究	Ramatroban是一种有效的人血栓素受体（hTP）拮抗剂，在人TP结合试验中IC50为18 nM。 Ramatroban在人DP2结合测定中抑制前列腺素D2受体DP2（CRTH2），IC50为113nM。 Ramatroban还抑制人CYP同种型CYP2C9，IC50为15μM[1]。 Ramatroban是一种选择性血栓素型前列腺素类（TP）受体拮抗剂。显示PGD2刺激的人嗜酸性粒细胞迁移仅通过激活CRTH2介导，并且令人惊讶的是，这些作用被Ramatroban完全抑制。 Ramatroban是CRTH2的拮抗剂，并通过CRTH2阻断抑制PGD2诱导的嗜酸性粒细胞迁移。 3H标记的PGD2以高亲和力结合CRTH2转染子上的单个位点（KD = 6.3nM，Bmax = 450pM）。未标记的PGD2以浓度依赖性方式抑制3H标记的PGD2与CRTH2转染子的结合，EC50值为2.7nM。 Ramatroban对3H标记的PGD2与CRTH2的结合显示出显着的抑制作用，尽管具有低得多的效力（IC 50 = 100nM）。 Ramatroban还在CRTH2转染子中抑制PGD2诱导的Ca2 +动员至几乎相同的程度，IC50值为30nM。 Ramatroban以浓度依赖性方式完全抑制PGD2诱导的嗜酸性粒细胞迁移，IC50值为170 nM [2]。
体内研究	Ramatroban是CRTH2的口服生物可利用的小分子拮抗剂。在CRTH2 + / +小鼠中全身给予Ramatroban（30mg / kg）产生与CRTH2缺乏相同的效果。 Ramatroban完全阻止LPS诱导的社交和对象探索行为的减少（p <0.01）。此外，CRTH2 + / +小鼠的肿瘤受损社会交往和对象探索行为完全被单次注射Ramatroban逆转，即使肿瘤扩大[3]。
激酶实验	将CRTH2转染子重悬于结合缓冲液（50mM Tris-HCl，pH 7.4,40mM MgCl 2,0.1％BSA，0.1％NaN 3）中。然后将细胞悬浮液（2×105细胞），3H标记的PGD2和各种浓度的Ramatroban（0.1nM，1nM，10nM，100nM，1μM和10μM）在96孔U形底聚丙烯中混合。将板在室温下以100μL的终体积温育60分钟。温育后，将细胞悬浮液转移到滤板中并用结合缓冲液洗涤三次。将闪烁剂加入过滤板中，通过闪烁计数器测量残留在过滤器上的放射性。通过在1μM未标记的PGD2存在下孵育细胞悬浮液和3H标记的PGD2来确定非特异性结合[2]。

4、Ramatroban同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13105	SB 258585 hydrochloride	SB 258585 hydrochloride	1216468-02-8	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12633	Budesonide	Budesonide	51333-22-3	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12584	Isoprenaline HCl	Isoprenaline HCl	51-30-9	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13000	BRL 37344, sodium salt	BRL 37344, sodium salt	127299-93-8	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12619	Rimonabant	Rimonabant	168273-06-1	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12567	AVE 0991 sodium salt	AVE 0991 sodium salt	306288-04-0	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13184	Fananserin	Fananserin	127625-29-0	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12989	Luzindole	Luzindole	117946-91-5	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12566	Doxazosin	Doxazosin	74191-85-8	500mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13090	NNC 63-0532	NNC 63-0532	250685-44-0	10mg	≥98%