34157-83-0|Celastrol技术资料

2021-05-08

雷公藤红素中文别名：喜树碱 | 南蛇藤素

1、雷公藤红素物理参数：

常用名	雷公藤红素	英文名	Celastrol
CAS号	34157-83-0	分子量	450.610
密度	1.2±0.1 g/cm3	沸点	645.7±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C29H38O4	熔点	185-200ºC
闪点	358.3±28.0 °C

2、雷公藤红素物理化学性质：

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	645.7±55.0 °C at 760 mmHg
熔点	185-200ºC
分子式	C₂₉H₃₈O₄
分子量	450.610
闪点	358.3±28.0 °C
精确质量	450.277008
PSA	74.60000
LogP	7.08
外观性状	红色结晶粉末
蒸汽压	0.0±4.4 mmHg at 25°C
折射率	1.602
储存条件	Store at -20°C

3、雷公藤红素技术资料：

体外研究	Tripterin（Celastrol）以浓度依赖性方式显着抑制PC-3细胞中的蛋白酶体胰凝乳蛋白酶活性;在2.5μM时，它达到约55％的抑制，与其对纯化的20S蛋白酶体的效力（IC 50 =2.5μM）相当。此外，观察到IκB-α，Bax和p27水平增加，三种众所周知的用Celastrol处理的PC-3细胞中蛋白酶体的靶蛋白[1]。
体内研究	用Tripterin（Celastrol）（1-3mg / kg /天，腹膜内注射，1-31天）治疗携带PC-3肿瘤的裸鼠导致肿瘤生长的显着抑制（65-93％）[1]。用3和6 mg / kg Tripterin（Celastrol）治疗后，丙二醛（MDA）水平分别显着下降35.2％和36.7％（P <0.05）。用3和6mg / kg Tripterin（Celastrol）治疗显着恢复GSH水平（P <0.05）至几乎正常水平[2]。
激酶实验	将纯化的兔20S蛋白酶体（0.1μg）与40μL各种荧光肽底物在100μL测定缓冲液（20mM Tris-HCl，pH 7.5）中，在不同浓度的Celastrol或Oridonin存在下或在溶剂DMSO中孵育在37℃下保持2小时，然后测量每种蛋白酶体活性的抑制[1]。

4、雷公藤红素同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19585	PRT 4165	PRT 4165	31083-55-3	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19572	SAR405	SAR405	1523406-39-4	2mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19585	PRT 4165	PRT 4165	31083-55-3	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19572	SAR405	SAR405	1523406-39-4	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19597	Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I	Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I	108477-18-5	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19593	VPS34-IN1	VPS34-IN1	1383716-33-3	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19592	MRT68921	MRT68921	1190379-70-4	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19558	3-Methyladenine	3-Methyladenine	5142-23-4	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19565	FK 866 hydrochloride(free base)	FK 866 hydrochloride(free base)	658084-64-1	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19547	SJB2-043	SJB2-043	63388-44-3	10mg	≥98%

5、雷公藤红素英文别名：

Celasterol

(2R,4aS,6aS,12bR,14aS,14bR)-10-Hydroxy-2,4a,6a,9,12b,14a-hexamethyl-11-oxo-1,2,3,4,4a,5,6,6a,11,12b,13,14,14a,14b-tetradecahydro-2-picenecarboxylic acid

Celastrol

2-Picenecarboxylic acid, 1,2,3,4,4a,5,6,6a,11,12b,13,14,14a,14b-tetradecahydro-10-hydroxy-2,4a,6a,9,12b,14a-hexamethyl-11-oxo-, (2R,4aS,6aS,12bR,14aS,14bR)-

Tripterine

(2R,4aS,6aS,12bR,14aS,14bR)-10-Hydroxy-2,4a,6a,9,12b,14a-hexamethyl-11-oxo-1,2,3,4,4a,5,6,6a,11,12b,13,14,14a,14b-tetradecahydropicene-2-carboxylic acid

MFCD03424073

TRIPTERIN

6、雷公藤红素文献：

Biological activity and safety of Tripterygium extract prepared by sodium carbonate extraction.
Inhibitory mechanisms of celastrol on human liver cytochrome P450 1A2, 2C19, 2D6, 2E1 and 3A4.
[Studies on sustained release solid dispersion of tripterine carried by HPMC-stearic acid].